Poziotinib (HM781-36B) 是一种不可逆的 pan-HER 抑制剂，对 EGFR、HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为 3.2 nM、5.3 nM 和 23.5 nM。Poziotinib 抑制 HER 家族和下游信号分子的磷酸化，并诱导细胞凋亡和 G1 细胞周期阻滞。此外，Poziotinib 在 HER2 扩增胃癌细胞、HER2 扩增乳腺癌细胞和厄洛替尼 (Erlotinib) 耐药的 NSCLC 中显示出有效的抗肿瘤活性。
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| Cas No. |
1092364-38-9
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| 分子式 |
C23H21Cl2FN4O3
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| 分子量 |
491.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Poziotinib (HM781-36B) 是一种不可逆的 pan-HER 抑制剂，对 EGFR、HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为 3.2 nM、5.3 nM 和 23.5 nM。Poziotinib 抑制 HER 家族和下游信号分子的磷酸化，并诱导细胞凋亡和 G1 细胞周期阻滞。此外，Poziotinib 在 HER2 扩增胃癌细胞、HER2 扩增乳腺癌细胞和厄洛替尼 (Erlotinib) 耐药的 NSCLC 中显示出有效的抗肿瘤活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
EGFR；HER2；HER4；Apoptosis
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
N87细胞和SNU216细胞中的Poziotinib (HM781-36B)的IC50水平分别为1 nM和4 nM，比其他TKI家族的IC50水平低10-1000倍。与ZD1839或GW572016相比，Poziotinib 更有效地抑制其家族和下游蛋白质的磷酸化，并诱导细胞凋亡和G1期阻滞[1]。 Poziotinib (HM781-36B)对其他激酶也表现出良好的选择性，与EGFR家族成员相比，IC50值大于100到1000倍。Poziotinib在C6位置拥有一个功能性α，β-不饱和羰基作为Michael受体部分，允许对EGFR激酶结构域活性位点进行共价修饰[2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
与对照组小鼠相比，单独使用Poziotinib或与5-FU联合使用Poziotinib 的小鼠的肿瘤生长均受到显著抑制，并且同时使用Poziotinib和5-FU的小鼠的肿瘤体积小于仅使用Poziotinib的小鼠的肿瘤体积[1]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Nam HJ, et al. Antitumor activity of HM781-36B, an irreversible Pan-HER inhibitor, alone or in combination with cytotoxic chemotherapeutic agents in gastric cancer. Cancer Lett. 2011 Mar 28;302(2)：155-65. [2]. Cha MY, et al. Antitumor activity of HM781-36B, a highly effective pan-HER inhibitor in CP-358774-resistant NSCLC and other EGFR-dependent cancer models. Int J Cancer. 2012 May 15;130(10)：2445-54. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
98 mg/mL (199.45 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0353 mL | 10.1763 mL | 20.3525 mL | |
| 5 mM | 0.4071 mL | 2.0353 mL | 4.0705 mL | |
| 10 mM | 0.2035 mL | 1.0176 mL | 2.0353 mL | |
| 50 mM | 0.0407 mL | 0.2035 mL | 0.4071 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Nam HJ, et al. Antitumor activity of HM781-36B, an irreversible Pan-HER inhibitor, alone or in combination with cytotoxic chemotherapeutic agents in gastric cancer. Cancer Lett. 2011 Mar 28;302(2)：155-65.
[2]. Cha MY, et al. Antitumor activity of HM781-36B, a highly effective pan-HER inhibitor in CP-358774-resistant NSCLC and other EGFR-dependent cancer models. Int J Cancer. 2012 May 15;130(10)：2445-54.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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COA
