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Poziotinib (HM781-36B)
目录号 : SJ-MX0273 中文名称 : 波齐替尼 纯度:98.51%

Poziotinib (HM781-36B)是一种不可逆的 pan-HER抑制剂,HER1、HER2和HER4的IC50值分别为3.2 nM,5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib抑制HER家族和下游信号分子的磷酸化,并诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外,poziotinib在HER2扩增胃癌细胞,HER2扩增乳腺癌细胞和厄洛替尼(Erlotinib)耐药的NSCLC中显示出有效的抗肿瘤活性。

CAS No. :1092364-38-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
5 mg ¥  385.00
10 mg ¥  835.00
50 mg ¥  3000.00
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200 mg 咨询
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1 g 咨询
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
1092364-38-9
分子式
C23H21Cl2FN4O3
分子量
491.34
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Poziotinib (HM781-36B)是一种不可逆的 pan-HER抑制剂,HER1、HER2和HER4的IC50值分别为3.2 nM,5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib抑制HER家族和下游信号分子的磷酸化,并诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外,poziotinib在HER2扩增胃癌细胞,HER2扩增乳腺癌细胞和厄洛替尼(Erlotinib)耐药的NSCLC中显示出有效的抗肿瘤活性。

相关靶点

EGFR;HER2;HER4;Apoptosis

作用通路

JAK/STAT Signaling;Protein Tyrosine Kinase/RTK;Apoptosis

应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
HER1[1] HER2[1] HER4[1]
(Cell-free assay) (Cell-free assay) (Cell-free assay)
3.2 nM 5.3 nM 23.5 nM

 

体外研究 (In Vitro)

N87细胞和SNU216细胞中的Poziotinib (HM781-36B)的IC50水平分别为1 nM和4 nM,比其他TKI家族的IC50水平低10-1000倍。与ZD1839或GW572016相比,Poziotinib 更有效地抑制其家族和下游蛋白质的磷酸化,并诱导细胞凋亡和G1期阻滞[1]

Poziotinib (HM781-36B)对其他激酶也表现出良好的选择性,与EGFR家族成员相比,IC50值大于100到1000倍。Poziotinib在C6位置拥有一个功能性α,β-不饱和羰基作为Michael受体部分,允许对EGFR激酶结构域活性位点进行共价修饰[2]

体内研究 (In Vivo)

与对照组小鼠相比,单独使用Poziotinib或与5-FU联合使用Poziotinib 的小鼠的肿瘤生长均受到显著抑制,并且同时使用Poziotinib和5-FU的小鼠的肿瘤体积小于仅使用Poziotinib的小鼠的肿瘤体积[1]

参考文献

[1]. Nam HJ, et al. Antitumor activity of HM781-36B, an irreversible Pan-HER inhibitor, alone or in combination with cytotoxic chemotherapeutic agents in gastric cancer. Cancer Lett. 2011 Mar 28;302(2):155-65.

[2]. Cha MY, et al. Antitumor activity of HM781-36B, a highly effective pan-HER inhibitor in CP-358774-resistant NSCLC and other EGFR-dependent cancer models. Int J Cancer. 2012 May 15;130(10):2445-54.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
98 mg/mL(199.45 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0353 mL 10.1763 mL 20.3525 mL
5 mM 0.4071 mL 2.0353 mL 4.0705 mL
10 mM 0.2035 mL 1.0176 mL 2.0353 mL
50 mM 0.0407 mL 0.2035 mL 0.4071 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.51%

[1]. Nam HJ, et al. Antitumor activity of HM781-36B, an irreversible Pan-HER inhibitor, alone or in combination with cytotoxic chemotherapeutic agents in gastric cancer. Cancer Lett. 2011 Mar 28;302(2):155-65.

[2]. Cha MY, et al. Antitumor activity of HM781-36B, a highly effective pan-HER inhibitor in CP-358774-resistant NSCLC and other EGFR-dependent cancer models. Int J Cancer. 2012 May 15;130(10):2445-54.

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。