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BMI-1 proto-oncogene, polycomb ring finger
BMI-1基因是多梳基因家族 (polycombgroupgenes, PcG) 中的一员, 是一种广泛表达的核蛋白，参与中轴骨的形成、 造血、 细胞
周期调控以及衰老等生命过程 。在胚胎期，Bmi-1对哺乳动物的骨骼 、造血及神经发育发挥重要作用，它们在细胞质、染色质或染色体中表达，参与体内记忆转录抑制状态建立。Bmi-1蛋白呈微粒状分布于染色体上，在细胞分裂间期呈紧密排列，而在整个有丝分裂期则变得非常松散；此外 Bmi-1在整个细胞周期中，其磷酸化状态与其和染色体结合的状态呈一种相反的关系：在G1/S期, 非磷酸化的 Bmi-1特异地结合在染色体的核蛋白片段中，而在G2 /M期，磷酸化的Bmi-1则与染色体分离。
Bmi-1作为原癌基因 (oncogene)，具有阻抑子 (repressor)的功能。Bmi-1 通过抑制 p16 INK4A 和 p19 ARF 基因在调节细胞增殖和衰老中发挥重要作用，并且是维持成体造血和神经干细胞所必需的。Bmi-1也是在癌细胞中再活化的一种致癌基因，在多种恶性肿瘤中广泛表达, 与很多肿瘤的发生发展均有关联。其在肿瘤发生发展中的重要作用以及与肿瘤预后的关系已被大量的实验研究所证实，也引起了越来越多研究者的关注 。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0750 | PTC-209 | PTC-209 是一种特定的 BMI-1 抑制剂，在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。 | |
| SJ-MX0949 | Unesbulin (PTC596) | Unesbulin (PTC596) 是一种口服有效和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 (BMI-1) 抑制剂。Unesbulin 在急性髓细胞白血病 (AML) 细胞中可下调 MCL-1 并诱导不依赖 p53 的线粒体凋亡。Unesbulin 具有抗白血病作用。 | |
| SJ-MX0961 | PTC-028 |
PTC-028 是一种口服有效的干细胞因子 BMI-1 的抑制剂，能够通过翻译后修饰减少 BMI-1 水平，可用于治疗卵巢癌。PTC-028 选择性地抑制癌细胞，而正常细胞不受影响。PTC-028 可下调 BMI-1，诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。 |
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