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SJ-MX0051 Adavosertib (MK-1775)

Adavosertib (MK-1775) 是一种有效的、选择性的、Wee1 激酶的小分子抑制剂,IC50 值为 5.2 nM。Adavosertib (MK-1775) 通过选择性抑制 Wee1 激酶,阻滞 p53 基因缺陷型肿瘤在 G2/M 期检查点的 DNA 损伤修复,导致肿瘤细胞凋亡。

SJ-MX0721 PD0166285

PD0166285 是 P-gp 的一个底物,是 WEE1 抑制剂,也可微弱抑制 Myt1IC50 值分别为 24 和 72 nM。PD0166285 对 Chk1 的 IC50 值为 3.433 μM。PD0166285 也是一种新型的 G2 检查点的抑制剂。PD0166285 可诱导凋亡。

SJ-MX4082 Zn-C3

ZN-c3 是一种口服活性、高效和选择性的蛋白激酶 Wee1 抑制剂,IC50 为 3.9 nM,可用于癌症研究。

SJ-MX8462 WEE1-IN-3

WEE1-IN-3 是一种有效的 Wee1 激酶抑制剂,其 IC50 <10 nM。WEE1-IN-3 具有抗癌活性。

SJ-MX8687 WEE1-IN-5

WEE1-IN-5 是一种有效的 WEE1 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。WEE1-IN-5 可抑制磷酸化 CDC2。WEE1-IN-5 消除 G2 检查点,增加癌细胞对 DNA 损伤剂 Carboplatin  的敏感性。WEE1-IN-5 可用于抗癌研究。

SJ-MX7673 PD 407824

PD 407824 是一个检查点激酶 Chk1WEE1 抑制剂,IC50 分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂,可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。

SJ-MX10117 PD173952 PD173952 是一种酪氨酸激酶抑制剂,对 Lyn、Abl 和 Csk 的 IC50 分别为 0.3、1.7 和 6.6 nM。PD173952 也是 Myt1 抑制剂,Ki 为 8.1 nM。PD173952 诱导凋亡 (apoptosis)。
SJ-MN0335 Griseofulvin 灰黄霉素

Griseofulvin 是一种具有口服活性的抗真菌类抗生素 (antibiotic),具有抗肿瘤活性。Griseofulvin 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 细胞周期阻滞。此外,Griseofulvin 也具有心血管系统调节活性,可减少心绞痛发作,缓解与甲真菌病相关的手部动脉痉挛,以及诸如肩手综合征等周围血管疾病。

SJ-MX4495 RP-6306

RP-6306 (lunresertib) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 PKMYT1 抑制剂,IC50 为 14 nM。RP-6306 在细胞结合测定中表现出比其他激酶更高的选择性。RP-6306 具有抗癌活性。