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肾上腺素能受体
肾上腺素能受体（Adrenergic receptor）是一种受内源性儿茶酚胺（肾上腺素，去甲肾上腺素）激活，介导生理活动的G蛋白偶联受体（G-protein coupled receptor, GPCR）。在哺乳动物中，肾上腺素能受体共有9个成员，分为三类：α1（α1A, α1B和α1D）类受体，α2（α2A, α2B和α2C）类受体，和β（β1，β2，β3）类受体，其中α2类受体能够调节一系列生理功能，包括心率、血压、血糖调节、胰岛素稳态和镇痛作用，同时介导去甲肾上腺素能神经末端突触前膜神经递质释放的反馈抑制。α2类受体主要与Gi/o偶联抑制环磷酸腺苷(CAMP)的产生，也有证据表明其能和Gs偶联】，同时该类受体也可通过激动剂相关的GRK（G 蛋白偶联受体激酶）磷酸化作用和β抑制蛋白偶联，实现受体内化和独立于G蛋白的信号传导。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX3614A | Zenidolol |
Zenidolol (ICI-118551) 是一种选择性的 β2 肾上腺素受体拮抗剂。Zenidolol 对 β2，β1 和 β3 肾上腺素能受体的 Ki 值分别为 0.7、49.5 和 611 nM。Zenidolol 可作为降眼压剂用于眼科疾病研究中。 |
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| SJ-MX4543A | Salmeterol | 沙美特罗 |
Salmeterol (GR33343X) 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞，对人 β2，β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。 |
| SJ-MX5810A | Betaxolol | 倍他洛尔 |
Betaxolol 是一种 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor) 阻断剂，可用于高血压和青光眼的研究。 |
| SJ-MX1325 | Clonidine hydrochloride | 盐酸可乐定 | Clonidine hydrochloride 是α2-adrenoceptor 激动剂，为一种有效的抗高血压药。 |
| SJ-MX1344 | Propranolol hydrochloride | 盐酸普萘洛尔 | Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。 |
| SJ-MX1351 | Rotigotine | 罗替戈汀 | Rotigotine (N-0437; N-0923) 是 dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。 |
| SJ-MX1363 | Guanfacine Hydrochloride | 盐酸胍法辛 | Guanfacine hydrochloride 是α2A肾上腺素受体激动剂，Kd为31 nM，具有抗高血压的活性。 |
| SJ-MX1364 | Perphenazine | 奋乃静 | Perphenazine 是一个经典的抗精神病药物，能够抑制 5-HT2A 受体，α1A 肾上腺素能受体，多巴胺D2/D3、D2L 受体，以及组胺H1 受体，对应的 Ki 值分别为5.6，10，0.765/0.13，3.4 和8 nM。 |
| SJ-MX1367 | Nefazodone hydrochloride | 萘法唑酮盐酸盐 | Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki=5.8 nM) 拮抗剂，对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药，具有微弱的α-肾上腺素阻断活性。 |
| SJ-MX1401 | Alfuzosin (SL 77499） | 阿夫唑嗪 | Alfuzosin是α1肾上腺素受体拮抗剂，可作用于良性前列腺增生（BPH）。 |
| SJ-MX1425 | Tizanidine hydrochloride | 盐酸替扎尼定 |
Tizanidine hydrochloride 是α2-肾上腺素受体激动剂，能抑制神经递质从CNS去甲肾上腺素激活的神经元中释放。 |
| SJ-MX1434 | Mirtazapine | 米氮平 |
Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT2、5-HT3，组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 和α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂，pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。 |
| SJ-MX1435 | Urapidil hydrochloride | 盐酸乌拉地尔 |
Urapidil hydrochloride 是α1-肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂。 |
| SJ-MX0959 | Reboxetine mesylate | 甲磺酸瑞波西汀 | Reboxetine mesylate (FCE20124 mesylate) 是一种高效、选择性的，特异性的去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (NARI)，用于抑郁症的研究。Reboxetine mesylate 抑制去甲肾上腺素再摄取的 Ki 值为 8 nM。 |
| SJ-MX2101 | Atipamezole | 阿替美唑 | Atipamezole (MPV 1248) 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂，Ki 值为 1.6 nM。 |
| SJ-MX1837 | Nebivolol hydrochloride | 盐酸奈必洛尔 | Nebivolol盐酸盐是β1- 肾上腺素受体选择性抑制剂，IC50为0.8 nM。 |
| SJ-MX1981 | L755507 | L755507 是一个有效的， 选择性强的 β3-AR 激动剂， 其 IC50 值为 35 nM。 | |
| SJ-MN0312 | Prazosin | 哌唑嗪 | Prazosin是α肾上腺素阻断剂，可作用于高血压、焦虑和恐慌症等。 |
| SJ-MX2102 | Formoterol Hemifumarate | 富马酸福莫特罗 | Formoterol Hemifumarate (Eformoterol， CGP 25827A， NSC 299587， YM 08316)是一种有效的，选择性的，长效β2-adrenoceptor 激动剂，用于治疗哮喘以及慢性阻塞性肺病。 |
| SJ-MN0318 | Scopine | 东莨菪醇 | Scopine是anisodine的代谢物，是α1肾上腺素受体激动剂。 |
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