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肾上腺素能受体
肾上腺素能受体（Adrenergic receptor）是一种受内源性儿茶酚胺（肾上腺素，去甲肾上腺素）激活，介导生理活动的G蛋白偶联受体（G-protein coupled receptor, GPCR）。在哺乳动物中，肾上腺素能受体共有9个成员，分为三类：α1（α1A, α1B和α1D）类受体，α2（α2A, α2B和α2C）类受体，和β（β1，β2，β3）类受体，其中α2类受体能够调节一系列生理功能，包括心率、血压、血糖调节、胰岛素稳态和镇痛作用，同时介导去甲肾上腺素能神经末端突触前膜神经递质释放的反馈抑制。α2类受体主要与Gi/o偶联抑制环磷酸腺苷(CAMP)的产生，也有证据表明其能和Gs偶联】，同时该类受体也可通过激动剂相关的GRK（G 蛋白偶联受体激酶）磷酸化作用和β抑制蛋白偶联，实现受体内化和独立于G蛋白的信号传导。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX5810A | Betaxolol | 倍他洛尔 |
Betaxolol 是一种 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor) 阻断剂，可用于高血压和青光眼的研究。 |
| SJ-MX4543A | Salmeterol | 沙美特罗 |
Salmeterol (GR33343X) 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞，对人 β2，β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。 |
| SJ-MX3614A | Zenidolol |
Zenidolol (ICI-118551) 是一种选择性的 β2 肾上腺素受体拮抗剂。Zenidolol 对 β2，β1 和 β3 肾上腺素能受体的 Ki 值分别为 0.7、49.5 和 611 nM。Zenidolol 可作为降眼压剂用于眼科疾病研究中。 |
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| SJ-MX2101 | Atipamezole | 阿替美唑 | Atipamezole (MPV 1248) 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂，Ki 值为 1.6 nM。 |
| SJ-MN5979 | Aaptamine | Aaptamine 是从海洋sponge Aaptos aaptos 中分离得到的一种生物碱，是α-肾上腺素能受体 的竞争性拮抗剂，以独立于p53途径激活p21启动子。 | |
| SJ-MX2724A | Terazosin hydrochloride | 盐酸特拉唑嗪 |
Terazosin hydrochloride 是一种喹唑啉衍生物，也是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Terazosin hydrochloride 通过舒张血管和打开膀胱来起作用。Terazosin hydrochloride 具有较好的降压作用，对血脂有一定的改善作用，可用于良性前列腺增生 (BPH) 和高血压的研究。 |
| SJ-MX2824 | Doxazosin mesylate | 甲磺酸多沙唑嗪 |
Doxazosin mesylate 是一种强效的选择性突触后α1肾上腺素能受体拮抗剂 (称为α受体阻滞剂)，具有抗高血压作用。 |
| SJ-MX1571B | Metoprolol succinate | 琥珀酸美托洛尔 | Metoprolol succinate (Toprol XL)是β1受体选择性阻断剂。 |
| SJ-MN0323 | DL-Norepinephrine hydrochloride | DL-Norepinephrine hydrochloride 是模拟内源性去甲肾上腺素的拟交感神经作用的合成苯乙胺。DL-Norepinephrine hydrochloride 是一种靶向 α1 adrenoceptor 和 β1 adrenoceptor 的神经递质，可降低心内膜下氧分压。 | |
| SJ-MX9809A | Protokylol hydrochloride | Protokylol hydrochloride (Caytine hydrochloride; JB-251 hydrochloride) 是 Protokylol 的盐酸盐形式。Protokylol hydrochloride 是β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor) 和 TRPV1 的激动剂。Protokylol hydrochloride 具有支气管扩张剂活性。 | |
| SJ-MX9814 | BMY 7378 | BMY 7378 是 α1D 肾上腺素受体 (α1D-AR) 的选择性拮抗剂。BMY 7378 与表达克隆大鼠 α1D-AR 的膜结合的亲和力 (Ki=2 nM) 高于与克隆大鼠 α1A-AR (Ki=800 nM) 或仓鼠 α1B-AR (Ki=600 nM) 结合的亲和力 >100 倍。BMY 7378 是一种 5-HT1A 受体部分激动剂。 | |
| SJ-MX9814A | BMY 7378 dihydrochloride | BMY 7378 dihydrochloride 是 α1D 肾上腺素受体 (α1D-AR) 的选择性拮抗剂。BMY 7378 dihydrochloride 与表达克隆大鼠 α1D-AR 的膜结合的亲和力 (Ki=2 nM) 高于与克隆大鼠 α1A-AR (Ki=800 nM) 或仓鼠 α1B-AR (Ki=600 nM) 结合的亲和力 >100 倍。BMY 7378 dihydrochloride 是一种 5-HT1A 受体部分激动剂。 | |
| SJ-MX9809 | Protokylol | Protokylol (Caytine; JB-251) 是一种 β-肾上腺素能受体激动剂，TRPV1 激动剂，可用作支气管扩张剂。 | |
| SJ-MX2102 | Formoterol fumarate | 富马酸福莫特罗 |
Formoterol fumarate (Eformoterol; CGP 25827A; NSC 299587; YM 08316) 是一种有效的，选择性的，长效 β2-adrenoceptor 激动剂，用于治疗哮喘以及慢性阻塞性肺病。 |
| SJ-MX1425A | Tizanidine | 替扎尼定 |
Tizanidine 是α2-肾上腺素受体激动剂，能抑制神经递质从CNS去甲肾上腺素激活的神经元中释放。 |
| SJ-MN0318 | Scopine | 东莨菪醇 | Scopine是anisodine的代谢物，是α1肾上腺素受体激动剂。 |
| SJ-MX2798A | Methyldopa hydrate | Methyldopa hydrate 是一种 α-肾上腺素能激动剂 (对 α2-adrenergic receptors 有选择性)。Methyldopa hydrate 是一种前体，在中枢神经系统中被代谢 (α-Methylepinephrine)。 | |
| SJ-MX2710 | Ritodrine hydrochloride | 盐酸利托君 |
Ritodrine (DU21220) hydrochloride 是一种 β 肾上腺素能 (β-adrenergic) 激动剂，也是有效的平滑肌和子宫松弛剂。Ritodrine hydrochloride 能延长宫缩间隔时间，可用于阻止早产的研究。 |
| SJ-MN3565A | Rauwolscine | 萝芙素 | Rauwolscine 是一种选择性α2-adrenoceptor 拮抗剂，可以抑制肿瘤生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX2104 | Phentolamine mesylate | 甲磺酸酚妥拉明 | Phentolamine mesylate (Phentolamine methanesulfonate) 是一种可逆的，非选择性和具有口服活性的α1 和α2 肾上腺素能受体阻滞剂，可使血管扩张以减少周围血管阻力。Phentolamine mesylate 可用于研究嗜铬细胞瘤相关的高血压，心力衰竭和勃起功能障碍。 |
