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Adrenergic Receptor

肾上腺素能受体

 

肾上腺素能受体(Adrenergic receptor)是一种受内源性儿茶酚胺(肾上腺素,去甲肾上腺素)激活,介导生理活动的G蛋白偶联受体(G-protein coupled receptor, GPCR)。在哺乳动物中,肾上腺素能受体共有9个成员,分为三类:α1(α1A, α1B和α1D)类受体,α2(α2A, α2B和α2C)类受体,和β(β1,β2,β3)类受体,其中α2类受体能够调节一系列生理功能,包括心率、血压、血糖调节、胰岛素稳态和镇痛作用,同时介导去甲肾上腺素能神经末端突触前膜神经递质释放的反馈抑制。α2类受体主要与Gi/o偶联抑制环磷酸腺苷(CAMP)的产生,也有证据表明其能和Gs偶联】,同时该类受体也可通过激动剂相关的GRK(G 蛋白偶联受体激酶)磷酸化作用和β抑制蛋白偶联,实现受体内化和独立于G蛋白的信号传导。

Adrenergic Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX3614A Zenidolol

Zenidolol (ICI-118551) 是一种选择性的 β2 肾上腺素受体拮抗剂。Zenidolol 对 β2,β1 和 β3 肾上腺素能受体的 Ki 值分别为 0.7、49.5 和 611 nM。Zenidolol 可作为降眼压剂用于眼科疾病研究中。

SJ-MX4389A Indacaterol 茚达特罗

 Indacaterol 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性,防止进一步的肺部损伤,并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol 还可用于心血管疾病的研究。

SJ-MX5810A Betaxolol 倍他洛尔

Betaxolol 是一种 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor) 阻断剂,可用于高血压和青光眼的研究。

SJ-MX4543A Salmeterol 沙美特罗

Salmeterol (GR33343X) 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞,对人 β2,β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。

SJ-MX0959 Reboxetine mesylate 甲磺酸瑞波西汀 Reboxetine mesylate (FCE20124 mesylate) 是一种高效、选择性的,特异性的去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (NARI),用于抑郁症的研究。Reboxetine mesylate 抑制去甲肾上腺素再摄取的 Ki 值为 8 nM。
SJ-MN0284 Norepinephrine 去甲肾上腺素

Norepinephrine (Levarterenol; L-Noradrenaline) 是选择性的 β1-adrenergic receptor 激动剂,EC50 值为 5.37 μM。Noradrenaline 是一种在大脑和身体中作为激素和神经递质发挥作用的儿茶酚胺。

SJ-MN0295 Phenylephrine hydrochloride 盐酸苯肾上腺素

Phenylephrine hydrochloride 是一种选择性的 α1-肾上腺素能受体激动剂,对 α1D、α1B 和 α1A 受体的 pKis 分为 5.86、4.87 和 4.70。

SJ-MN0311 Higenamine hydrochloride 盐酸去甲乌药碱 Higenaminehydrochloride(Norcoclaurinehydrochloride)是一种激动剂,是用于心力衰竭相关研究的中药乌头的关键成分。Higenaminehydrochloride(Norcoclaurinehydrochloride)具有抗凋亡作用。
SJ-MX1837 Nebivolol hydrochloride 盐酸奈必洛尔 Nebivolol盐酸盐是β1- 肾上腺素受体选择性抑制剂,IC50为0.8 nM。
SJ-MX1981 L755507 L755507 是一个有效的, 选择性强的 β3-AR 激动剂, 其 IC50 值为 35 nM。
SJ-MN0312 Prazosin 哌唑嗪 Prazosin是α肾上腺素阻断剂,可作用于高血压、焦虑和恐慌症等。
SJ-MX2102 Formoterol hemifumarate 富马酸福莫特罗

Formoterol hemifumarate (Eformoterol; CGP 25827A; NSC 299587; YM 08316) 是一种有效的,选择性的,长效 β2-adrenoceptor 激动剂,用于治疗哮喘以及慢性阻塞性肺病。

SJ-MN0318 Scopine 东莨菪醇 Scopine是anisodine的代谢物,是α1肾上腺素受体激动剂。
SJ-MX2103 Vilanterol (GW642444) trifenatate 维兰特罗三苯乙酸盐

Vilanterol (GW642444) trifenatate 是一种长效的 β2-AR 激动剂,效力持续 24 小时。对 β2-AR、β1-AR 和 β3-AR 的 pEC50 分别为 10.37、6.98 和 7.36。

SJ-MN0323 DL-Norepinephrine hydrochloride DL-Norepinephrine hydrochloride 是模拟内源性去甲肾上腺素的拟交感神经作用的合成苯乙胺。DL-Norepinephrine hydrochloride 是一种靶向 α1 adrenoceptor 和 β1 adrenoceptor 的神经递质,可降低心内膜下氧分压。
SJ-MN0325 Yohimbine hydrochloride 盐酸育亨宾

Yohimbine Hydrochloride是 α-2 肾上腺素能受体抑制剂,阻断突触前或突触后的 α-2 肾上腺素能受体,引起去甲肾上腺素和多巴胺的释放。

SJ-MX2104 Phentolamine mesylate (Phentolamine methanesulfonate) 甲磺酸酚妥拉明 Phentolamine mesylate (Phentolamine methanesulfonate) 是一种可逆的,非选择性和具有口服活性的α1 和α2 肾上腺素能受体阻滞剂,可使血管扩张以减少周围血管阻力。Phentolamine mesylate 可用于研究嗜铬细胞瘤相关的高血压,心力衰竭和勃起功能障碍。
SJ-MN0118 Gramine 芦竹碱 Gramine (Donaxine) 是一种从巨型芦苇中分离出的天然吲哚生物碱,是一种活性脂联素受体(AdipoR)激动剂,对AdipoR2和AdipoR1的IC50分别为3.2 µM和4.2 µM。 禾胺也是人和小鼠 β2-Adrenergic receptor (β2-AR) 激动剂。
SJ-MN0326 Synephrine 辛弗林 Synephrine(Oxedrine),一种生物碱,是一种来自的和激动剂。Synephrine是一种拟交感神经化合物,可用于减肥。
SJ-MX1930 Latrepirdine dihydrochloride Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物,对组胺受体 (histaminergic receptor),α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。