CFTR

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CFTR相关产品(19)
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SJ-MX0156 Tezacaftor (VX-661) 替扎卡托

Tezacaftor (VX-661) 是一种 F508del CFTR 校正子。它有助于 CFTR 蛋白到达细胞表面。而 Ivacaftor (VX-770) 这种 CFTR 增效剂,有助于延长细胞表面 CFTR 蛋白通道的开放时间。Tezacaftor 与 Ivacaftor 结合,显示出对囊性纤维化和 CFTR Phe508del 突变纯合子疾病的有力效果。此外,Elexacaftor (VX-445) 也是一种 CFTR 校正器。 Elexacaftor-Tezacaftor-Ivacaftor 针对至少有一个 Phe508del 突变的囊性纤维化(CF),通常可避免肺移植适应症。

SJ-MX1956 Nesolicaftor (PTI-428 ) Nesolicaftor (PTI-428) 是一种特异性囊性纤维化跨膜传导调节因子 (CFTR) 调节剂。
SJ-MX0099 Elexacaftor (VX-445)

Elexacaftor (VX-445, Compound 1) 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 校正剂。Elexacaftor (VX-445, Compound 1) 促进CFTR的加工和转运,增加细胞表面CFTR的数量。此产品是非手性纯度的化合物。

SJ-MX1953 GLPG1837 GLPG1837 是一种有效的,可逆的 CFTR 增强剂,对 CFTR 的突变体 F508del 和 G551D 的 EC50 值分别为 3 nM 和 339 nM。
SJ-MX2899 IOWH-032 IOWH-032是CFTR抑制剂,在T84和CHO-CFTR细胞实验中IC50为1.01 uM。
SJ-MX3618 KM11060 KM11060 是 F508 缺失-囊性纤维化跨膜电导调节剂 (F508del-CFTR) 转运缺陷的校正剂。KM11060 可用于 F508del-CFTR 加工缺陷的研究和囊性纤维化治疗剂的开发。
SJ-MX4168 CFTR corrector 2 CFTR corrector 2 是囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的调节剂,来自专利US20140274933。,CFTR corrector 2 可用于治疗携带F508del突变的囊性纤维化(CF)患者,F508del突变是该疾病中最常见的突变。
SJ-MX3391 PPQ-102 PPQ-102 是 CFTR 抑制剂,能抑制 CFTR 氯流,IC50 为 90 nM。
SJ-MX3582 GlyH-101 GlyH-101 是可渗透入细胞的 CFTR 阻断剂,Ki 为 1.4 uM。
SJ-MX4976 Icenticaftor Icenticaftor (QBW251) 是一种具有口服活性 CFTR 通道增强剂,F508del 和 G551D CFTR 的 EC50 分别为 79 nM 和 497 nM。Icenticaftor 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和囊性纤维化研究。
SJ-MX5669 (R)-BPO-27 (R)-BPO-27 是 BPO-27 的 R 型对映体,是一种有效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的 CFTR 抑制剂,具有 IC50 的 4 nM。
SJ-MX6612 Crinecerfont Crinecerfont (SSR-125543) hydrochloride 是一种有效的,口服活性,非肽 CRF1 receptor 拮抗剂。Crinecerfont 可用于先天性肾上腺增生 (CAH) 研究 。
SJ-MX2209 Galicaftor Galicaftor (ABBV-2222; GLPG-2222) 是一种有效的,具有口服活性的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂,可用于囊性纤维化的研究。
SJ-MX0768 Ataluren (PTC124) 阿塔鲁伦

Ataluren (PTC124) 是可口服的 CFTR-G542X 无义等位基因抑制剂。它选择性诱导核糖体转录通读,但不影响正常的终止密码子,在HEK293细胞中EC50为0.1 μM,可以治疗nonsense mutations (如CFTR无义突变引起的CF)造成的家族遗传性疾病,比如囊性纤维化。

SJ-MX0198 Ivacaftor (VX-770) 依伐卡托

Ivacaftor (VX-770)是口服生物可利用的 CFTR 增强剂;靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR,在fisher大鼠甲状腺细胞中EC50分别为100 nM和25 nM。Ivacaftor被FDA 批准的用于临床治疗囊性纤维化 (CF) 患者的药物。

SJ-MN0514 Glyburide (Glibenclamide) 格列本脲

Glyburide (Glibenclamide)是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glyburide抑制 P-glycoprotein。Glyburide直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 可诱导自噬(autophagy)。

SJ-MX0695 CFTRinh-172 3-[(3-三氟甲基)苯基]-5-[(4-羧基苯基)亚甲基]-2-硫代-4-噻唑烷酮

CFTRinh-172 (CFTR inhibitor 172) 是高效选择性的、电势差不依赖性的选择性 CFTR 抑制剂,在 2 分钟内可逆地抑制 CFTR 短路电流的 Ki 值为 300 nM。CFTRinh-172 对于 MDR1、ATP 敏感性钾离子通道或者一系列的转运蛋白没有效果。

SJ-MX0349 VX-809 (Lumacaftor) 鲁玛卡托

VX-809 (Lumacafto,VRT 826809) 是一种有效的选择性 CFTR 调节剂,通过促进突变型 CFTR (F508del-CFTR) 的成熟,从而纠正囊性纤维症中常见的 CFTR 突变,在 fisher 大鼠甲状腺细胞中 EC50 为 0.1 μM。

SJ-MN5252 Kobusin 自旋七叶素 Kobusin 是从 Pnonobio biondii Pamp 分离的双环氧木脂素。 Kobusin 是 CFTR 和 CaCCgie 氯化物通道的激活剂,也是 ANO1/CaCC (calcium-activated chloride channel) 通道的抑制剂。