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Ivacaftor (VX-770)

目录号 : SJ-MX0198 别名 : VX-770; VX770; VX 770 中文名称 : 依伐卡托
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说明书 COA SDS 通用指南
纯度：98.81%

Ivacaftor (VX-770) 是口服生物可利用的 CFTR 增强剂，靶向作用于 G551D-CFTR 和 F508del-CFTR，在 Fisher 大鼠甲状腺细胞中 EC50 分别为 100 nM 和 25 nM。Ivacaftor 被 FDA 批准的用于临床治疗囊性纤维化 (CF) 患者的药物。

CAS No. : 873054-44-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  120.00
5 mg ¥  260.00
10 mg ¥  380.00
25 mg ¥  620.00
50 mg ¥  900.00
100 mg ¥  1240.00
200 mg ¥  1800.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  360.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
873054-44-5
分子式
C24H28N2O3
分子量
392.49
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Ivacaftor (VX-770) 是口服生物可利用的 CFTR 增强剂，靶向作用于 G551D-CFTR 和 F508del-CFTR，在 Fisher 大鼠甲状腺细胞中 EC50 分别为 100 nM 和 25 nM。Ivacaftor 被 FDA 批准的用于临床治疗囊性纤维化 (CF) 患者的药物。
相关靶点
CFTR；Autophagy
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel；Autophagy
应用领域
内分泌
IC50 & Target
EC50 EC50
G551D-CFTR [1] F508del-CFTR [1]
(Fisher rat thyroid cells) (Fisher rat thyroid cells)
100 nM 25 nM
体外研究 (In Vitro)

Ivacaftor (10 μM) 作用于携带 G551D 和 F508del CFTR 突变型的原代培养的人 CF 支气管上皮细胞 (HBE)，能有效提高 Forskolin 刺激的 IT，提高 10 倍，有效性比通常使用的 CFTR 增强剂 Genistein 高 70 多倍 [1]。

与 R1162X CFTR 细胞相比，Ivacaftor (10 μM) 显著增强表达 W1282X 细胞中的 CFTR 活性 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Ivacaftor (1-200 mg/kg；p.o.) 在大鼠中表现出良好的口服生物利用度 [3]。
参考文献

[1]. Van Goor F, et al. Rescue of CF airway epithelial cell function in vitro by a CFTR potentiator, VX-770. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Nov 3;106(44):18825-30.

[2]. Mutyam V, et al. Therapeutic benefit observed with the CFTR potentiator, ivacaftor, in a CF patient homozygous for the W1282X CFTR nonsense mutation. J Cyst Fibros. 2017 Jan;16(1):24-29.

[3]. Hadida S, et al. Discovery of N-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide (VX-770, ivacaftor), a potent and orally bioavailable CFTR potentiator. J Med Chem. 2014 Dec 11;57(23):9776-95.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
79 mg/mL (201.28 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5478 mL 12.7392 mL 25.4784 mL
5 mM 0.5096 mL 2.5478 mL 5.0957 mL
10 mM 0.2548 mL 1.2739 mL 2.5478 mL
50 mM 0.0510 mL 0.2548 mL 0.5096 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.81%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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