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SGLT名为钠-葡萄糖协同转运蛋白（sodium-dependent glucose transporters），是在小肠的肠粘膜（肠细胞）和肾单位的近端小管（PCT中的SGLT2和PST中的SGLT1）中发现的葡萄糖转运蛋白家族，负责葡萄糖调控。 该蛋白有2种类型，SGLT-1主要负责胃肠道中葡萄糖的吸收，SGLT-2主要负责能肾脏的葡萄糖重吸收。它们都是SLC5A基因家族的成员。
这两种转运蛋白通过以下两种方式对葡萄糖稳态至关重要：小肠从饮食中吸收葡萄糖(通过SGLT1)，肾脏小管系统重吸收滤过的葡萄糖(主要是SGLT2；SGLT1的影响较小)；后一过程使葡萄糖返回血液，防止尿糖丢失。因为SGLT1和SGLT2被认为是糖尿病和心肌病的一种新的治疗策略。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0115 | Empagliflozin (BI 10773) | 恩格列净 |
Empagliflozin (BI 10773) 是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 抑制剂，抑制人 SGLT-2 的 IC50 为 3.1 nM，比作用于 SGLT-1、4、5 和 6 选择性高 300 倍以上。 |
| SJ-MX0650 | Sotagliflozin (LX4211) | 索格列净 |
Sotagliflozin (LX4211, LP-802034)是一种口服的、双重强效的钠-葡萄糖共转运蛋白（SGLT）1和SGLT2抑制剂，IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。Sotagliflozin可用于糖尿病相关的研究。 |
| SJ-MX2170 | Tofogliflozin (CSG-452) hydrate | 托格列净;托格列净一水合物 | Tofogliflozin hydrate (CSG-452 hydrate) 是一种有效的，高度特异性的和选择性的 SGLT2 抑制剂，其 IC50 值为 2.9 nM，对人、大鼠和小鼠 SGLT2 的 Ki 值分别为 2.9 nM，14.9 nM 和 6.4 nM。Tofogliflozin hydrate 部分抑制肾小管细胞中高葡萄糖诱导的 ROS 生成。 |
| SJ-MX2222 | Ertugliflozin (PF-04971729) | 埃格列净 | Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin (PF-04971729) 对h-SGLT2 的 IC50 值为 0.877 nM。Ertugliflozin (PF-04971729) 可用于2型糖尿病的研究。 |
| SJ-MN0559 | Phlorizin | 根皮苷 |
Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 抑制剂，对于 hSGLT1 和 hSGLT2 的 Ki 值分别为 300 和 39 nM。Phlorizin 也是一个 Na+/K+-ATPase 抑制剂。 |
| SJ-MN0560 | Phloretin | 根皮素 | Phloretin (NSC 407292; RJC 02792) 是一种从夏枯草中提取的黄酮类化合物，具有抗炎活性。Phloridzin 是一种特异性、竞争性和口服活性的钠/葡萄糖协同转运蛋白 (sodium/glucose cotransporters) 抑制剂，在肠道 (SGLT1) 和肾脏 (SGLT2)。Phloretin 抑制 Yeast-made GLUT1 以及人类红细胞 GLUT1 的 IC50 值分别为 49 μM 和 61 μM。Phloretin 具有潜力用于类风湿性关节炎 (RA) 和过敏性气道炎症的相关研究。 |
| SJ-MX2223 | Ipragliflozin (ASP1941) | 伊格列净 | Ipragliflozin (ASP1941) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 SGLT2 抑制剂，对人 SGLT2 和 SGLT1，大鼠 SGLT2 和 SGLT1，小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC50 分别为 7.38 和 1876 nM，6.73 和 1166 nM，5.64 和 1380 nM。具有抗糖尿病活性。 |
| SJ-MX1600 | KGA-2727 | KGA-2727是一种选择性，高亲和力和口服活性的 SGLT1抑制剂，对人和大鼠 SCLT1的Ki分别为97.4 nM和43.5nM。KGA-2727对 SGLT1的选择性比SGLT2高140倍(人)和390倍(大鼠)。KGA-2727具有抗糖尿病功效。 | |
| SJ-MX3806 | Ipragliflozin (L-Proline) | Ipragliflozin (L-Proline) 是一种高效的选择性 SGLT2 抑制剂，IC50 为 2.8 nM。Ipragliflozin (L-Proline) 对 SGLT1/3/4/5/6 几乎无活性。 | |
| SJ-MX2826 | Canagliflozin | 卡格列净 | Canagliflozin (JNJ 28431754) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂，作用于表达 mSGLT2，rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO细胞，IC50 分别为 2 nM，3.7 nM 和 4.4 nM。 |
| SJ-MX0244A | Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) | 达格列净 | Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) 是 Dapagliflozin 1,2-propanediol, hydrate 的 S 型异构体，用于糖尿病 (DM) 的研究，是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂，可导致尿液中葡萄糖的排泄。Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。 |
| SJ-MX3483 | Bexagliflozin (EGT1442) | Bexagliflozin (EGT1442) 是一种有效的选择性葡萄糖钠共转运体2 (SGLT2)抑制剂，对人 SGLT1 和 SGLT2 的 IC50 值分别为 5.6 µM 和 2 nM。Bexagliflozin (EGT1442) 剂量依赖性地降低 HbA(1c) 和血糖浓度，而不影响体重或胰岛素水平。 | |
| SJ-MN3158 | Trilobatin | 三叶苷 | Trilobatin 是一种甜味剂，源自 Lithocarpus polystachyus Rehd，Trilobatin 是一种 HIV-1 抑制剂，靶向 Gp41 包膜蛋白。具有神经保护作用。Trilobatin 还是 SGLT1/2 抑制剂，可选择性诱导人肝母细胞瘤细胞增殖。 |
| SJ-MX5909 | Remogliflozin etabonate | Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种具有口服活性的，选择性和低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白 (SGLT2) 抑制剂，对 hSGLT2，rSGLT2，hSGLT1，rSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95 μM，43.1 μM，2.14 μM，8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前药，在体内被代谢成其活性形式，瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。 | |
| SJ-MX4156 | Ertugliflozin L-pyroglutamic acid |
Ertugliflozin L-pyroglutamic acid (PF-04971729 L-pyroglutamic acid) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin L-pyroglutamic acid 对h-SGLT2 的 IC50 值为 0.877 nM。Ertugliflozin L-pyroglutamic acid 可用于2型糖尿病的研究。 |
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| SJ-MX4801 | Licogliflozin | Licogliflozin 是钠-葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT1 和 SGLT2) 的有效抑制剂。 | |
| SJ-MX7455 | Dapagliflozin impurity | 达格列净杂质 | Dapagliflozin impurity 是 Dapagliflozin 的对映异构体，Dapagliflozin 是一种钠葡萄糖转运蛋白 2 (sodium-glucose transporter 2) 抑制剂。 |
| SJ-MX0149 | Canagliflozin hemihydrate | 坎格列净半水合物 |
Canagliflozin hemihydrate (JNJ28431754 hemihydrate) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂，作用于表达 mSGLT2，rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO细胞，IC50 分别为 2 nM，3.7 nM 和 4.4 nM。Canagliflozin hemihydrate 对hSGLT2的选择性是对hSGLT1的413倍。 |
| SJ-MX0244 | Dapagliflozin | 达格列净 |
Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂，，EC50为1.1 nM，比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Dapagliflozin可导致尿液中葡萄糖的排泄，用于糖尿病 (DM) 的研究。Dapagliflozin 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。 |
| SJ-MX0583 | Mizagliflozin |
Mizagliflozin (DSP-3235 free base) 是一种高效、口服、选择性的 SGLT1 抑制剂，对人 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。Mizagliflozin 的对 SGLT1 选择性是 SGLT2 的 303 倍。Mizagliflozin 是一种抗糖尿病活性分子，可以改善餐后血糖波动。Mizagliflozin 在改善慢性便秘方面具有潜在的作用。 |
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