Empagliflozin (BI 10773) 是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 抑制剂，抑制人 SGLT-2 的 IC50 为 3.1 nM，比作用于 SGLT-1、4、5 和 6 选择性高 300 倍以上。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 220.00 | |
| 25 mg | ¥ 360.00 | |
| 50 mg | ¥ 500.00 | |
| 100 mg | ¥ 680.00 | |
| 200 mg | ¥ 1000.00 | |
| 500 mg | ¥ 1680.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 300.00 |
| Cas No. |
864070-44-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H27ClO7
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| 分子量 |
450.91
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Empagliflozin (BI 10773) 是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 抑制剂，抑制人 SGLT-2 的 IC50 为 3.1 nM，比作用于 SGLT-1、4、5 和 6 选择性高 300 倍以上。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
SGLT |
| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel |
| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
IC50: 3.1 nM (SGLT-2) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Empagliflozin 是一种有效且具有竞争力的 SGLT-2 抑制剂，与 hSGLT-1 相比，它具有优良的选择性曲线和最高的选择性窗口。Empagliflozin 通过 hSGLT-2 以剂量依赖性方式抑制 [14C]-α-甲基吡喃葡萄糖苷 (AMG) 的摄取，IC50 为 3.1 nM，但对其他 SGLT 的作用较弱 (IC50: 1100-11000 nM) [1]。 [3H]-Empagliflozin 在没有葡萄糖的情况下，在动力学结合实验中显示出对 SGLT-2 的高亲和力，平均 Kd 为 57±37 nM。[3H]-Empagliflozin 结合到 SGLT-2 的半衰期为 59 分钟 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在任一剂量的 Empagliflozin 处理 8 天后，小鼠葡萄糖不耐受显著改善 (3 mg/kg Empagliflozin 3058±180 对 10 mg/kg Empagliflozin 3090±219)。因此，Empagliflozin 的急性治疗对高血糖和葡萄糖耐受不良具有有益作用。由于两种不同剂量的 Empagliflozin 的血糖稳态没有显著差异，并且 3 mg/kg 的 Empagliflozin 显著改善 T1DM 小鼠的随机血糖水平，因此较低剂量的 Empagliflozin (3 mg/kg) 的效果是保存了 β 细胞的质量和功能 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
90 mg/mL (199.60 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2177 mL | 11.0887 mL | 22.1774 mL | |
| 5 mM | 0.4435 mL | 2.2177 mL | 4.4355 mL | |
| 10 mM | 0.2218 mL | 1.1089 mL | 2.2177 mL | |
| 50 mM | 0.0444 mL | 0.2218 mL | 0.4435 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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