Empagliflozin (BI 10773) - CAS:864070-44-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Empagliflozin (BI 10773)

目录号 : SJ-MX0115 中文名称 : 恩格列净 纯度：100.00%

Empagliflozin (BI 10773) 是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 抑制剂，抑制人 SGLT-2 的 IC50 为 3.1 nM，比作用于 SGLT-1、4、5 和 6 选择性高 300 倍以上。

CAS No. :864070-44-0

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 375.00
50 mg	¥ 1185.00
200 mg	¥ 3260.00
500 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

864070-44-0

分子式

C₂₃H₂₇ClO₇

分子量

450.91

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Empagliflozin (BI 10773) 是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 抑制剂，抑制人 SGLT-2 的 IC50 为 3.1 nM，比作用于 SGLT-1、4、5 和 6 选择性高 300 倍以上。
相关靶点	SGLT
作用通路	Membrane Transporter/Ion Channel
应用领域	代谢
IC50 & Target	IC50: 3.1 nM (SGLT-2) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Empagliflozin 是一种有效且具有竞争力的 SGLT-2 抑制剂，与 hSGLT-1 相比，它具有优良的选择性曲线和最高的选择性窗口。Empagliflozin 通过 hSGLT-2 以剂量依赖性方式抑制 [¹⁴C]-α-甲基吡喃葡萄糖苷 (AMG) 的摄取，IC50 为 3.1 nM，但对其他 SGLT 的作用较弱 (IC50: 1100-11000 nM) ^[1]。 [³H]-Empagliflozin 在没有葡萄糖的情况下，在动力学结合实验中显示出对 SGLT-2 的高亲和力，平均 Kd 为 57±37 nM。[³H]-Empagliflozin 结合到 SGLT-2 的半衰期为 59 分钟 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	在任一剂量的 Empagliflozin 处理 8 天后，小鼠葡萄糖不耐受显著改善 (3 mg/kg Empagliflozin 3058±180 对 10 mg/kg Empagliflozin 3090±219)。因此，Empagliflozin 的急性治疗对高血糖和葡萄糖耐受不良具有有益作用。由于两种不同剂量的 Empagliflozin 的血糖稳态没有显著差异，并且 3 mg/kg 的 Empagliflozin 显著改善 T1DM 小鼠的随机血糖水平，因此较低剂量的 Empagliflozin (3 mg/kg) 的效果是保存了 β 细胞的质量和功能 ^[2]。
参考文献	[1]. Grempler R, et al. Empagliflozin, a novel selective sodium glucose cotransporter-2 (SGLT-2) inhibitor: characterisation and comparison with other SGLT-2 inhibitors. Diabetes Obes Metab. 2012 Jan;14(1):83-90. [2]. Cheng ST, et al. The Effects of Empagliflozin, an SGLT2 Inhibitor, on Pancreatic β-Cell Mass and Glucose Homeostasis in Type 1 Diabetes. PLoS One. 2016 Jan 25;11(1):e0147391.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	90 mg/mL (199.60 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2177 mL	11.0887 mL	22.1774 mL
	5 mM	0.4435 mL	2.2177 mL	4.4355 mL
	10 mM	0.2218 mL	1.1089 mL	2.2177 mL
	50 mM	0.0444 mL	0.2218 mL	0.4435 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。