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Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂，，EC50为1.1 nM，比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Dapagliflozin可导致尿液中葡萄糖的排泄，用于糖尿病 (DM) 的研究。Dapagliflozin 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 490.00 | |
| 10 mg | ¥ 860.00 | |
| 50 mg | ¥ 2185.00 | |
| 100 mg | ¥ 3595.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
461432-26-8
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H25ClO6
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| 分子量 |
408.87
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂，，EC50为1.1 nM，比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Dapagliflozin可导致尿液中葡萄糖的排泄，用于糖尿病 (DM) 的研究。Dapagliflozin 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
SGLT |
| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel |
| 应用领域 |
代谢；肿瘤
|
| IC50 & Target |
EC50: 1.1 nM (hSGLT2, CHO cells) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Dapagliflozin对hSGLT1不敏感，IC50是hSGLT2的1200倍[1]。 Dapagliflozin (0-10 μM；24小时) 显著提高缺氧 HK2 细胞中的细胞存活率，且呈剂量依赖性[2]。 Dapagliflozin (0-10 μM；2小时) 增强 HIF1 表达，增强 缺氧HK2细胞中AMPK 和 EKR的 磷酸化 ，但对常氧HK2细胞中 AMPK 和 ERK 的磷酸化没有影响[2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Dapagliflozin按 0.1 mg/kg剂量口服给药高血糖 链脲佐菌素(STZ)大鼠，降低血糖水平，降低达55%，归因于与糖链相关的代谢稳定。 Dapagliflozin具有很好的吸收，分布，代谢，排泄 (ADME) 谱，且具有口服生物有效性[1] 。 Dapagliflozin（口服；10 mg/kg）导致 SGLT2i 小鼠尿糖显着增加，通过降低交感神经活动抑制 BAT 产热，并增强肝糖异生和糖原分解[3]。 Dapagliflozin 按1 mg/kg 剂量作用于正常大鼠，处理24小时，造成明显糖尿，这种作用存在剂量依赖性，且提高尿量。Dapagliflozin 作用于Zucker 糖尿病肥胖(ZDF)大鼠，处理6小时后，诱导 尿糖和尿量分泌升高。Dapagliflozin 处理ZDF大鼠，2周后，快速降低葡萄糖水平, 且不会对肾脏和肝脏造成毒性[4] 。 |
| 参考文献 |
[1]. Meng W, et al. Discovery of dapagliflozin: a potent, selective renal sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2) inhibitor for the treatment of type 2 diabetes. J Med Chem, 2008, 51(5), 1145-1149. [2]. Chiba Y, et al. Dapagliflozin, a Sodium-Glucose Co-Transporter 2 Inhibitor, Acutely Reduces Energy Expenditure in BAT via Neural Signals in Mice. PLoS One. 2016 Mar 10;11(3)：e0150756. [3]. Chang YK, et al. Dapagliflozin, SGLT2 Inhibitor, Attenuates Renal Ischemia-Reperfusion Injury. PLoS One. 2016 Jul 8;11(7)：e0158810. [4]. Han S, et al. Dapagliflozin, a selective SGLT2 inhibitor, improves glucose homeostasis in normal and diabetic rats. Diabetes, 2008, 57(6), 1723-1729. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (244.58 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4458 mL | 12.2288 mL | 24.4577 mL | |
| 5 mM | 0.4892 mL | 2.4458 mL | 4.8915 mL | |
| 10 mM | 0.2446 mL | 1.2229 mL | 2.4458 mL | |
| 50 mM | 0.0489 mL | 0.2446 mL | 0.4892 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Meng W, et al. Discovery of dapagliflozin: a potent, selective renal sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2) inhibitor for the treatment of type 2 diabetes. J Med Chem, 2008, 51(5), 1145-1149.
[2]. Chiba Y, et al. Dapagliflozin, a Sodium-Glucose Co-Transporter 2 Inhibitor, Acutely Reduces Energy Expenditure in BAT via Neural Signals in Mice. PLoS One. 2016 Mar 10;11(3)：e0150756.
[3]. Chang YK, et al. Dapagliflozin, SGLT2 Inhibitor, Attenuates Renal Ischemia-Reperfusion Injury. PLoS One. 2016 Jul 8;11(7)：e0158810.
[4]. Han S, et al. Dapagliflozin, a selective SGLT2 inhibitor, improves glucose homeostasis in normal and diabetic rats. Diabetes, 2008, 57(6), 1723-1729.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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