Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂，可导致尿液中葡萄糖的排泄，用于糖尿病 (DM) 的研究。Dapagliflozin 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 300.00 | |
| 5 mg | ¥ 540.00 | |
| 10 mg | ¥ 780.00 | |
| 50 mg | ¥ 1940.00 | |
| 100 mg | ¥ 3200.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 540.00 |
| Cas No. |
461432-26-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H25ClO6
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| 分子量 |
408.87
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封储存，防潮 |
| 生物活性 |
Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂，可导致尿液中葡萄糖的排泄，用于糖尿病 (DM) 的研究。Dapagliflozin 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
SGLT |
| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel |
| 应用领域 |
代谢；肿瘤
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| IC50 & Target |
SGLT2 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
与人 SGLT1 相比，Dapagliflozin 有效且选择性地抑制人 SGLT2，人 SGLT1 是肠道中葡萄糖的主要协同转运蛋白，并且没有显著抑制人脂肪细胞中的促进葡萄糖转运 [2]。 Dapagliflozin (0-10 μM；24 小时) 显著提高缺氧 HK2 细胞的存活率，并呈剂量依赖性 [3]。 Dapagliflozin (0-10 μM；2 小时) 在缺氧 HK2 细胞中增加 HIF1 的表达，增加 AMPK 和 EKR 的磷酸化，但对常氧 HK2 细胞中 AMPK 和 ERK 的磷酸化没有影响 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Dapagliflozin (0.1-1.0 mg/kg；口服) 急性诱导正常和糖尿病大鼠的肾葡萄糖排泄，改善正常大鼠的葡萄糖耐量，并降低 Zucker 糖尿病脂肪 (ZDF) 大鼠的高血糖 [2]。 Dapagliflozin (0.1-1.0 mg/kg；2 周；每日一次) 治疗显著降低了空腹和进食葡萄糖水平，并导致葡萄糖利用率显著增加，同时葡萄糖产生显著减少 [2]。 Dapagliflozin (口服；10 mg/kg) 可导致 SGLT2i 小鼠尿糖显著增加，通过降低交感神经活动抑制 BAT 产热，并增强肝脏糖异生和糖原分解 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (244.58 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4458 mL | 12.2288 mL | 24.4577 mL | |
| 5 mM | 0.4892 mL | 2.4458 mL | 4.8915 mL | |
| 10 mM | 0.2446 mL | 1.2229 mL | 2.4458 mL | |
| 50 mM | 0.0489 mL | 0.2446 mL | 0.4892 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号