货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX2212 | Aminooxyacetic acid hemihydrochloride | 氨氧基乙酸半盐酸盐 |
Aminooxyacetic acid hemihydrochloride 是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂,也能抑制 GABA 降解酶 GABA-T。 |
SJ-MX2213 | Riluzole | 利鲁唑 |
Riluzole 是一种抗惊厥药物,属于使用依赖性钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。Riluzole 能够轻易穿过血脑屏障,在体内具有神经保护,抗痉挛,以及镇静作用。 |
SJ-MX0009 | AZD-6280 | AZD-6280 是具有选择性的 GABAA(α2/3) 受体调节剂,用于广泛性焦虑症的研究。 | |
SJ-MR0041 | Etomidate (R 16659) | 依托咪酯 |
该产品属于精神药品,不提供。 |
SJ-MX1294 | Topiramate | 托吡酯 |
Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 Kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制碳酸酐酶 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。 |
SJ-MN0006 | (-)-Securinine | 一叶秋碱 | (-)-Securinine 是一种植物来源的生物碱,也是一种 GABAA 受体拮抗剂。 |
SJ-MN1004 | Cirsimaritin | Cirsimaritin binds weakly to the benzodiazepine site on GABAA receptors, with antidepressant, anxiolytic and antinociceptive activities. | |
SJ-MX2494 | Afloqualone | 氟喹酮 |
Afloqualone (HQ-495) 是一种 GABA 能试剂,在 GABAα receptor 的 β 亚型上具有激动剂活性。Afloqualone 具有抗眩晕作用,这被认为是由于 LVN 神经元部位 GABA 受体的敏感性增加所致。 |
SJ-MX2664 | Nefiracetam | 奈非西坦 | Nefiracetam 作用于Ro 5-4864引起的抽搐,是GABAergic,胆碱及单胺类的神经系统增强剂,用于治疗Ro 5-4864诱导的惊厥。Nefiracetam 是一种具有抗痴呆活性的促智(认知增强)剂。 |
SJ-MX3370 | Flumazenil | 氟马西尼 |
Flumazenil (Flumazepil, Ro-15-1788; Ro-15 1788) 是一种 GABAA 受体拮抗剂(在使用大鼠皮质突触体的放射性配体结合试验中,IC50 = 2 nM)。 Flumazenil 还作为 GABAA 受体的部分激动剂,降低大鼠海马 CA1 锥体神经元中电刺激群体峰值的幅度。Flumazenil 有潜力用于苯二氮类活性分子过量问题。 |
SJ-MX3423 | Bemegride | 贝美格 |
Bemegride (3-Ethyl-3-methylglutarimide) 是一种中枢神经系统激活剂,及 Barbiturate 中毒的解毒剂。 |
SJ-MX3858 | U93631 | U93631 是一种具有新型化学结构的 GABAA 受体配体,IC50 为 100 nM,它在重组 GABAA 受体中诱导 GABA 诱导的全细胞 Cl 电流快速,这种效果随时间依赖性衰减。 | |
SJ-MX3860 | Basmisanil | Basmisanil 是一种高度选择性的 GABAAα5 的负调节剂。 | |
SJ-MX3903 | Oxiracetam | Oxiracetam 是γ-氨基丁酸 (GABA) 的环衍生物,被用作促智药物,以改善记忆和学习。 | |
SJ-MX3989 | Zuranolone |
Zuranolone 是一种正在开发的用于治疗抑郁症的研究性药物。Zuranolone 作为一种新型和有效的 GABAA 受体调节剂/激动剂,作用于突触和突触外受体亚型,对 α1β2γ2 和 α4β3δ GABAA 受体的 EC50 分别为 296 nM 和 163 nM,并具有优异的口服 DMPK 特性。 |
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SJ-MX4179 | Loreclezole | 氯瑞唑 | Loreclezole 是一种抗癫痫化合物,是选择性的 GABAA 受体 的调节剂,是 β2 或 β3 亚单位包含受体的正向变构调节剂。 |
SJ-MX2996 | Gaboxadol hydrochloride | 加波沙朵 | Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50=25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效,ED50 值为 143 µM,在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50=28-129 µM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50= 6 µM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。 |
SJ-MX3293 | Imepitoin | 伊匹妥英 | Imepitoin (AWD 131-138) 是低亲和力的部分苯二氮(benzodiazepine)受体激动剂,有抗痉挛和抗焦虑作用。 |
SJ-MX3500 | DMCM hydrochloride | DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力,对 α1,α2,α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM,13 nM,7.5 nM,2.2 nM。 | |
SJ-MX3584 | MRK-016 | MRK-016 是一种选择性的,可口服的,可透过血脑屏障的 GABAA α5 receptor 拮抗剂,对 GABAA α5 的 EC50 值为 3 nM,对人 GABAA α1β3γ2,GABAA α2β3γ2,GABAA α3β3γ2 和 GABAA α5β3γ2 的 Ki 值分别为 0.83,0.85,0.77 和 1.4 nM。 |