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GABA Receptor

GABA Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5618 Vacquinol-1

Vacquinol-1 (NSC13316) 是一种 MKK4 特异性激活剂,可激活 MAPK 通路。Vacquinol-1 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。

SJ-MN1440 6‴-Feruloylspinosin 6'''-阿魏酰斯皮诺素

6‴-Feruloylspinosin 是从 Ziziphus jujuba 种子中分离出的一种类黄酮。在大鼠海马神经元中,6‴-Feruloylspinosin 能透过血脑屏障,增强 GABAAα1、GABAAα5、GABABR1 的 mRNA 表达。

SJ-MN2472A Guvacine hydrochloride 去甲槟榔次碱盐酸盐

Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的生物碱,为 GABA transporter 的抑制剂,对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性,IC50 值分别为 14 μM (human GAT-1),39 μM (rat GAT-1),58 μM (rat GAT-2),119 μM (human GAT-3),378 μM (rat GAT-3) 和 1870 μM (human BGT-3)。

SJ-MX9282 DL-Pyroglutamic acid DL-Pyroglutamic acid 作为乙型肝炎表面灭活剂,除脊髓灰质炎病毒外,能够灭活痘苗病毒、单纯疱疹病毒和流感病毒。DL-Pyroglutamic acid 也是一种可能的氨基丁酸 (GABA) 转氨酶抑制剂,增加 GABA 含量并具有抗癫痫作用。
SJ-BP0558 Homocarnosine 高肌肽 Homocarnosine 是一种大脑特有的 γ-氨基丁酸 (GABA) 和组氨酸的二肽。Homocarnosine 是一种抑制性神经调节剂,由 GABA 在神经元中合成,具有抗惊厥作用。Homocarnosine 还具有抗氧化和抗炎作用、防止 DNA 损伤和抑制晚期糖基化终产物的形成。
SJ-BP0558A Homocarnosine TFA Homocarnosine TFA 是一种大脑特有的 γ-氨基丁酸 (GABA) 和组氨酸的二肽。Homocarnosine TFA 是一种抑制性神经调节剂,由 GABA 在神经元中合成,具有抗惊厥作用。Homocarnosine TFA 还具有抗氧化和抗炎作用、防止 DNA 损伤和抑制晚期糖基化终产物的形成。
SJ-MN0009 (+)-Kavain

(+)-Kavain 是从卡瓦胡椒 (Piper methysticum) 中提取的一种主要的卡瓦内酯,具有抗惊厥作用,通过电压依赖性的 Na+ 和 Ca2+ 通道相互作用,减弱血管平滑肌的收缩。Kavain 能与 α4β2δ GABAA 受体结合,加强 GABA 的功效。Kavain 可用于炎症疾病研究。

SJ-MX6127 Afoxolaner

Afoxolaner 是一种具有口服活性的,对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors),抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收,导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。

SJ-MN3429A Arecaidine 槟榔次碱

Arecaidine,一种吡啶生物碱,是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine 是 H+ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1,SLC36A1) 的底物,竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。

SJ-MX1340 L-Cycloserine L-环丝氨酸

L-Cycloserine ((S)-4-Amino-3-isoxazolidone) 是一种可口服的 y-氨基丁酸 (GABA) -转氨酶 (GABA- t) 和结核分枝杆菌支链转氨酶抑制剂。L-Cycloserine 具有抗惊厥活性,并抑制小鼠脑内脑苷合成。

SJ-MX4836 GABAA receptor agent 1

GABAA receptor agent 1 是 GABAA 受体的高亲和力配体,有抗惊厥活性。

SJ-MX3423 Bemegride 贝美格

Bemegride (3-Ethyl-3-methylglutarimide) 是一种中枢神经系统激活剂,及 Barbiturate 中毒的解毒剂。

SJ-MX6536 Progabide 普罗加比

Progabide 是一种 γ-氨基丁酸 (GABA) 受体激动剂。

SJ-MX2547A Baclofen hydrochloride 巴氯芬盐酸盐 Baclofen hydrochloride 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen hydrochloride 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen hydrochloride 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen hydrochloride 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
SJ-MN4975 Picrotin 苦亭

Picrotin 是一种活性化合物,也是 picrotoxin (GABAA 受体 (GABAARs) 和甘氨酸受体 (GlyRs) 的拮抗剂) 的成分之一。Picrotin 对甘氨酸受体 (GlyRs) 具有敏感性,IC50 值范围为 5.2 μM 至 106 μM。Picrotin 可用于神经传递的研究。

SJ-MN5152 Picrotoxinin 木防己苦毒宁

Picrotoxinin 是一种有效的惊厥药,是一种氯通道 (chloride channel) 阻断剂。Picrotoxinin 是一种非竞争性的 GABAA 受体拮抗剂,负向调节 GABA 对 GABAA受体的作用。Picrotoxinin 能够抑制 α1β2γ2L GABAA 受体,其 IC50 值为 1.15 μM。

SJ-MX4960 FG 7142 FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β- 肾上腺素受体的上调。
SJ-MX9708 Broflanilide 氟苯双酰胺 Broflanilide 是一种杀虫剂,可以分解成 Desmethyl-Broflanilide,为特异性的昆虫耐狄氏剂的 GABA Receptor 拮抗剂,抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR,IC50 值为 1.3 nM。
SJ-MX2488 Acamprosate calcium 阿坎酸钙 Acamprosate calcium(Campral EC)是GABA受体激动剂和谷氨酸能系统调节剂。
SJ-MX6145 CGP55845 hydrochloride CGP55845 hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP55845 hydrochloride 可用于神经学研究。