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GABA Receptor

GABA Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2212 Aminooxyacetic acid hemihydrochloride 氨氧基乙酸半盐酸盐

Aminooxyacetic acid hemihydrochloride 是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂,也能抑制 GABA 降解酶 GABA-T。

SJ-MX2213 Riluzole 利鲁唑

Riluzole 是一种抗惊厥药物,属于使用依赖性钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。Riluzole 能够轻易穿过血脑屏障,在体内具有神经保护,抗痉挛,以及镇静作用。

SJ-MX0009 AZD-6280 AZD-6280 是具有选择性的 GABAA(α2/3) 受体调节剂,用于广泛性焦虑症的研究。
SJ-MR0041 Etomidate (R 16659) 依托咪酯

该产品属于精神药品,不提供。

SJ-MX1294 Topiramate 托吡酯

Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 Kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制碳酸酐酶 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。

SJ-MN0006 (-)-Securinine 一叶秋碱 (-)-Securinine 是一种植物来源的生物碱,也是一种 GABAA 受体拮抗剂。
SJ-MN1004 Cirsimaritin Cirsimaritin binds weakly to the benzodiazepine site on GABAA receptors, with antidepressant, anxiolytic and antinociceptive activities.
SJ-MX2494 Afloqualone 氟喹酮

Afloqualone (HQ-495) 是一种 GABA 能试剂,在 GABAα receptor 的 β 亚型上具有激动剂活性。Afloqualone 具有抗眩晕作用,这被认为是由于 LVN 神经元部位 GABA 受体的敏感性增加所致。

SJ-MX2664 Nefiracetam 奈非西坦 Nefiracetam 作用于Ro 5-4864引起的抽搐,是GABAergic,胆碱及单胺类的神经系统增强剂,用于治疗Ro 5-4864诱导的惊厥。Nefiracetam 是一种具有抗痴呆活性的促智(认知增强)剂。
SJ-MX3370 Flumazenil 氟马西尼

Flumazenil (Flumazepil, Ro-15-1788; Ro-15 1788)  是一种 GABAA 受体拮抗剂(在使用大鼠皮质突触体的放射性配体结合试验中,IC50 = 2 nM)。 Flumazenil 还作为 GABAA 受体的部分激动剂,降低大鼠海马 CA1 锥体神经元中电刺激群体峰值的幅度。Flumazenil 有潜力用于苯二氮类活性分子过量问题。

SJ-MX3423 Bemegride 贝美格

Bemegride (3-Ethyl-3-methylglutarimide) 是一种中枢神经系统激活剂,及 Barbiturate 中毒的解毒剂。

SJ-MX3858 U93631 U93631 是一种具有新型化学结构的 GABAA 受体配体,IC50 为 100 nM,它在重组 GABAA 受体中诱导 GABA 诱导的全细胞 Cl 电流快速,这种效果随时间依赖性衰减。
SJ-MX3860 Basmisanil Basmisanil 是一种高度选择性的 GABAAα5 的负调节剂。
SJ-MX3903 Oxiracetam Oxiracetam 是γ-氨基丁酸 (GABA) 的环衍生物,被用作促智药物,以改善记忆和学习。
SJ-MX3989 Zuranolone

Zuranolone 是一种正在开发的用于治疗抑郁症的研究性药物。Zuranolone 作为一种新型和有效的 GABAA 受体调节剂/激动剂,作用于突触和突触外受体亚型,对 α1β2γ2 和 α4β3δ GABAA 受体的 EC50 分别为 296 nM 和 163 nM,并具有优异的口服 DMPK 特性。

SJ-MX4179 Loreclezole 氯瑞唑 Loreclezole 是一种抗癫痫化合物,是选择性的 GABAA 受体 的调节剂,是 β2 或 β3 亚单位包含受体的正向变构调节剂。
SJ-MX2996 Gaboxadol hydrochloride 加波沙朵 Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50=25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效,ED50 值为 143 µM,在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50=28-129 µM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50= 6 µM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。
SJ-MX3293 Imepitoin 伊匹妥英 Imepitoin (AWD 131-138) 是低亲和力的部分苯二氮(benzodiazepine)受体激动剂,有抗痉挛和抗焦虑作用。
SJ-MX3500 DMCM hydrochloride DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力,对 α1,α2,α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM,13 nM,7.5 nM,2.2 nM。
SJ-MX3584 MRK-016 MRK-016 是一种选择性的,可口服的,可透过血脑屏障的 GABAA α5 receptor 拮抗剂,对 GABAA α5 的 EC50 值为 3 nM,对人 GABAA α1β3γ2,GABAA α2β3γ2,GABAA α3β3γ2 和 GABAA α5β3γ2 的 Ki 值分别为 0.83,0.85,0.77 和 1.4 nM。