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GABA Receptor

GABA Receptor

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5380 L-DABA L-DABA (L-2,4-Diaminobutyric acid)是GABA转氨酶的弱抑制剂,IC50 值大于500 μM。在体内和体外具有抗肿瘤活性。
SJ-MX5408 4-Acetamidobutanoic acid 4-Acetamidobutanoic acid (N-acetyl GABA) 是 GABA 的衍生物,具有抗氧化和抗菌活性。
SJ-MX5414 Gabazine Gabazine是 GABAA 受体的选择性竞争性拮抗剂,其对 GABA 受体的 IC50 值为 ~0.2 μM。
SJ-MX5594 Nipecotic acid 3-哌啶甲酸 Nipecotic acid ((±)-β-Homoproline) 是一种有效的体外神经元和胶质氨基丁酸 (GABA) 摄取抑制剂。Nipecotic acid 还可以直接激活 GABAA 样氯离子通道,EC50 值约为 300 μM。
SJ-MR0050 Propofol 丙泊酚

Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。Propofol 具有抗伤害感受特性,可用于促进安定和睡眠的研究。Propofol 是一种有效的静脉注射催眠药,广泛用于麻醉诱导和维持以及重症监护病房的镇静,用于全身麻醉的诱导和维持。是一种新型静脉麻醉剂 ,属于管制品,暂不提供。

SJ-MX3604A Etifoxine Etifoxine 是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物,是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
SJ-MX5738 Pivagabine Pivagabine (CXB 722) 是具有神经调节活性的疏水性4-氨基丁酸衍生物。Pivagabine 能穿透大鼠的血脑屏障。Pivagabine 拮抗足部休克对大鼠脑内 GABAA 受体功能和促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 浓度的影响。
SJ-MX5750 Vigabatrin 氨己烯酸 Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
SJ-MX0010 AZD-7325

AZD7325 是具有口服活性的α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM),Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM,但在α1 和α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。

SJ-MX0468 Furosemide (NSC 269420) 呋塞米

Furosemide 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC),NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。

SJ-MX2547 Baclofen 巴氯芬 Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABA-B 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen 具有高的血脑屏障渗透率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
SJ-MN0607 Bicuculline 荷包牡丹碱

Bicuculline ((+)-Bicuculline) 作为惊厥生物碱,是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂,IC50 为 2 μM。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道,并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究,还可以用做 ADC 的毒物分子。

SJ-MX9282 DL-Pyroglutamic acid DL-Pyroglutamic acid 作为乙型肝炎表面灭活剂,除脊髓灰质炎病毒外,能够灭活痘苗病毒、单纯疱疹病毒和流感病毒。DL-Pyroglutamic acid 也是一种可能的氨基丁酸 (GABA) 转氨酶抑制剂,增加 GABA 含量并具有抗癫痫作用。
SJ-BP0558 Homocarnosine 高肌肽 Homocarnosine 是一种大脑特有的 γ-氨基丁酸 (GABA) 和组氨酸的二肽。Homocarnosine 是一种抑制性神经调节剂,由 GABA 在神经元中合成,具有抗惊厥作用。Homocarnosine 还具有抗氧化和抗炎作用、防止 DNA 损伤和抑制晚期糖基化终产物的形成。
SJ-BP0558A Homocarnosine TFA Homocarnosine TFA 是一种大脑特有的 γ-氨基丁酸 (GABA) 和组氨酸的二肽。Homocarnosine TFA 是一种抑制性神经调节剂,由 GABA 在神经元中合成,具有抗惊厥作用。Homocarnosine TFA 还具有抗氧化和抗炎作用、防止 DNA 损伤和抑制晚期糖基化终产物的形成。
SJ-MN1603 Cholesterol myristate 胆固醇肉豆蔻酸 Cholesterol myristate 是中药中天然类固醇。Cholesterol myristate 与多种离子通道结合,例如 nAChR,GABAA receptor 和内向整流钾离子通道 (potassium ion channel)。
SJ-MN1709 Kavain Kavain 是一类从 Piper methysticum 中分离出来的卡瓦酸内酯,对动物和人类具有抗焦虑作用。Kavain 可以正调控 GABAA 受体。
SJ-MN3532 6-Methylflavone 6-甲基黄酮 6-Methylflavone 是 α1β2γ2L 和 α1β2 GABAA 受体的激活剂。
SJ-MN0009 (+)-Kavain (+)-Kavain 是从卡瓦胡椒 (Piper methysticum) 中提取的一种主要的卡瓦内酯,具有抗惊厥作用,通过电压依赖性的Na+ 和Ca2+通道相互作用,减弱血管平滑肌的收缩。Kavain 能与α4β2δ GABAA 受体结合,加强GABA的功效。Kavain 可用于炎症疾病研究。
SJ-MX5325 Fipronil 氟虫腈 Fipronil 是一种杀虫剂,可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中,Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2,CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性 。