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DNA依赖蛋白激酶
DNA-PK (DNA-dependent protein kinase, DNA-PK) 是由一个大的催化亚基（DNA-PKcs）和一个异二聚体DNA靶向亚基Ku（Ku70和Ku80）组成的核丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。DNA-PK通过一种非同源末端连接（NHEJ）的途径对DNA双链断裂（DSB）进行修复。
DNA-PK靶点的生理功能主要集中于修复DNA损伤，现已至少发现5条主要的DNA修复途径，即碱基切除修复、核苷酸切除修复、错配修复、同源重组和非同源末端连接，这5条修复途径在细胞周期的不同阶段都具有活性，使细胞能够修复DNA损伤。DNA-PKcs、Ku70、Ku80在肿瘤组织、肿瘤旁组织及正常组织中均有表达，表明DNA-PK对DNA的损伤修复能力是一种基本的细胞功能，在良/恶性组织中均可发挥作用，而肿瘤细胞同样可利用DNA-PK的修复功能生长增殖。
近年来，研究最多的是通过抑制DNA-PK的表达或活性来减少DSB的修复，从而促进肿瘤细胞对于放化疗的敏感性。同时，抑制DNA-PK还可以抑制肿瘤细胞的增殖生长，其机制可能是破坏DNA端粒结构的稳定性，两方面的共同作用可以更有效地控制肿瘤。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0083 | LY294002 |
LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.50、0.57 和 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。LY294002 促进 ES 细胞分化为能够生成胰岛素的细胞，抑制小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。 |
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| SJ-MX0508 | PI-103 |
PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α，p110β，p110δ，p110γ，mTORC1 和 mTORC2，IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK，IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)。PI-103 可诱导小鼠 T 细胞淋巴瘤的凋亡。 |
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| SJ-MX0671 | Torin 2 |
Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂，抑制细胞内 mTOR 活性，IC50 为 2.81 nM，EC50 为 0.25 nM。Torin 2 还抑制 DNA-PK，IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。Torin 2 还抑制 P110γ (IC50 为 5.67 nM)、PI3K-C2β (IC50 为 24.5 nM)、PI3K-C2α (IC50 为 28.1 nM)、hVps34 (IC50 为 8.58 nM)、PI3K (IC50 为 200 nM) 和 PI4Kβ (IC50 为 18.3 nM)。 |
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| SJ-MX1996 | SF2523 | SF2523 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kγ，DNA-PK，BRD4 和 mTOR，IC50 分别为 34 nM，158 nM，9 nM，241 nM 和 280 nM。 | |
| SJ-MX1773 | NU 7026 (LY293646) | NU 7026 (LY293646) 是一种新型特异性的 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 0.23 μM，也抑制 PI3K，IC50 为 13 μM。NU7026 可加强G2/M周期阻滞和凋亡。 | |
| SJ-MX1097A | PIK-75 |
PIK-75 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α- 选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ，IC50 分别为 2、5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MX1097 | PIK-75 hydrochloride |
PIK-75 hydrochloride 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α- 选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ，IC50 分别为 2、5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50 = 1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MX0265 | Nedisertib |
Nedisertib (M3814) 是一个口服有效的选择性 DNA-PK 抑制剂，IC50 值小于 3 nM。具有抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX3818 | LTURM34 |
LTURM34 (LTURM-34) 是一种有效的DNA-PK抑制剂，IC50 = 34 nM。与 PI3K 相比，LTURM34 对 DNA-PK 的选择性高 170 倍。LTURM34 在多种肿瘤细胞系中显示出有效的抗增殖活性。 |
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| SJ-MX4773 | ETP-45658 | ETP-45658 是一种有效的 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ、PI3Kβ 和 PI3Kγ的 IC50 值分别为 22.0 nM、39.8 nM、129.0 nM 和 717.3 nM。ETP-45658 还可以抑制 DNA-PK (IC50=70.6 nM) 和 mTOR (IC50=152.0 nM)。ETP-45658 可用于癌症研究。 | |
| SJ-MX5673 | VX-984 | VX-984 是一个有效的 DNA-PK 抑制剂。 | |
| SJ-MX9618 | Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu | Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 是药代动力学调节基团 (PK modifier)，可改善 PSMA 配体分子 的 PK 特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 通过增加与白蛋白结合力，可增加 PSMA 配体在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 还降低了唾液腺吸收，可能延长活性化合物的半衰期。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物，经过不同放射性同位素修饰后，具有不同生物学应用。如用 111In 标记后，可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂，用于靶向放射性核素疗法（TRT），用于转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的研究。 | |
| SJ-MX3745 | YU238259 |
YU238259 是一种同源依赖性 DNA 修复 (HDR) 抑制剂，可用于癌症研究。 |
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| SJ-MX1997 | CC-115 |
CC-115 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。 |
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| SJ-MX1998 | KU-0060648 |
KU-0060648 是 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂，抑制 PI3Kα， PI3Kβ， PI3Kγ， PI3Kδ 和 DNA-PK 的 IC50 值分别为 4 nM，0.5 nM，0.1 nM，0.594 nM 和 8.6 nM 。 |
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| SJ-MX1207 | Compound 401 | 化合物41 |
Compound 401 是一种合成的 DNA-PK (IC50=0.28 μM) 抑制剂，在体外也靶向作用于 mTOR，但对 PI3K 没有抑制效果。 |
| SJ-MX9207 | STL127705 | STL127705 (Compound L) 是一种 Ku 70/80 异二聚体蛋白 (Ku 70/80 heterodimer protein) 抑制剂，抑制 Ku70/80-DNA 相互作用，IC50 值为 3.5 μM。STL127705 可抑制 Ku 依赖性 DNA-PKCS 激酶的活化，IC50 值为 2.5 μM。 | |
| SJ-MX1997A | CC-115 hydrochloride | CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。 | |
| SJ-MX0508A | PI-103 hydrochloride |
PI-103 hydrochloride 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α，p110β，p110δ，p110γ，mTORC1 和 mTORC2，IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK，IC50 为 2 nM。PI-103 hydrochloride 诱导自噬 (autophagy)。 |
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| SJ-MX0452 | AZD7648 |
AZD-7648 是一种具有选择性的口服有效 DNA-PK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。AZD-7648 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。 |
