PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α，p110β，p110δ，p110γ，mTORC1 和 mTORC2，IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK，IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)。PI-103 可诱导小鼠 T 细胞淋巴瘤的凋亡。
| Cas No. |
371935-74-9
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| 分子式 |
C19H16N4O3
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| 分子量 |
348.36
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α，p110β，p110δ，p110γ，mTORC1 和 mTORC2，IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK，IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)。PI-103 可诱导小鼠 T 细胞淋巴瘤的凋亡。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PI3K；mTOR；DNA-PK；Autophagy；Apoptosis
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Cell Cycle/DNA Damage；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PI-103 在人类癌细胞系中显示出抗增殖特性 [1]。 PI-103 本质上是细胞系的细胞抑制剂，并诱导细胞周期阻滞在 G1 期。在原始细胞中，PI-103 抑制白血病增殖、白血病祖细胞的克隆性并诱导线粒体凋亡，特别是在含有白血病干细胞的细胞室中 [2]。 PI-103 有效抑制蛋白激酶 mTOR 的对 rapamycin 敏感的 (mTORC1) 和对 rapamycin 不敏感的 (mTORC2) 复合物。PI-103 是第三大多靶点 PI3K 抑制剂 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
PI-103 对多种人类肿瘤异种移植物显示出治疗活性，表现出抑制血管生成、侵袭和转移以及直接的抗增殖作用 [1]。 PI-103 诱导免疫抑制，促进体内肿瘤生长，抑制细胞凋亡。 PI-103 处理小鼠的肿瘤显示更高水平的 cyclin D1 和更多的增殖细胞 [4]。 当肿瘤达到 50-100 mm3 时，用 PI-103 (5 mg/kg；腹腔注射) 处理，及空白对照处理。PI-103 处理 18 天后，肿瘤平均尺寸降低 4 倍。用 PI-103 处理的小鼠没有明显毒性现象 (根据体重、食物和水摄取情况、活动性及常规检查)。处理的肿瘤 Akt 和 S6 磷酸化水平明显降低，伴随着 p110α 和 mTOR 被抑制。PI-103 处理神经胶质移植瘤，抑制生长 [5]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
24 mg/mL (68.89 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8706 mL | 14.3530 mL | 28.7059 mL | |
| 5 mM | 0.5741 mL | 2.8706 mL | 5.7412 mL | |
| 10 mM | 0.2871 mL | 1.4353 mL | 2.8706 mL | |
| 50 mM | 0.0574 mL | 0.2871 mL | 0.5741 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
