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Ferroptosis激活剂

Ferroptosis激活剂

Ferroptosis激活剂相关产品(57)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0054 Cisplatin 顺铂;氯氨铂;顺氯氨铂

Cisplatin (CDDP) 是一种抗肿瘤的化疗剂,它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。建议现配现用,不建议使用 DMSO 溶解。

SJ-MX0071B Sorafenib Tosylate 甲苯磺酸索拉非尼

Sorafenib Tosylate 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 22 nM。Sorafenib Tosylate 也能有效抑制 mVEGFR2 (Flk-1)、mVEGFR3、mPDGFRβ、Flt3 和 c-Kit,IC50 分别为 15 nM、20 nM、57 nM、58 nM 和 68 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬和凋亡,并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。

SJ-MX0144B Lapatinib (GW-572016) ditosylate 二甲苯磺酸拉帕替尼

Lapatinib (GW572016) ditosylate 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。

SJ-MX0040 RSL3

RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一种 Glutathione peroxidase 4 (GPX4) 的抑制剂 (Ferroptosis 激动剂),可降低 GPX4 的表达,诱导头颈部癌细胞的肥大性死亡。RSL3 可使 GPX4 失活,介导 GPX4 所调节的铁死亡。在 HN3 耐受细胞中,RSL3 可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平,使 Keap1 灭活。

SJ-MX0269 Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide

Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 是 p53 抑制剂,它能可逆地阻断 p53 依赖性的转录激活和细胞凋亡,并保护线粒体免受 DNA 损伤诱导的细胞凋亡。Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。

SJ-MX0373A Atorvastatin Calcium 阿托伐他汀钙

Atorvastatin hemicalcium salt(CI-981)是一种具有口服活性的、3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A 还原酶(HMG-CoA reductase)抑制剂,可以降低血液中的 LDL(“坏”)胆固醇和甘油三酯,也可以提高高密度脂蛋白(“好”)胆固醇。Atorvastatin hemicalcium salt 抑制人 SV-SMC 增殖和侵袭,IC50分别为 0.39 μM 和 2.39 μM。Atorvastatin Calcium 可诱导凋亡和自噬。

SJ-MN0068 Gallic acid 没食子酸

Gallic acid 是一种天然多羟基酚类化合物,具有抑制环氧合酶-2 (COX-2) 的自由基清除作用。Gallic acid 可抑制几种 HAT 的组蛋白乙酰转移酶活性(p300、CBP、Tip60 和 PCAF 的 IC50 值分别为 14、24、25 和 34 μM)。Gallic acid 具有多种活性,如抗菌、抗氧化、抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。

SJ-MX0153 ML385

ML385 是一种有效的选择性 Nrf2 抑制剂,IC50 为 1.9 µM。ML-385 阻断 Nrf2 下游靶基因表达,并增强卡铂和其他化疗药物对肺癌细胞 (NSCLC) 的治疗疗效。ML-385 对含有 KEAP1 突变的 NSCLC 细胞 (具有 Nrf2 功能) 具有特异性和选择性。

SJ-MX0707 Lovastatin 洛伐司他汀

Lovastatin(MK-803, Mevinolin)是一种可以穿过血脑屏障的、HMG-CoA(3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A)还原酶的竞争性抑制剂,无细胞试验中IC50为3.4 nM,用于降胆固醇(降脂药)。Lovastatin 可触发自噬(autophagy )。

SJ-MX0335 Simvastatin 辛伐他汀

Simvastatin (MK 77333) 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶 (HMG-CoA reductase, HMGCR) 竞争性抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 0.2 nM。Simvastatin 可减少胆固醇的合成,降低血液中的胆固醇水平。Simvastatin 对癌细胞表现出抗增殖活性,Simvastatin 可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡 (apoptosis)。

SJ-MA0089 Sulfasalazine 柳氮磺胺吡啶

Sulfasalazine (NSC 667219; Azulfidine; Salazopyrin; Sulphasalazine) 是一种有新应用的旧药物,它一种 20 世纪 50 年代开发的磺胺类药物,用于治疗炎症性肠病和类风湿性关节炎。Sulfasalazine (SSZ) 是一种有效的和选择性的 NF-κB 活化抑制剂,通过其能够阻断 κB (IκB) 激酶 α 和 β 抑制剂 (IKKα和IKKβ) 的活性。Sulfasalazine 是 type 1 的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。

SJ-MX0174 Donafenib (Sorafenib D3) 多纳非尼(索拉非尼-D3)

Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 Raf-1、mVEGFR-2、mVEGFR-3 和 B-RAF 的抑制作用对应的IC50值分别为6 nM、15 nM、20 nM和22 nM。

SJ-MX0556 FIN56

FIN56 是一种特异性的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。FIN56 通过诱导 Glutathione Peroxidase 4 (GPX4) 降解来诱导铁死亡。FIN56 还结合并激活角鲨烯合酶 (squalene synthase)。

SJ-MN0088 Withaferin A 醉茄素A

Withaferin A 是从Withania somnifera中分离到的甾体内酯,通过抑制IKKβ的激活来阻止NF-κB的激活,还可抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性。Withaferin A 是内皮蛋白 C 受体 (EPCR) 脱落的抑制剂。Withaferin A 可与中间丝状体蛋白(IF) vimentin 结合,并具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

SJ-MX0740 Pravastatin sodium 普伐他汀钠

Pravastatin sodium (CS-514 sodium) 是 HMG-CoA 还原酶抑制剂,能抑制甾醇合成,其IC50为5.6 μM。

SJ-MX0144A Lapatinib 拉帕替尼

Lapatinib (GW572016; GW2016) 是一种 HER2 (ErbB-2 ) 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,在无细胞试验中 IC50 分别为 10.2 和 9.8 nM。Lapatinib 可诱导铁死亡 (ferroptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX0071A Sorafenib 索拉非尼

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 22 nM。Sorafenib 也能有效抑制 mVEGFR2 (Flk-1)、mVEGFR3、mPDGFRβ、Flt3 和 c-Kit,IC50 分别为 15 nM、20 nM、57 nM、58 nM 和 68 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬和凋亡,并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。

SJ-MX0690 CDDO-Im

CDDO-Im (RTA-403) 是 Nrf2 和 PPAR 的活化剂,对 PPARα 和 PPARγ 的 Ki 分别为 232 nM 和 344 nM。CDDO-Im 在体内抑制炎症反应和肿瘤生长。

SJ-MX0799 Fluvastatin sodium 氟伐他丁钠 Fluvastatin sodium (XU 62320) 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin sodium 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
SJ-MX0039 Erastin

Erastin 是一种 Ferroptosis 激活剂,通过作用于线粒体 VDAC 而起作用,选择性作用于 RAS 致癌突变体的肿瘤细胞。Erastin 在某些具有激活 RAS-RAF-MEK 通路突变功能的肿瘤细胞中选择性地诱导细胞凋亡。Erastin 能够抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3),加速氧化,导致内源活性氧积累。Erastin 还破坏线粒体通透性过渡孔 (mPTP),表现出抗肿瘤活性。该产品在溶液状态不稳定,建议现配现用。