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Ferroptosis激活剂

Ferroptosis激活剂

Ferroptosis激活剂相关产品(61)
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SJ-MN0584 L-Glutamic acid monosodium salt 谷氨酸单钠盐

L-Glutamic acid monosodium salt 是一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型 (代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA) 的激动剂。L-Glutamic acid monosodium salt 对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。L-Glutamic acid monosodium salt 可用于神经疾病的研究。L-Glutamic acid monosodium salt 作用于离子型和代谢型谷氨酸受体。

SJ-MX1871A DL-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride DL-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride (Buthionine sulfoximine hydrochloride) 是谷氨酰半胱氨酸合成酶生物合成的有效抑制剂。
SJ-MX1640 PD146176

PD146176 (NSC168807) 是一种 15-脂氧合酶 (15-LO) 抑制剂,对兔网织红细胞 15-LO 有抑制作用 (Ki=197 nM, IC50=0.54 μM)。PD146176 通过刺激老年三重转基因小鼠的自噬作用逆转认知障碍、脑淀粉样变性和 tau 病理学。

SJ-MN0776 Arteannuin B 青蒿素B

Arteannuin B 能从青蒿中与青蒿素共同提取出来,青蒿素是中药青蒿的有效抗疟剂。Arteannuin B 具有抗 SARS-CoV-2 的活性,EC50 为 10.28 μM。

SJ-MX0144C Lapatinib ditosylate monohydrate 二甲苯磺酸拉帕替尼水合物

Lapatinib ditosylate monohydrate 是一种 HER2 (ErbB-2) 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,在无细胞试验中 IC50 分别为 10.2 和 9.8 nM。Lapatinib ditosylate monohydrate 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX3296 Siramesine hydrochloride 西拉美新盐酸盐

Siramesine (Lu 28-179) hydrochloride 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50=0.12 nM),并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍 (IC50=17 nM)。Siramesine hydrochloride 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine hydrochloride 显示出强大的抗癌活性。

 

SJ-MX9477A Cerivastatin sodium 西立伐他汀钠 Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
SJ-MX0445 CIL56

CIL56 是一种有效的选择性 ferroptosis 诱导剂。Ferroptosis 是铁依赖性的调控细胞死亡 (RCD) 的非细胞凋亡形式。CA3 (CIL56) 对 YAP1/Tead 转录活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表达 YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。CA3 (CIL56) 可诱导铁死亡和铁依赖的活性氧自由基。

SJ-MX0623 Eprenetapopt (APR-246)

Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET) 是一种新型的小分子有机化合物,主要靶向突变型 p53 ,在 TP53 突变细胞中恢复野生型 p53 功能的功能,在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。Eprenetapopt 还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。

SJ-MX9477 Cerivastatin 西立伐他汀 Cerivastatin 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
SJ-MX8468 JKE-1716 JKE-1716 是一种强效选择性含硝酸 GPX4 抑制剂。JKE-1716 可以通过共价 GPX4 抑制选择性诱导 ferroptosis。
SJ-MX7066 Artefenomel Artefenomel (OZ439) 是一种合成的含有青蒿素药效团的抗疟疾药物。Artefenomel (OZ439) 是一种长效青蒿素相关化合物。
SJ-MX0071B Sorafenib Tosylate 甲苯磺酸索拉非尼

Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2VEGFR3PDGFRβFLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。

SJ-MX0269 Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide

Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 是 p53 抑制剂,它能可逆地阻断 p53 依赖性的转录激活和细胞凋亡,并保护线粒体免受 DNA 损伤诱导的细胞凋亡。Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。

SJ-MN0068 Gallic acid 没食子酸

Gallic acid 是一种天然多羟基酚类化合物,具有抑制环氧合酶-2 (COX-2) 的自由基清除作用。Gallic acid 具有多种活性,如抗菌、抗氧化、抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。

SJ-MX0153 ML385

ML385 是一种有效的选择性 Nrf2 抑制剂,IC50 为 1.9 µM。ML-385 阻断 Nrf2 下游靶基因表达,并增强卡铂和其他化疗药物对肺癌细胞 (NSCLC) 的治疗疗效。ML-385 对含有 KEAP1 突变的 NSCLC 细胞 (具有 Nrf2 功能) 具有特异性和选择性。

SJ-MX0707 Lovastatin 洛伐司他汀

Lovastatin (MK-803, Mevinolin) 是一种可以穿过血脑屏障的、HMG-CoA (3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A) 还原酶的竞争性抑制剂,无细胞试验中 IC50 为 3.4 nM,用于降胆固醇(降脂药)。Lovastatin 可触发自噬 (autophagy)。

SJ-MX0335 Simvastatin 辛伐他汀

Simvastatin (MK 77333) 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 竞争性抑制剂, Ki 为 0.2 nM。Simvastatin 可减少胆固醇的合成,降低血液中的胆固醇水平。Simvastatin 对癌细胞表现出抗增殖活性,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX0039 Erastin

Erastin 是一种 Ferroptosis 激活剂,通过作用于线粒体 VDAC 而起作用,选择性作用于 RAS 致癌突变体的肿瘤细胞。Erastin 在某些具有激活 RAS-RAF-MEK 通路突变功能的肿瘤细胞中选择性地诱导细胞凋亡。Erastin 能够抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3),加速氧化,导致内源活性氧积累。Erastin 还破坏线粒体通透性过渡孔 (mPTP),表现出抗肿瘤活性。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

SJ-MX0556 FIN56

FIN56 是一种特异性的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。FIN56 通过诱导 Glutathione Peroxidase 4 (GPX4) 降解来诱导铁死亡。FIN56 还结合并激活角鲨烯合酶 (squalene synthase)。