Cisplatin
目录号 : SJ-MX0054 别名 : cis-Platinum; CDDP; cis-Diaminodichloroplatinum; NSC 119875; DDP 中文名称 : 顺铂;氯氨铂;顺氯氨铂 纯度:100.00%

Cisplatin (CDDP) 是一种抗肿瘤的化疗剂,它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完,不建议使用 DMSO 溶解

CAS No. :15663-27-1
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Cas No.
15663-27-1
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Cl2H6N2Pt
分子量
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储存方式
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避光

生物活性

Cisplatin (CDDP) 是一种抗肿瘤的化疗剂,它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完,不建议使用 DMSO 溶解

相关靶点

DNA Alkylator/Crosslinker;Ferroptosis;Autophagy

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage;Apoptosis;Autophagy

应用领域
肿瘤
IC50 & Target

DNA Alkylator/Crosslinker [1]

体外研究 (In Vitro)

Cisplatin (CDDP) 以剂量依赖性方式引起 HeLa 细胞的凋亡,Cisplatin (30 μM) 在 24 小时内可导致超过 90% 的细胞群死亡。使用 30 μM 浓度检查顺铂诱导的细胞凋亡动力学,结果发现 Cisplatin 激活 MEK/ERK 信号通路,20 μM 和 30 μM Cisplatin 均导致显著的细胞凋亡,并强烈激活 ERK  [1]

Cisplatin (50 μM) 在肾近端小管细胞 (RPTC) 中产生时间依赖性细胞凋亡,导致细胞收缩,使得 caspase 3 活性增加 50 倍,磷脂酰丝氨酸外化 (phosphatidylserine externalization) 增加 4 倍,染色质浓缩程度和 DNA 倍体数量分别增加 5 倍和 15 倍 [2]

Cisplatin 通过与 DNA 相互作用形成 DNA 交联剂诱导细胞毒性,激活多条信号转导通路,包括 Erk、p53、p73 和 MAPK [3]

体内研究 (In Vivo)

在携带黑色素瘤的小鼠中,Cisplatin (4 mg/kg;B.W.) 可减小实体瘤的大小和重量 [4]

与对照组相比,Cisplatin 给药导致肾重量占总体重、尿量、血清肌酐和血尿素氮的百分比分别显著增加 132%、315%、797% 和 556% [5]

Cisplatin 已被证实可有效作用于多种动物肿瘤模型,抑制肿瘤生长,包括头颈部肿瘤移植瘤、宫颈鳞状细胞癌移植瘤、睾丸癌移植瘤、卵巢癌移植瘤、乳腺癌移植瘤、结肠癌移植瘤和肝母细胞瘤移植瘤等。Cisplatin (5 mg/kg) 在实验第一天和第七天静脉注射处理浆性移植瘤 Ov.Ri(C) 和 OVCAR-3,肿瘤生长抑制率 (TGI) 分别为 77.5% 和 85.1% [6]

参考文献

[1]. Wang X, et al. Requirement for ERK activation in cisplatin-induced apoptosis. J Biol Chem. 2000 Dec 15;275(50):39435-43. 

[2]. Cummings BS, et al. Cisplatin-induced renal cell apoptosis: caspase 3-dependent and -independent pathways. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Jul;302(1):8-17. 

[3]. Siddik ZH. Cisplatin: mode of cytotoxic action and molecular basis of resistance. Oncogene, 2003, 22(47):7265-7279.

[4]. Park HR, et al. Enhanced antitumor efficacy of cisplatin in combination with HemoHIM in tumor-bearing mice. BMC Cancer. 2009 Mar 17;9:85.

[5]. Shimeda Y, et al. Protective effects of capsaicin against cisplatin-induced nephrotoxicity in rats. Biol Pharm Bull. 2005 Sep;28(9):1635-8.

[6]. Molthoff CF, et al. Comparison of 131I-labelled anti-episialin 139H2 with cisplatin, cyclophosphamide or external-beam radiation for anti-tumor efficacy in human ovarian cancer xenografts. Int J Cancer, 1992, 51(1):108-115.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
DMSO 会对其活性造成损伤,不建议 DMSO 溶解
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
1 mg/mL (3.33 mM) 50℃水浴
Others
DMF: 5 mg/mL (16.66 mM) 超声波

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3328 mL 16.6639 mL 33.3278 mL
5 mM 0.6666 mL 3.3328 mL 6.6656 mL
10 mM 0.3333 mL 1.6664 mL 3.3328 mL
50 mM 0.0667 mL 0.3333 mL 0.6666 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。该产品在溶液状态不稳定,建议现配现用,在短期内尽快用完

纯度: 100.00%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。