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Early 2 Factor (E2F)

Early 2 Factor (E2F)

 

The Early 2 Factors (E2Fs) 于1986年在研究腺病毒E2时首次被发现,到目前为止,已经发现的E2F家族蛋白一共有8个,2F1, E2F2和E2F3a在早期G1到S期表达,并被认为通过激活参与G1到S期转变的基因来促进S期起始18。E2F3b, E2F4, E2F6, E2F5, E2F7和E2F8作为阻遏因子,在细胞周期后期表达。虽然E2F家族成员的相应基因定位于不同的染色体,但是这些蛋白都包含有高度保守的DNA结合区,与DP蛋白结合的异二聚体区以及与RB蛋白家族成员结合区。

E2F1对细胞的增殖、分化和凋亡都发挥着关键性的作用。E2F1参与了细胞周期从G1期到S期的转换:在细胞周期G1期前,Rb与E2F1结合限制了其活性,当细胞周期蛋白激酶CDK结合蛋白Rb后,磷酸化的Rb释放E2F1/DP-1复合物,这样E2F1/DP-1就结合到基因组上,发挥转录调控功能激活下游基因,进而使细胞周期从G1期转换到S期。同时,E2F1还发挥促凋亡功能,通过p53依赖型以及p53非依赖型两种细胞信号通路,进而激活下游促凋亡蛋白如:Bcl-2 homology3(BH3)-only proteins PUMA、Noxa、Bim、Hrk/DP5、Bik以及Caspase-3, -9等;此外, E2F1 还抑制细胞存活信号通路分子如:NF-KB, Mcl-1等。通过E2F1这两方面的作用,最终带来细胞的凋亡。因此,转录因子E2F1与肿瘤的治疗有很密切的关系,以E2F1作为肿瘤药物靶点的研究显得尤为重要。

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SJ-MX9666 LL-K8-22 LL-K8-22 是一种有效、选择性和持久的 CDK8-cyclin C 双重降解剂,DC50 值分别为 2.52 和 2.64 μM。 LL-K8-22 还抑制 STAT1 Ser 727 磷酸化。 LL-K8-22 抑制 E2F 和 MYC 驱动的致癌转录程序。 LL-K8-22可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
SJ-MX2287 HLM006474 HLM006474 是一种光谱的 E2F 抑制剂,在 A375 细胞中,可抑制 E2F4 DAN 结合,IC50 值为 29.8 μM。