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Adenylate Cyclase (AC)

Adenylate Cyclase (AC)

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SJ-MN0034 Colforsin (Forskolin) 毛喉素, 佛司可林

Colforsin (Forskolin, Coleonol) 是一种天然产生的 labdane 二萜,也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Colforsin 是腺苷酸环化酶(Adenylate cyclase, AC)激活剂,对于 I 型腺苷酸环化酶,IC50 为 41 nM,EC50 为 0.5 μM。Colforsin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Colforsin 与 CHIR99021,Tranylcypromine,Valproic Acid,3-Deazaneplanocin A 和 E-616452 联用诱导 iPS 细胞。Colforsin 对心脏产生正性肌力作用,并具有血小板抗凝集和降压作用。Colforsin 升高 cAMP 水平通过激活细胞外信号调节激酶/MAPK 诱导间充质干细胞分化。Colforsin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。

SJ-BP0078 Lysipressin 赖氨酸加压素 Lysipressin 是一个从猪身上发现的抗利尿激素,能够诱发兔膀胱平滑肌的收缩,激活腺苷酸环化酶。
SJ-MX3686 CB-7921220 CB-7921220 是腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的抑制剂。
SJ-MX3693 ST034307 ST034307 是一种有效的,选择性的 adenylyl cyclase 1 抑制剂,IC50 值为 2.3 μM。
SJ-MX3842 KH7 KH7 是一种可溶性腺苷酸环化酶 (sAC) 的特异性抑制剂,其在细胞中测得对重组sACt 蛋白 (人源和其它) 的 IC50 值为 3-10 μM。KH7 也是 cAMP 的抑制剂。
SJ-MX8895 SKF-83566 SKF-83566 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂,作用于血管 5-HT2 受体 (Ki =11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。
SJ-MX7706 NKY80 NKY80 是一种有效的,选择性和非竞争性的 V 型腺苷酸环化酶 (AC) 异构体抑制剂,对于 V 型,III 型和 II 型,IC50 分别为 8.3 µM,132 µM 和 1.7 mM。NKY80 是一种非核苷的喹唑啉酮,可调节心脏和肺组织中的 AC 催化活性。
SJ-MX7153 LRE1 LRE1 是可溶性腺苷酸环化酶的特异性和变构抑制剂。
SJ-MX6321 Fipexide 非哌西特 Fipexide 是对氯苯乙酸衍生物,是一种促智药物。Fipexide 降低了纹状体腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的活性。Fipexide 通过多巴胺能神经传递对认知表现出积极的作用。Fipexide 具有用于老年痴呆研究的潜力。
SJ-MX6522 NB001 NB001 (HTS 09836) 是一种腺苷酸环化酶 1 (AC1)抑制剂,通过调节 AC1 活性对神经和非神经疼痛起作用。
SJ-MX1037 SQ22536

SQ22536 是一种有效的腺苷酸环化酶 (AC) 抑制剂。

SJ-MX5189 2',5'-Dideoxyadenosine 2',5'-Dideoxyadenosine 是一种有效且非竞争性的腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase) 抑制剂,可以有效结合 P 位点,IC50 为 3 µM。2',5'-Dideoxyadenosine 是核苷类似物,在心脏中发挥强大的抗肾上腺素 (antiadrenergic) 作用。
SJ-MX5615 Guanylyl Imidodiphosphate trisodium Guanylyl Imidodiphosphate (Guanosine 5'-[β,γ-imido]triphosphate) trisodium 是一种不可水解的 GTP 类似物,ADP-核糖基化因子 (ARF) 激活剂,也是腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的有效刺激物。Guanylyl Imidodiphosphate trisodium 可用于蛋白质合成研究。
SJ-MX5668 NKH477 NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) 直接激活腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的催化单元并增加细胞内 cAMP。NKH477 是一种毛喉素衍生物,主要通过对舒张性心脏功能的有益作用来改善心力衰竭。NKH477 在体内抗增殖作用,可以抑制大鼠原位肺同种异体移植物的急性排斥。