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Prostaglandin Receptor

Prostaglandin Receptor 相关靶点
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SJ-MX1006 Tranilast 曲尼斯特

Tranilast (SB 252218, MK-341)是一种临床抗过敏药物,对哮喘和过敏性皮炎具有较好的效果和安全性。Tranilast 可通过抑制 NLRP3 炎症小体改善其驱动的相关炎症性疾病。Tranilast抑制前列腺素 D2 产生 (PGD2,IC50=0.1 mM)。Tranilast 具有抗炎和免疫调节作用。

SJ-MX2145 PF-04418948 PF-04418948是一种有口服活性,有效和选择性的前列腺素EP2受体拮抗剂,IC50 为16 nM。
SJ-MX0007 AZD1981 AZD1981是CRTh2(DP2; GPR44)高效选择性拮抗剂。
SJ-MX1417 TG4-155 TG4-155是一种有效的脑渗透性的选择性EP2受体拮抗剂,Ki为9.9 nM。TG4-155只对EP2和DP1具有低纳摩尔的拮抗活性。TG4-455作用于EP2的KB为2.4 nM,比对DP1受体的选择性高14倍,比对EP1,EP3,EP4和IP的选择性比高550-4750倍。
SJ-MX1578 E7046 E7046是一种口服有效的,特异性的EP4-拮抗剂,IC50值为13.5 nM,Ki值为23.14 nM;E7046具有抗肿瘤活性。
SJ-MH0036 16,16-Dimethyl prostaglandin E2 16,16-Dimethyl prostaglandin E2 (16,16-dimethyl PGE2) 是一种具有口服活性的脊椎动物造血干细胞 (HSCs) 稳态关键调节剂。16,16-Dimethyl prostaglandin E2 可以通过 EP2/EP4 起作用,并与 Wnt 途径相互作用。
SJ-MX2275 Seratrodast 塞曲司特 Seratrodast(AA 2414)是一种抗哮喘剂和一种血栓素 A2 受体 (TP) 拮抗剂。
SJ-MX2520 Benorilate 贝诺酯 Benorylate (Salipran) 是一种对乙酰氨基酚和乙酰水杨酸的酯化产物,具有抗炎、解热的作用。可用于缓解疼痛的研究。Benorylate (Salipran) 还能够抑制前列腺素 (PG) 的合成。
SJ-MX2602 Ethamsylate 酚磺乙胺 Ethamsylate (Etamsylate) 是一种止血药物, 也抑制和前列腺素的生物合成和作用。
SJ-MX2905 Rebamipide 瑞巴派特 Rebamipide (OPC12759) 是一种粘膜保护剂。Rebamipide 诱导 COX-2 表达,增加 PGE2 水平,且以 COX-2 依赖性方式增强胃粘膜防御。
SJ-MX3329 Ozagrel 奥扎格雷 Ozagrel (OKY-046) 是抗哮喘药和一种血栓烷 A2 (TXA2) 合酶抑制剂。Ozagrel 是一种抗血小板剂,可选择性抑制人血小板聚集,IC50 为 53.12 μM。
SJ-MH0058 Iloprost 伊洛前列素 Iloprost 是一种前列环素 PGI2 类似物,参与胚胎发育和炎症改善,抑制肿瘤转移。Iloprost 可用于外周血管疾病的研究。
SJ-MH0063 Bimatoprost 比马前列素 Bimatoprost 是一种前列腺素类似物,可用于高眼压和青光眼的研究,也具有抗脂肪形成作用。
SJ-MX3384 Fevipiprant Fevipiprant (QAW039; NVP-QAW039) 是一种有选择性的、强有力的、可逆的竞争性拮抗剂。Fevipiprant 的靶点为 CRTh2 受体,KD 值为 1.1 nM,IC50 为 0.44 nM,能够引发人体嗜酸性粒细胞的形状变化。
SJ-MX3897 Ramatroban 雷马曲班 Ramatroban 是一种选择性血栓素 A2 (TxA2,IC50=14 nM) 拮抗剂。Ramatroban 还通过抑制 PGD2 结合从而拮抗 CRTH2 (IC50=113 nM)。
SJ-MX3941 Cefminox sodium 头孢米诺钠 Cefminox sodium (MT-141) 是一种半合成的头霉素,具有广谱的抗菌活性。Cefminox sodium 为前列环素受体 (prostacyclin receptor) 和 PPARγ 的双重激动剂,能够上调 cAMP 的产生和 PTEN 的表达,抑制 Akt/mTOR 信号通路。Cefminox sodium可抑制肺动脉高压。
SJ-MX3990 Treprostinil 曲前列尼尔 Treprostinil (LRX-15) 是一种新型和有效的 DP1 和 EP2 激动剂,EC50 值分别为 0.6±0.1 nM 和 6.2±1.2 nM。Treprostinil 是一种用于治疗肺动脉高压的血管扩张剂。
SJ-MX4211 MK-7246 MK-7246 是一种有效的选择性 CRTH2 拮抗剂,Ki 值为 2.5±0.5 nM。
SJ-MX4267 NTP42 NTP42 是一种血栓素 (TXA2) 受体拮抗剂,拮抗用前列腺素受体 (TP) 激动剂 U46609 刺激细胞后 TP 介导的 [Ca2+] 流通,IC50 为 3.278 nM。NTP42 可用于肺动脉高压 (PAH) 的相关研究。
SJ-MX4305 Dazoxiben 达唑氧苯 Dazoxiben 是一种有效且具有口服活性的血栓烷合成酶抑制剂,可抑制血小板和肾脏 TXB2 的产生以及 PG 内过氧化物代谢的相关变化。 Dazoxiben 抑制凝血人全血中 TXB2 的产生,IC50 为 0.3 mg/ml,并导致 PGE2 的平行增强大于 PGF2 α,大于 6-keto-PGF1 α 生成。