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Prostaglandin Receptor

Prostaglandin Receptor相关产品(67)
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SJ-MH0022 Prostaglandin E2 (PGE2) 前列腺素 E2

Prostaglandin E2 (PGE2)是一种由环氧合酶(Cyclooxygenase, COX)催化花生四烯酸产生的一种主要代谢物,也是一种最具生物活性和研究最为广泛的前列腺素。Prostaglandin E2 (PGE2)参与广泛的身体功能,如平滑肌的收缩和松弛,血管的扩张和收缩,血压的控制和炎症的调节。

SJ-MX1006 Tranilast 曲尼斯特

Tranilast (SB 252218, MK-341)是一种临床抗过敏药物,对哮喘和过敏性皮炎具有较好的效果和安全性。Tranilast 可通过抑制 NLRP3 炎症小体改善其驱动的相关炎症性疾病。Tranilast抑制前列腺素 D2 产生 (PGD2,IC50=0.1 mM)。Tranilast 具有抗炎和免疫调节作用。

SJ-MX1417 TG4-155 TG4-155是一种有效的脑渗透性的选择性EP2受体拮抗剂,Ki为9.9 nM。TG4-155只对EP2和DP1具有低纳摩尔的拮抗活性。TG4-455作用于EP2的KB为2.4 nM,比对DP1受体的选择性高14倍,比对EP1,EP3,EP4和IP的选择性比高550-4750倍。
SJ-MX2145 PF-04418948 PF-04418948是一种有口服活性,有效和选择性的前列腺素EP2受体拮抗剂,IC50 为16 nM。
SJ-MX0007 AZD1981 AZD1981是CRTh2(DP2; GPR44)高效选择性拮抗剂。
SJ-MX2858 Timapiprant Timapiprant (OC000459) 是一种高效选择性的口服型 D 前列腺素受体 2 (DP2,也称为 CRTH2) 拮抗剂。 Timapiprant (OC000459) 有效地置换来自人重组 DP2 (K i=13 nM),大鼠重组DP2 ( K i=3 nM) 和人天然 DP2 ( K i=4 nM) 的 [3H] PGD2。 Timapiprant (OC000459) 抑制肥大细胞激活 Th2 淋巴细胞和嗜酸性粒细胞。
SJ-MX3375 Selexipag

Selexipag (NS-304) 是一种口服有效的 前列环素 (PGI2) 受体激动剂。Selexipag (NS-304)是 MRE 269 的口服长效前药,MRE 269 是一种有效的高选择性 IP 受体激动剂 (Ki值分别为 20 nM 和 260 nM,用于抑制 [3H]iloprost 与人 IP 受体的结合)。能够改善血管内皮功能障碍,肺动脉壁肥厚,右心室肥厚。此外,Selexipag (NS 304) 可以提高右心室收缩压,并改善单缬氨酸 (MCT) 诱导的肺动脉高压大鼠模型的存活率。

SJ-MX3456 TG6-10-1

TG6-10-1 是一种 EP2 拮抗剂, 低纳摩尔下有效作用于 EP2, 比作用于人 EP3, EP4 和 IP 受体选择性高 300倍, 比作用于EP1 受体选择性高 100 倍。

SJ-MX3591 ONO-AE3-208 ONO-AE3-208 是一种 EP4 拮抗剂,能够抑制前列腺癌细胞的侵袭,迁移与代谢。
SJ-MX3593 GW627368 GW627368 (GW627368X) 是前列腺素受体 EP4 高效选择竞争性抑制剂,还对血栓素受体 TP 有亲和力。对人 EP4 和 TP 的 pKi 值分别为 7.0 和 6.8。
SJ-MH0052 Latanoprost 拉坦前列素

Latanoprost 是前列腺素 F2α 类似物,是一种前列腺素受体 (FP prostanoid receptor) 激动剂,能够降低眼内压。Latanoprost 是一种异丙基酯前药,在被角膜中的酯酶水解为生物活性酸之前无活性。

SJ-MX2734 Travoprost 曲伏前列素 Travoprost (Fluprostenol isopropyl ester) 是一种异丙基酯前药,是一种高亲和力的,选择性的 FP 前列腺素全受体激动剂。Travoprost 有降眼压功效,有潜力应用于青光眼和眼高压。
SJ-MX2275 Seratrodast 塞曲司特 Seratrodast(AA 2414)是一种抗哮喘剂和一种血栓素 A2 受体 (TP) 拮抗剂。
SJ-MX2520 Benorilate 贝诺酯 Benorylate (Salipran) 是一种对乙酰氨基酚和乙酰水杨酸的酯化产物,具有抗炎、解热的作用。可用于缓解疼痛的研究。Benorylate (Salipran) 还能够抑制前列腺素 (PG) 的合成。
SJ-MX2602 Ethamsylate 酚磺乙胺 Ethamsylate (Etamsylate) 是一种止血药物, 也抑制和前列腺素的生物合成和作用。
SJ-MX2905 Rebamipide 瑞巴派特 Rebamipide (OPC12759) 是一种粘膜保护剂。Rebamipide 诱导 COX-2 表达,增加 PGE2 水平,且以 COX-2 依赖性方式增强胃粘膜防御。
SJ-MX3897 Ramatroban 雷马曲班 Ramatroban 是一种选择性血栓素 A2 (TxA2,IC50=14 nM) 拮抗剂。Ramatroban 还通过抑制 PGD2 结合从而拮抗 CRTH2 (IC50=113 nM)。
SJ-MX4211 MK-7246 MK-7246 是一种有效的选择性 CRTH2 拮抗剂,Ki 值为 2.5±0.5 nM。
SJ-MX4267 NTP42 NTP42 是一种血栓素 (TXA2) 受体拮抗剂,拮抗用前列腺素受体 (TP) 激动剂 U46609 刺激细胞后 TP 介导的 [Ca2+] 流通,IC50 为 3.278 nM。NTP42 可用于肺动脉高压 (PAH) 的相关研究。
SJ-MX4306 Asapiprant Asapiprant (S555739) 是一个强效且有选择性的 DP1 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.44 nM。