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Prostaglandin Receptor

Prostaglandin Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX3465 Treprostinil sodium 曲前列尼尔钠

Treprostinil (UT-15) sodium 是高效的 DP1EP2 激动剂,其 EC50 值分别为 0.6±0.1 和 6.2±1.2 nM。

SJ-MN0683 Pectolinarin 柳穿鱼叶苷

Pectolinarin 是 Cirsium setidens 的一种主要化合物,具有抗炎活性。Pectolinarin 可抑制 IL-6 IL-8 的分泌以及 PGE2NO 的产生。Pectolinarin 可通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制细胞增殖和炎症反应并诱导凋亡 (apoptosis)。

SJ-MN4544 trans-Isoferulic acid

trans-Isoferulic acid (trans-3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid) 是一种从 Clematis florida var. plena 根中分离出来的芳香酸。trans-Isoferulic acid 具有抗炎活性。trans-isoferulic acid 通过诱导 Nrf2 依赖性血红素加氧酶 1 (HO-1) 抑制 NO PGE2 的产生。

SJ-MX5183 Carboprost tromethamine Carboprost tromethamine 是前列腺素 F2α (prostaglandin F2α) 的 15 甲基类似物。Carboprost tromethamine 能有效促进子宫规律性收缩,显著减少产后出血量。
SJ-MN0250 Epibetulinic acid 表白桦脂酸

Epibetulinic acid 作用于用细菌内毒素刺激的小鼠巨噬细胞 (RAW 264.7),抑制 NO 和前列腺素 E2 (PGE2) 产生,IC50 分别为 0.7 μM 和 0.6 μM。具有抗炎活性。

SJ-MX7590 CJ-42794

CJ-42794 (CJ-042794) 是一种口服有效的选择性前列腺素E受体 4 (EP4) 拮抗剂,其 IC50 值为 10 nM,其选择性是 EP1EP2EP3 的 200 倍。CJ-42794 可用于胃溃疡的研究。

SJ-MX2520 Benorilate 贝诺酯

Benorylate (Salipran) 是一种对乙酰氨基酚和乙酰水杨酸的酯化产物,具有抗炎、解热的作用。可用于缓解疼痛的研究。Benorylate (Salipran) 还能够抑制前列腺素 (PG) 的合成。

SJ-MX3329 Ozagrel 奥扎格雷

Ozagrel (OKY-046) 是抗哮喘药和一种血栓烷 A2 (TXA2) 合酶抑制剂。Ozagrel 是一种抗血小板剂,可选择性抑制人血小板聚集,IC50 为 53.12 μM。

SJ-MX3369 Ozagrel hydrochloride

Ozagrel hydrochloride (OKY-046 hydrochloride) 是一种血栓烷 A2 (TXA2) 合酶抑制剂。Ozagrel hydrochloride 是一种抗血小板剂,可选择性抑制人血小板聚集,IC50 为 53.12 μM。

SJ-MX3897 Ramatroban 雷马曲班

Ramatroban 是一种选择性血栓素 A2 (TxA2,IC50=14 nM) 拮抗剂。Ramatroban 还通过抑制 PGD2 结合从而拮抗 CRTH2 (IC50=113 nM)。

SJ-MN6045 9-Oxononanoic acid 9-氧代壬酸

9-Oxononanoic acid 是脂质过氧化的次级反应产物。9-Oxononanoic acid 诱导磷脂酶 A2 (PLA2) 激活和 Thromboxane A2 (TXA2) 产生。9-Oxononanoic acid 诱导人血液中的血小板聚集。9-Oxononanoic acid 具有口服活性。

SJ-MX2145 PF-04418948

PF-04418948 是一种有口服活性,有效和选择性的前列腺素 EP2 受体拮抗剂,IC50 为16 nM。

SJ-MX1578 Palupiprant

Palupiprant (E7046) 是一种口服有效的,特异性的 EP4 拮抗剂,IC50 值为 13.5 nM, Ki 值为 23.14 nM;Palupiprant 具有抗肿瘤活性。

SJ-MX2702A Dinoprost 地诺前列素

Dinoprost (Prostaglandin F2α) 是一种口服有效的前列腺素 F (PGF) 受体 (FP receptor) 激动剂。Dinoprost 是在子宫内膜腔上皮和黄体 (CL) 中局部产生的溶酶激素。Dinoprost 在分娩过程中起关键作用。

SJ-MX9407 HHS-0701 HHS-0701 是一种硫-三唑交换 (SuTEx) 配体,是一种有效的酪氨酸反应性前列腺素还原酶 2 (PTGR2) 抑制剂。HHS-0701 阻断脂质底物 15-Keto-PGE2 的 PTGR2 代谢。
SJ-MX1417 TG4-155

TG4-155 是一种有效的脑渗透性的选择性 EP2 受体拮抗剂,Ki 为 9.9 nM。TG4-155 只对 EP2 和 DP1 具有低纳摩尔的拮抗活性。TG4-155 作用于 EP2 的 KB 为 2.4 nM,比对 DP1 受体的选择性高 14 倍,比对 EP1,EP3,EP4 和 IP 的选择性比高 550-4750 倍。

SJ-MX6555 Vidupiprant Vidupiprant (AMG 853) 是一种苯乙酸衍生物,也是一种有效的口服活性的 CRTH2 (DP2) 和 prostanoid D receptor (DP or DP1) 双重拮抗剂,在缓冲液中的 IC50 分别为 3 nM 和 4 nM,在人血浆中的 IC50 分别为 8 nM 和 35 nM。Vidupiprant 可用于哮喘的研究。
SJ-MX9756 MF-766 MF-766 是一种高效、选择性和口服活性的 EP4 拮抗剂,Ki 值为 0.23 nM。MF-766 在功能检测中表现为一种完整的拮抗剂,其 IC50 为 1.4 nM (在 10% HS 存在时变成 1.8 nM)。MF-766 可用于癌症和炎症疾病研究。
SJ-MX9782 EP4-IN-1 EP4-IN-1 是一种有效的前列腺素 EP4 受体抑制剂。EP4-IN-1 源自专利 WO2023025270 (例 1),在肿瘤免疫和抗炎镇痛研究中具有应用前景。
SJ-MX2905 Rebamipide 瑞巴派特

Rebamipide (OPC12759) 是一种口服有效的胃保护剂。Rebamipide 通过诱导 COX-2 的表达来增强内源性 PGs 的产生 (特别是胃内 PGE2),从而保护胃粘膜免受伤害。Rebamipide 还具有抗胃癌细胞增殖活性。Rebamipide 可用于粘膜保护、胃十二指肠溃疡,胃炎和胃癌的研究。