货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX2145 | PF-04418948 | PF-04418948是一种有口服活性,有效和选择性的前列腺素EP2受体拮抗剂,IC50 为16 nM。 | |
SJ-MX0007 | AZD1981 | AZD1981是CRTh2(DP2; GPR44)高效选择性拮抗剂。 | |
SJ-MX1417 | TG4-155 | TG4-155是一种有效的脑渗透性的选择性EP2受体拮抗剂,Ki为9.9 nM。TG4-155只对EP2和DP1具有低纳摩尔的拮抗活性。TG4-455作用于EP2的KB为2.4 nM,比对DP1受体的选择性高14倍,比对EP1,EP3,EP4和IP的选择性比高550-4750倍。 | |
SJ-MX1578 | E7046 | E7046是一种口服有效的,特异性的EP4-拮抗剂,IC50值为13.5 nM,Ki值为23.14 nM;E7046具有抗肿瘤活性。 | |
SJ-MX2520 | Benorilate | 贝诺酯 | Benorylate (Salipran) 是一种对乙酰氨基酚和乙酰水杨酸的酯化产物,具有抗炎、解热的作用。可用于缓解疼痛的研究。Benorylate (Salipran) 还能够抑制前列腺素 (PG) 的合成。 |
SJ-MX2602 | Ethamsylate | 酚磺乙胺 | Ethamsylate (Etamsylate) 是一种止血药物, 也抑制和前列腺素的生物合成和作用。 |
SJ-MX3329 | Ozagrel | 奥扎格雷 | Ozagrel (OKY-046) 是抗哮喘药和一种血栓烷 A2 (TXA2) 合酶抑制剂。Ozagrel 是一种抗血小板剂,可选择性抑制人血小板聚集,IC50 为 53.12 μM。 |
SJ-MH0058 | Iloprost | 伊洛前列素 | Iloprost 是一种前列环素 PGI2 类似物,参与胚胎发育和炎症改善,抑制肿瘤转移。Iloprost 可用于外周血管疾病的研究。 |
SJ-MX3384 | Fevipiprant | Fevipiprant (QAW039; NVP-QAW039) 是一种有选择性的、强有力的、可逆的竞争性拮抗剂。Fevipiprant 的靶点为 CRTh2 受体,KD 值为 1.1 nM,IC50 为 0.44 nM,能够引发人体嗜酸性粒细胞的形状变化。 | |
SJ-MX3897 | Ramatroban | 雷马曲班 | Ramatroban 是一种选择性血栓素 A2 (TxA2,IC50=14 nM) 拮抗剂。Ramatroban 还通过抑制 PGD2 结合从而拮抗 CRTH2 (IC50=113 nM)。 |
SJ-MX3941 | Cefminox sodium | 头孢米诺钠 | Cefminox sodium (MT-141) 是一种半合成的头霉素,具有广谱的抗菌活性。Cefminox sodium 为前列环素受体 (prostacyclin receptor) 和 PPARγ 的双重激动剂,能够上调 cAMP 的产生和 PTEN 的表达,抑制 Akt/mTOR 信号通路。Cefminox sodium可抑制肺动脉高压。 |
SJ-MX3990 | Treprostinil | 曲前列尼尔 | Treprostinil (LRX-15) 是一种新型和有效的 DP1 和 EP2 激动剂,EC50 值分别为 0.6±0.1 nM 和 6.2±1.2 nM。Treprostinil 是一种用于治疗肺动脉高压的血管扩张剂。 |
SJ-MX4211 | MK-7246 | MK-7246 是一种有效的选择性 CRTH2 拮抗剂,Ki 值为 2.5±0.5 nM。 | |
SJ-MX4267 | NTP42 | NTP42 是一种血栓素 (TXA2) 受体拮抗剂,拮抗用前列腺素受体 (TP) 激动剂 U46609 刺激细胞后 TP 介导的 [Ca2+] 流通,IC50 为 3.278 nM。NTP42 可用于肺动脉高压 (PAH) 的相关研究。 | |
SJ-MX4305 | Dazoxiben | 达唑氧苯 | Dazoxiben 是一种有效且具有口服活性的血栓烷合成酶抑制剂,可抑制血小板和肾脏 TXB2 的产生以及 PG 内过氧化物代谢的相关变化。 Dazoxiben 抑制凝血人全血中 TXB2 的产生,IC50 为 0.3 mg/ml,并导致 PGE2 的平行增强大于 PGF2 α,大于 6-keto-PGF1 α 生成。 |
SJ-MX4306 | Asapiprant | Asapiprant (S555739) 是一个强效且有选择性的 DP1 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.44 nM。 | |
SJ-MX3369 | Ozagrel hydrochloride | Ozagrel hydrochloride (OKY-046 hydrochloride) 是一种血栓烷 A2 (TXA2) 合酶抑制剂。Ozagrel hydrochloride 是一种抗血小板剂,可选择性抑制人血小板聚集,IC50 为 53.12 μM。 | |
SJ-MX3375 | Selexipag |
Selexipag (NS-304) 是一种口服有效的 前列环素 (PGI2) 受体激动剂。Selexipag (NS-304)是 MRE 269 的口服长效前药,MRE 269 是一种有效的高选择性 IP 受体激动剂 (Ki值分别为 20 nM 和 260 nM,用于抑制 [3H]iloprost 与人 IP 受体的结合)。能够改善血管内皮功能障碍,肺动脉壁肥厚,右心室肥厚。此外,Selexipag (NS 304) 可以提高右心室收缩压,并改善单缬氨酸 (MCT) 诱导的肺动脉高压大鼠模型的存活率。 |
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SJ-MX3447 | AH 6809 | AH 6809 是一种 EP 和 DP 受体的拮抗剂,对克隆的人类 EP1、EP2、EP3-III 和 DP 受体的 Ki 值分别为 1217、1150、1597 和 1415 nM,对小鼠 EP2 受体的 Ki 值为 350 nM。 | |
SJ-MX3456 | TG6-10-1 |
TG6-10-1 是一种 EP2 拮抗剂, 低纳摩尔下有效作用于 EP2, 比作用于人 EP3, EP4 和 IP 受体选择性高 300倍, 比作用于EP1 受体选择性高 100 倍。 |