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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN0076 | Melatonin | 褪黑素 |
Melatonin (MT) 是一种由松果体分泌的、MT receptor 激动剂的激素。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced 诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。 |
| SJ-MX2137 | Ramelteon | 雷美替胺 |
Ramelteon 是高效选择性的 melatonin 受体激动剂，结合人 melatonin1 和 melatonin2 受体的 Ki 值分别为 14 和 112 pM。 |
| SJ-MX2706 | Tasimelteon | 他司美琼 |
Tasimelteon (BMS-214778; VEC-162) 是一种具有口服活性，选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA)。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。Tasimelteon 是一种昼夜节律性调节剂，具有用于研究盲人的非24小时睡眠-觉醒障碍的潜力。 |
| SJ-MX3363 | Agomelatine | 阿戈美拉汀 |
Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种去甲肾上腺素-多巴胺抑制解除剂（NDDI），因为它对5-HT2C受体有拮抗作用，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。 |
| SJ-MX4561 | 4-P-PDOT |
4-P-PDOT 是一种有效的，特异性的褪黑激素受体 (MT2) 拮抗剂。4-P-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 的 300 倍以上。4-P-PDOT 可显着抵消褪黑激素介导的抗氧化作用 (GSH/GSSG比，ERK 磷酸化，Nrf2 核易位，Nrf2 DNA 结合活性)。 |
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| SJ-MX4678 | Luzindole |
Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体拮抗剂。 |
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| SJ-MX4679 | S26131 |
S26131 (compound 5) 是一种高效、选择性的 MT1 褪黑激素配体。S26131 对 MT1 和 MT2 的 Ki 值分别为 0.5 和 112 nM。 |
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| SJ-MX4760 | 8-M-PDOT | 8-甲氧基-2-丙胺四氢萘 | 8-M-PDOT (AH-002) 是一种选择性的褪黑激素 MT2 受体激动剂。8-M-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 受体的 5.2 倍。8-M-PDOT 结合人类重组 MT1 和 MT2 受体，其 pKi 值分别为 8.23 和 8.95。8-M-PDOT 具有抗焦虑活性。 |
| SJ-MX5735 | Piromelatine | Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂，是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂，也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。 |
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