货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX2137 | Ramelteon | 雷美替胺 |
Ramelteon 是高效选择性的 melatonin 受体激动剂,作用于人 MT1 和 MT2 受体及小鸡前脑 Melatonin 受体,Ki 值分别为 14 pM、112 pM 和 23.1 pM。 |
SJ-MX5735 | Piromelatine | Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂,是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。 | |
SJ-MX4561 | 4-P-PDOT |
4-P-PDOT 是一种有效的,特异性的褪黑激素受体 (MT2) 拮抗剂。4-P-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 的 300 倍以上。4-P-PDOT 可显着抵消褪黑激素介导的抗氧化作用 (GSH/GSSG比,ERK 磷酸化,Nrf2 核易位,Nrf2 DNA 结合活性)。 |
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SJ-MX4679 | S26131 |
S26131 (compound 5) 是一种高效、选择性的 MT1 褪黑激素配体。S26131 对 MT1 和 MT2 的 Ki 值分别为 0.5 和 112 nM。 |
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SJ-MX4760 | 8-M-PDOT | 8-甲氧基-2-丙胺四氢萘 | 8-M-PDOT (AH-002) 是一种选择性的褪黑激素 MT2 受体激动剂。8-M-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 受体的 5.2 倍。8-M-PDOT 结合人类重组 MT1 和 MT2 受体,其 pKi 值分别为 8.23 和 8.95。8-M-PDOT 具有抗焦虑活性。 |
SJ-MX4678 | Luzindole |
Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体拮抗剂。 |
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SJ-MX7141 | 2-Iodomelatonin | 2-碘褪黑激素 | 2-Iodomelatonin 是褪黑激素受体 1 (MT1) 的强效激动剂,Ki 为 28 pM,对 MT1的选择性是 MT2 的 5 倍以上。2-Iodomelatonin 可用于鉴定,表征和定位脑和周围组织的褪黑激素结合位点。 |
SJ-MX3363 | Agomelatine | 阿戈美拉汀 |
Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种去甲肾上腺素-多巴胺抑制解除剂(NDDI),因为它对5-HT2C受体有拮抗作用,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。 |
SJ-MX3363A | Agomelatine hydrochloride | 维度新 | Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine hydrochloride 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。 |
SJ-MX3363B | Agomelatine (L(+)-Tartaric acid) | 阿戈美拉汀 | Agomelatine L(+)-Tartaric acid (S-20098 L(+)-Tartaric acid) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine L(+)-Tartaric acid 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。 |
SJ-MX2706 | Tasimelteon | 他司美琼 |
Tasimelteon (BMS-214778; VEC-162) 是一种具有口服活性,选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA)。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。Tasimelteon 是一种昼夜节律性调节剂,具有用于研究盲人的非24小时睡眠-觉醒障碍的潜力。 |
SJ-MN0076 | Melatonin | 褪黑素 |
Melatonin (MT) 是一种由松果体分泌的、MT receptor 激动剂的激素。Melatonin 在睡眠中起作用,并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱 Palmitic acid-induced 诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。 |