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富含脯氨酸的酪氨酸激酶2：富含脯氨酸的酪氨酸激酶2
富含脯氨酸的酪氨酸激酶 2 ( proline-rich tyrosine kinase 2，Pyk2) ，是黏着斑激酶(focal adhesion kinase， FAK) 家族的新成员，又称为“β -细胞黏附激酶 ” ( cell adhesion kinase β , CAKβ ) ，“黏着斑相关 的酪氨酸激 酶” ( related adhesion focal tyrosine kinase，RAFTK ) 和 “钙依赖的酪氨酸蛋白激酶 ” ( calcium-dependent PTK， CADTK) 。
Pyk2 最先在大鼠脑组织中发现并克隆出来，分子质量 为 116 KU 。 目前 FAK 家族仅发现两个成员，即 FAK 和 Pyk2，该家族成员的特点是蛋白质分子主要由 3 部分构成，即较长的 N-末端、C-末端结构以及具有催化功 能的中心激酶结构。Pyk2 与 FAK 在氨基酸序列上 有 45% 的同源性，催化功能域的同源性高达 61% ，并 且两者均可以被细胞内高水平的 Ca2 + 活化。Pyk2 的中心激酶结构含有 3 个 磷 酸 化 位 点 Tyr402、 Tyr578 和 Tyr580 。Tyr402 是位于 N-末端与中心激酶 结构相连处的自主磷酸化位点，此位点的磷酸化可募 集并结合 Src 家族、磷脂酰肌醇 3-激酶( phosphoinosit- ide 3-kinase，PI3K) 的 SH2 结构域以及 Ab1 等，从而使 Src 家族、PI3K 发生磷酸化而被激活，并进一步活化其 他区域的磷酸化位点，最终导致 Pyk2 整体活化。
Pyk2 是一种非常活跃的酪氨酸蛋白激酶，在神经组织、造血组织以及小 肠、肾、脾和附睾等多处表达，可以被多种细胞外信号激活 。大部分的蛋白激酶可以通过细胞外信号与相 应的膜受体结合而发生活化，Pyk2 即可通过胞外信号 与 G 蛋白偶联受体、酪氨酸蛋白激酶受体等结合实现 活化。另外，Pyk2 的活化还可以不需要受体或其他激酶 的参与即完 成。 正 如 前 文提及 的自主磷酸化位点 Tyr402 可直接感受细胞外信号变化，实现自身磷酸化从而激活 Pyk2 ，引发一系列细胞事件，如细胞分裂、分化、迁移和凋亡等，从而发挥其生物学效应。
Pyk2 通过多种信号转导 方式及信号通路实现其生物学效应，比如 PI3K/ Akt 信号通路、 PI3K/ Akt 信号通路、MAPK/ ERK1/2 信号通路、 Wnt 信号通路和NF-κB 信号通路。 目前，Pyk2 的研 究主要集中在心血管疾病与恶性肿瘤方面，在骨形成、 神经传导、急性肺损伤等方面 的研究也在不断深入。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX2366 | PF-431396 | PF-431396 是具有口服活性的 FAK 和Pyk2 的抑制剂，其 IC50 值分别为 2 nM 和 11 nM。 | |
| SJ-MX0258A | PF-562271 besylate | PF-562271 besylate 是有效，可逆，ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 和 13 nM。 | |
| SJ-MX1841 | NVP-TAE 226 |
NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAK 和 IGF-1R 抑制剂，IC50 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2，胰岛素受体 (InsR)，IC50 分为 3.5 nM、40 nM。NVP-TAE 226 可诱导凋亡。 |
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| SJ-MX0258 | PF-562271 |
PF-562271 (VS-6062，PF-00562271) 是一种有效，可逆，ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，无细胞试验中 IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM，比作用于其他蛋白激酶 (除了一些CDKs) 选择性高 100 倍以上。 |
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