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VEGFR

VEGFR相关产品（87）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX3634 JI-101

JI-101是一种有效的、有口服活性的VEGFR2、PDGFRβ和EphB4的多激酶抑制剂，具有有效的抗癌活性。
SJ-MX3689 (Rac)-SAR131675 (Rac)-SAR131675 是 SAR131675 的外消旋体。SAR131675 是一种有效的、选择性的VEGFR3抑制剂，其IC50 为23 nM。
SJ-MX3757 SU5204

SU5204 一种新型的酪氨酸激酶抑制剂，对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的 IC50分别为 4 和 51.5 μM。
SJ-MX0120C Regorafenib hydrochloride 盐酸瑞戈非尼 Regorafenib hydrochloride是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。Regorafenibhydrochloride具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的VEGFR2 - TIE2酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib hydrochloride可诱导自噬 (autophagy)。
SJ-MX0475A Vandetanib hydrochloride 盐酸凡德他尼

ZD6474 hydrochloride 是一种有效的 VEGFR2/KDR 抑制剂，在无细胞试验中IC50为40 nM。ZD6474 hydrochloride 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。ZD6474 hydrochloride 可增加凋亡并通过提高 reactive oxygen species (ROS) 的水平来诱导自噬。ZD6474 hydrochloride 具有抗肿瘤功效。
SJ-MX1786A Vatalanib free base 瓦他拉尼碱

Vatalanib free base 是一种VEGFR2/KDR抑制剂，无细胞试验中IC50为37 nM，对VEGFR1/Flt-1作用稍弱，Vatalanib free base 对VEGFR2/KDR的选择性是VEGFR3/Flt-4的18倍。
SJ-MX2373 Tyrphostin A9

Tyrphostin 9 是一种强效表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂，它在人表皮样癌细胞系A431中抑制EGFR的IC50值为460 µM。Tyrphostin 9 作用于PDGFR更有效，IC50为0.5 μM。Tyrphostin A9 是线粒体分裂诱导剂。Tyrphostin A9 具有抗流感病毒的活性和潜在的抗癌活性。
SJ-MX3449 Toceranib phosphate 托西尼布磷酸盐

Toceranib phosphate 是一种强效、细胞通透性、ATP竞争性、口服活性的多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK)抑制剂，在结构上与Sunitinib相关。能有效抑制PDGFR，VEGFR，Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。此外，Toceranib phosphate 阻断野生型和突变型Kit对干细胞因子的自磷酸化反应，导致细胞死亡。Toceranib phosphate 在体内有抗肿瘤和抗血管生成活性，常用于治疗犬的实体瘤。
SJ-MX3668 (Z)-Orantinib (Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效，选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR，PDGFRβ和 FGFR1 抑制剂，IC50 值分别为 2.1，0.008 和 1.2 µM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂，可诱导已建立的肿瘤消退。
SJ-MX0928A Cediranib maleate 西地尼布马来酸盐 Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性，有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，对Flt1，KDR，Flt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit的 IC50 值分别为小于1， 小于3，5，5，36，2nM。
SJ-MX0979A ENMD-2076 Tartrate ENMD-2076 Tartrate是一种口服生物可利用的小分子Aurora激酶抑制剂，对Aurora激酶A和Aurora激酶B的IC50值分别为14 nM和350 nM。除Aurora激酶外，ENMD-2076可抑制参与多种细胞活动的激酶。由于在乳腺癌中发现Aurora激酶A的过表达，ENMD-2076被用于乳腺癌研究。据报道ENMD-2076可不同程度地抑制29种乳腺癌细胞系，IC50值从0.25到16.1 μM不等。
SJ-MX2388A Ningetinib Tosylate 对甲苯磺酸宁格替尼 Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met，VEGFR-2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
SJ-MX2376 AST 487 AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂，IC50 为 880 nM，抑制 RET 自磷酸化，及下游效应器激活，也抑制 Flt-3，IC50 为 520 nM。
SJ-MX1109 ZM-306416 ZM-306416是 VEGFR 的有效抑制剂，对KDR 和 Flt的 IC50 值分别为0.1 和 2 μM。ZM-306416 也是 EGFR 的抑制剂，IC50 值小于10 nM。
SJ-MX1818 MGCD-265 analog MGCD-265 analog 是一种高效的，具有口服活性的酪氨酸激酶 c-Met 和 VEGFR2 抑制剂，其 IC50 值分别为 29 nM 和 10 nM。MGCD-265 analog 具有显著的抗肿瘤活性。
SJ-MX2362 Golvatinib (E-7050) Golvatinib (E-7050) 是 c-Met 和 VEGFR2 的双重抑制剂，IC50值分别为14 和 16 nM。
SJ-MX5374 SU1498 SU1498 (AG 1498) 是选择性的 VEGFR2 抑制剂；抑制 Flk-1 的 IC50 值为 700 nM。
SJ-MX5455 VEGFR-2-IN-5 VEGFR-2-IN-5 是一种 VEGFR2 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2013055780A1 中第 69 页。
SJ-MX5532 VEGFR-IN-1 VEGFR-IN-1 (compound 3) 是一种有效的血管生成抑制剂，对于 KDR、Flt-1、c-Kit、EGF-R 和 c-Src，IC50 分别为 0.02、0.18、0.24、7.3 和 7 µM。
SJ-MX3876 NVP-BAW2881 NVP-BAW2881（BAW2881）是一种VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1-3，IC50为1.0-4.3 nM。血管内皮生长因子（VEGF）是一种强效的内皮细胞有丝分裂原，调节血液和淋巴管发育和体内平衡。
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