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Vandetanib (ZD6474)
目录号 : SJ-MX0475 别名 : ZD-6474; ZD 6474 中文名称 : 凡德他尼 纯度：99.55%

Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的 VEGFR2/KDR 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 40 nM。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 = 110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 = 500 nM)。Vandetanib (ZD6474) 可增加凋亡并通过提高 reactive oxygen species (ROS) 的水平来诱导自噬。Vandetanib (ZD6474) 具有抗肿瘤功效。

CAS No. :443913-73-3
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
443913-73-3
分子式
C22H24BrFN4O2
分子量
475.35
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的 VEGFR2/KDR 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 40 nM。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 = 110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 = 500 nM)。Vandetanib (ZD6474) 可增加凋亡并通过提高 reactive oxygen species (ROS) 的水平来诱导自噬。Vandetanib (ZD6474) 具有抗肿瘤功效。
相关靶点
VEGFR；Autophagy；Apoptosis
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；Apoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
VEGFR2 [1] VEGFR3 [1] EGFR/HER1 [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
40 nM 110 nM 500 nM
体外研究 (In Vitro)

Vandetanib抑制VEGFR3和EGFR，IC50分别为110 nM和500 nM。Vandetanib对PDGFRB、Flt1、Tie-2和FGFR1不敏感，IC50为1.1-3.6 μM。Vandetanib对MEK、CDK2、c-Kit、erbB2、FAK、PDK1、Akt和IGF-1R基本无活性，IC50均大于10 μM [1]。

Vandetanib抑制VEGF-、EGF-和bFGF刺激的HUVEC增殖，IC50分别为60 nM、170 nM和800 nM，对基础内皮细胞生长无影响 [1]。

Vandetanib抑制肿瘤细胞生长，IC50为2.7 μM (A549细胞)至13.5 μM (Calu-6细胞) [1]。 

Vandetanib 抑制 HUVEC 中 VEGFR-2 和肝癌细胞中 EGFR 的磷酸化并抑制细胞增殖 [2]。
体内研究 (In Vivo)

在荷瘤小鼠中，Vandetanib（50 或 75 mg/kg）抑制肿瘤组织中 VEGFR-2 和 EGFR 的磷酸化，显着降低肿瘤血管密度，增强肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤生长，提高存活率，减少肝内转移的数量 ，并上调肿瘤组织中的 VEGF、TGF-α 和 EGF [2]。

Vandetanib (15 mg/kg, p.o.) 在 H1650 异种移植模型中具有比吉非替尼更好的抗肿瘤作用，抑制肿瘤生长的 IC50 为 3.5±1.2 μM [3]。
参考文献

[1]. Wedge SR, et al. ZD6474 inhibits vascular endothelial growth factor signaling, angiogenesis, and tumor growth following oral administration. Cancer Res. 2002 Aug 15;62(16):4645-55.

[2]. Inoue K, et al. Vandetanib, an inhibitor of VEGF receptor-2 and EGF receptor, suppresses tumor development and improves prognosis of liver cancer in mice. Clin Cancer Res. 2012 Jul 15;18(14):3924-33.

[3]. Takeda H, et al. Vandetanib is effective in EGFR-mutant lung cancer cells with PTEN deficiency. Exp Cell Res. 2013 Feb 15;319(4):417-23.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
38 mg/mL (79.94 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1037 mL 10.5186 mL 21.0371 mL
5 mM 0.4207 mL 2.1037 mL 4.2074 mL
10 mM 0.2104 mL 1.0519 mL 2.1037 mL
50 mM 0.0421 mL 0.2104 mL 0.4207 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.55%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
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