Vandetanib (ZD6474) - CAS:443913-73-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Vandetanib (ZD6474)

目录号 : SJ-MX0475 中文名称 : 凡德他尼 纯度：99.55%

Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的 VEGFR2/KDR 抑制剂，在无细胞试验中IC50为40 nM。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。Vandetanib (ZD6474) 可增加凋亡并通过提高 reactive oxygen species (ROS) 的水平来诱导自噬。Vandetanib (ZD6474)具有抗肿瘤功效。

CAS No. :443913-73-3

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 415.00
50 mg	¥ 945.00
100 mg	¥ 1520.00
200 mg	咨询
500 mg	咨询
1 g	咨询
2 g	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

443913-73-3

分子式

C₂₂H₂₄BrFN₄O₂

分子量

475.35

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

VEGFR；Autophagy；Apoptosis

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
VEGFR2 ^[1]	VEGFR3 ^[1]	EGFR/HER1 ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
40 nM	110 nM	500 nM

体外研究 (In Vitro)

Vandetanib抑制VEGFR3和EGFR，IC50分别为110 nM和500 nM。Vandetanib对PDGFRB、Flt1、Tie-2和FGFR1不敏感，IC50为1.1-3.6 μM。Vandetanib对MEK、CDK2、c-Kit、erbB2、FAK、PDK1、Akt和IGF-1R基本无活性，IC50均大于10 μM ^[1]。

Vandetanib抑制VEGF-、EGF-和bFGF刺激的HUVEC增殖，IC50分别为60 nM、170 nM和800 nM，对基础内皮细胞生长无影响 ^[1]。

Vandetanib抑制肿瘤细胞生长，IC50为2.7 μM (A549细胞)至13.5 μM (Calu-6细胞) ^[1]。

Vandetanib 抑制 HUVEC 中 VEGFR-2 和肝癌细胞中 EGFR 的磷酸化并抑制细胞增殖 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

在荷瘤小鼠中，Vandetanib（50 或 75 mg/kg）抑制肿瘤组织中 VEGFR-2 和 EGFR 的磷酸化，显着降低肿瘤血管密度，增强肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤生长，提高存活率，减少肝内转移的数量，并上调肿瘤组织中的 VEGF、TGF-α 和 EGF ^[2]。

Vandetanib (15 mg/kg, p.o.) 在 H1650 异种移植模型中具有比吉非替尼更好的抗肿瘤作用，抑制肿瘤生长的 IC50 为 3.5±1.2 μM ^[3]。

参考文献

[1]. Wedge SR, et al. ZD6474 inhibits vascular endothelial growth factor signaling, angiogenesis, and tumor growth following oral administration. Cancer Res. 2002 Aug 15;62(16):4645-55.

[2]. Inoue K, et al. Vandetanib, an inhibitor of VEGF receptor-2 and EGF receptor, suppresses tumor development and improves prognosis of liver cancer in mice. Clin Cancer Res. 2012 Jul 15;18(14):3924-33.

[3]. Takeda H, et al. Vandetanib is effective in EGFR-mutant lung cancer cells with PTEN deficiency. Exp Cell Res. 2013 Feb 15;319(4):417-23.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	38 mg/mL(79.94 mM)50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1037 mL	10.5186 mL	21.0371 mL
	5 mM	0.4207 mL	2.1037 mL	4.2074 mL
	10 mM	0.2104 mL	1.0519 mL	2.1037 mL
	50 mM	0.0421 mL	0.2104 mL	0.4207 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。