Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的 VEGFR2/KDR 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 40 nM。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 = 110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 = 500 nM)。Vandetanib (ZD6474) 可增加凋亡并通过提高 reactive oxygen species (ROS) 的水平来诱导自噬。Vandetanib (ZD6474) 具有抗肿瘤功效。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 200.00 | |
| 10 mg | ¥ 320.00 | |
| 25 mg | ¥ 420.00 | |
| 50 mg | ¥ 760.00 | |
| 100 mg | ¥ 1400.00 | |
| 500 mg | ¥ 3100.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 360.00 |
| Cas No. |
443913-73-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H24BrFN4O2
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| 分子量 |
475.35
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的 VEGFR2/KDR 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 40 nM。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 = 110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 = 500 nM)。Vandetanib (ZD6474) 可增加凋亡并通过提高 reactive oxygen species (ROS) 的水平来诱导自噬。Vandetanib (ZD6474) 具有抗肿瘤功效。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
VEGFR；Autophagy；Apoptosis
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Vandetanib抑制VEGFR3和EGFR，IC50分别为110 nM和500 nM。Vandetanib对PDGFRB、Flt1、Tie-2和FGFR1不敏感，IC50为1.1-3.6 μM。Vandetanib对MEK、CDK2、c-Kit、erbB2、FAK、PDK1、Akt和IGF-1R基本无活性，IC50均大于10 μM [1]。 Vandetanib抑制VEGF-、EGF-和bFGF刺激的HUVEC增殖，IC50分别为60 nM、170 nM和800 nM，对基础内皮细胞生长无影响 [1]。 Vandetanib抑制肿瘤细胞生长，IC50为2.7 μM (A549细胞)至13.5 μM (Calu-6细胞) [1]。 Vandetanib 抑制 HUVEC 中 VEGFR-2 和肝癌细胞中 EGFR 的磷酸化并抑制细胞增殖 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在荷瘤小鼠中，Vandetanib（50 或 75 mg/kg）抑制肿瘤组织中 VEGFR-2 和 EGFR 的磷酸化，显着降低肿瘤血管密度，增强肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤生长，提高存活率，减少肝内转移的数量 ，并上调肿瘤组织中的 VEGF、TGF-α 和 EGF [2]。 Vandetanib (15 mg/kg, p.o.) 在 H1650 异种移植模型中具有比吉非替尼更好的抗肿瘤作用，抑制肿瘤生长的 IC50 为 3.5±1.2 μM [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
38 mg/mL (79.94 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1037 mL | 10.5186 mL | 21.0371 mL | |
| 5 mM | 0.4207 mL | 2.1037 mL | 4.2074 mL | |
| 10 mM | 0.2104 mL | 1.0519 mL | 2.1037 mL | |
| 50 mM | 0.0421 mL | 0.2104 mL | 0.4207 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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