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VEGFR

VEGFR

血管内皮生长因子受体 (Vascular endothelial growth factor receptor)

 

VEGF 通过与血管内皮细胞上的酪氨酸激酶细胞受体 (VEGFRs) 结合而发挥作用。VEGF受体 (VEGFR) 的结构共有三个部分：细胞外的 VEGF 结合区，该区域由 7 个免疫球蛋白样结构构成；受体的跨膜区 (TM)；细胞内的信号传导结构域，包括酪氨酸激活结构。

 

VEGFRs 主要分为：VEGFR-1 (Flt-1)、VEGFR-2 [(KDR), (Flk-1)]和 VEGFR-3 (Flt-4)。VEGFR-1 和 VEGFR-2 主要在血管内皮细胞中表达，也会在巨噬细胞和肿瘤细胞中过表，而 VEGFR-3 主要表达于淋巴管内皮细胞。VEGFR-1 在内皮细胞、单核细胞、巨噬细胞和造血干细胞的迁移中发挥重要作用，因此主要参与成人生活中的病理性血管生成(肿瘤、炎症、缺血等)。VEGFR-1 对 VEGF 的亲和力是 VEGFR-2 的 10 倍，而酪氨酸激酶活性较低，在不同条件下，它对于血管生成的调控具有促进或抑制的双重作用，病理情况下 VEGFR1 可通过其酪氨酸激酶活性区域正性调节血管生成，VEGFR-1 只参与内皮细胞的分化，而不积极参与胚胎发育过程中血管生成的早期阶段；与 VEGFR-1 相比，VEGFR-2 具有更强的促血管生成活性和更高的酪氨酸激酶活性，是 VEGF/VEGFR 信号传导途径中主要信号传递体，在血管形成过程中起重要调控作用。VEGF 和 VEGFRs 不仅在内皮细胞上表达，在非内皮细胞上也有表达。另外，VEGFR 家族，除了和 VEGF 蛋白结合外也可以和其他蛋白结合，例如：神经素、整联蛋白、钙黏蛋白等。


VEGFR 和 VEGF 蛋白结合后，其胞内信号转导区的酪氨酸随即发生磷酸化，从而激活细胞内信号通路，最终导致血管内皮细胞的生长、增殖和成熟，新生血管的生成。该信号通路的异常就会导致血管异常生成。目前，利用抗 VEGF 和抗 VEGFRs 治疗来阻断肿瘤或其他病理过程中的血管生成被认为是极其重要的。抗 VEGF-VEGFR 药物大致包括以下几类：直接靶向 VEGF 和 VEGFR 蛋白的抗体药物，例如贝伐单抗和雷莫芦单抗；细胞内的酪氨酸激酶信号通路抑制剂，例如索拉菲尼等；另外还有融合蛋白以及免疫调节剂等类型的药物。

VEGFR相关产品（114）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX4418 Orantinib

Orantinib 是一种具有 ATP 竞争性、口服生物可利用性的多靶点的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，对 Flt-1、PDGFRβ 和 FGFR1 的 Ki 值分别为 2.1 μM，8 nM 和 1.2 μM。
SJ-MX4587 Altiratinib

Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂，抑制 MET，TIE2，VEGFR2，FLT3，Trk1，Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分别为2.7，8，9.2，9.3，0.85，4.6，0.83 nM。Altiratinib具有潜在的抗癌活性。
SJ-MX4591 AZD2932

AZD2932是多蛋白酪氨酸激酶的强效抑制剂，对VEGFR-2、PDGFRβ、Flt-3和c-Kit 的IC50分别为8 nM、4 nM、7 nM和9 nM。
SJ-MX4662 R1530

R1530是一种多倍体小分子诱导剂，是有丝分裂/血管生成 (mitosis/angiogenesis) 双重作用抑制剂，可以导致有丝分裂流产、核内重复和多倍体，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。R1530 是一种多激酶抑制剂，与 31 种激酶结合的 Kd 均小于 500 nM。R1530 抑制 VGFr2、FGFr1 作用的 IC50 分别为 10 nM 和 28 nM。R1530 可以触发细胞凋亡 (有丝分裂) 或衰老。
SJ-MX4709 CP-547632 hydrochloride CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ; 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
SJ-MN0973 (Z)-Guggulsterone Z-guggulsterone 是印度阿育吠陀药用植物 Commiphora mukul 的成分，通过引起细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制人前列腺癌细胞的生长。 Z-guggulsterone 通过抑制 VEGF-VEGF-R2-Akt 信号传导轴来抑制血管生成。
SJ-MX4782 SU5208 SU5208 是血管内皮生长因子受体 2(vascular endothelial growth factor receptor-2, VEGFR2)的抑制剂。
SJ-MX2786A SU14813 maleate SU14813 maleate 是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2、VEGFR1、PDGFR&beta；和 KIT 的 IC50 值分别为 50、2、4 和 15 nM。
SJ-MX8904 EOC317 EOC317 (ACTB-1003) 是口服可用的激酶抑制剂，抑制 FGFR1，VEGFR2 和 Tie-2 的 IC50 值分别为6，2 和 4 nM。
SJ-MX8932 TG 100801 TG 100801 是 TG 100572 的前药，通过去酯化产生 TG 100572，开可用于黄斑变性的研究。TG 100572 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和 Src激酶 (Src kinases)；对 VEGFR1、VEGFR2、FGFR1、FGFR2、PDGFRβ、Fgr、Fyn、Hck、Lck、Lyn、Src、Yes 的 IC50 值分别为 2、7、2、16、13、5、0.5、6、0.1、0.4、1、0.2。
SJ-MX8936 BMS-690514 BMS-690514 是有效，有口服活性的 EGFR 和 VEGFR 的有效抑制剂，对于 EGFR、HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为 5、9 和 60 nM。
SJ-MX8960 Tyrosine kinase-IN-1 Tyrosine kinase-IN-1是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 KDR、Flt-1、FGFR1 和 PDGFR&alpha；的 IC50 值分别为 4、20、4 和 2 nM。
SJ-MX0662 Foretinib (GSK1363089)

Foretinib 为靶向 Met、 RON、Axl、VEGFR 的口服多激酶抑制剂。它以较高的亲和力与 MET 和 VEGFR-2 的 ATP 口袋相结合，竞争性抑制其活性，在无细胞试验中 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.9 nM。
SJ-MX6659 ZD-4190 ZD-4190 是一种有效的，可口服的 VEGFR2 和 EGFR 的抑制剂，用于癌症研究。
SJ-MX7668 Pentagamavunon-1 Pentagamavunon-1 (PGV-1) 是 Curcumin 的类似物，具有口服活性，通过多个机制诱导凋亡信号，如抑制 COX-2 和 VEGF。Pentagamavunon-1 (PGV-1) 可抑制 NF-κB 的激活。
SJ-MX7696 TG 100572 hydrochloride TG 100572 hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。
SJ-MX1655A Pamufetinib mesylate Pamufetinib (TAS-115) mesylate是一种有效的 VEGFR 和肝细胞生长因子受体 (c-Met/HGFR) 的靶向激酶抑制剂，能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性，IC50 值分别为 30 和 32 nM。
SJ-MX7810 K00546 K00546 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC50 分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。K00546 也是一种有效的 CDC2 样激酶 1 (CLK1) 和 CLK3 抑制剂，IC50 分别为 8.9 nM 和 29.2 nM。
SJ-MX8007 AT-533 AT-533 是一种有效的 Hsp90 和 HSV 抑制剂。AT-533 通过阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533 还抑制下游通路的激活，包括 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 和 FAK。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的管形成、细胞迁移和侵袭。
SJ-MX1109A ZM-306416 hydrochloride ZM-306416 hydrochloride 是 VEGFR 的有效抑制剂，对 KDR 和 Flt的 IC50 值分别为 0.1 和 2 μM。ZM-306416 hydrochloride 也是 EGFR 的抑制剂，IC50 值小于10 nM。
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