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血管内皮生长因子受体 (Vascular endothelial growth factor receptor)
VEGF 通过与血管内皮细胞上的酪氨酸激酶细胞受体 (VEGFRs) 结合而发挥作用。VEGF受体 (VEGFR) 的结构共有三个部分：细胞外的 VEGF 结合区，该区域由 7 个免疫球蛋白样结构构成；受体的跨膜区 (TM)；细胞内的信号传导结构域，包括酪氨酸激活结构。
VEGFRs 主要分为：VEGFR-1 (Flt-1)、VEGFR-2 [(KDR), (Flk-1)]和 VEGFR-3 (Flt-4)。VEGFR-1 和 VEGFR-2 主要在血管内皮细胞中表达，也会在巨噬细胞和肿瘤细胞中过表，而 VEGFR-3 主要表达于淋巴管内皮细胞。VEGFR-1 在内皮细胞、单核细胞、巨噬细胞和造血干细胞的迁移中发挥重要作用，因此主要参与成人生活中的病理性血管生成(肿瘤、炎症、缺血等)。VEGFR-1 对 VEGF 的亲和力是 VEGFR-2 的 10 倍，而酪氨酸激酶活性较低，在不同条件下，它对于血管生成的调控具有促进或抑制的双重作用，病理情况下 VEGFR1 可通过其酪氨酸激酶活性区域正性调节血管生成，VEGFR-1 只参与内皮细胞的分化，而不积极参与胚胎发育过程中血管生成的早期阶段；与 VEGFR-1 相比，VEGFR-2 具有更强的促血管生成活性和更高的酪氨酸激酶活性，是 VEGF/VEGFR 信号传导途径中主要信号传递体，在血管形成过程中起重要调控作用。VEGF 和 VEGFRs 不仅在内皮细胞上表达，在非内皮细胞上也有表达。另外，VEGFR 家族，除了和 VEGF 蛋白结合外也可以和其他蛋白结合，例如：神经素、整联蛋白、钙黏蛋白等。
VEGFR 和 VEGF 蛋白结合后，其胞内信号转导区的酪氨酸随即发生磷酸化，从而激活细胞内信号通路，最终导致血管内皮细胞的生长、增殖和成熟，新生血管的生成。该信号通路的异常就会导致血管异常生成。目前，利用抗 VEGF 和抗 VEGFRs 治疗来阻断肿瘤或其他病理过程中的血管生成被认为是极其重要的。抗 VEGF-VEGFR 药物大致包括以下几类：直接靶向 VEGF 和 VEGFR 蛋白的抗体药物，例如贝伐单抗和雷莫芦单抗；细胞内的酪氨酸激酶信号通路抑制剂，例如索拉菲尼等；另外还有融合蛋白以及免疫调节剂等类型的药物。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX6309 | WAY-340935 | WAY-340935 (compound 6e) 是一种有效且具有选择性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 为 19.32 nM。VEGFR2-IN-2 可用于抗癌研究。 | |
| SJ-MR0049 | Tetramethylthiuram disulfide |
该产品属于危化品，暂不提供。 |
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| SJ-MX6549 | TAK-593 | TAK-593是有效的 VEGFR2 和 PDGFR 抑制剂，对VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDFGRα 和 PDFGRβ 的 IC50 值分别为3.2，0.95，1.1，4.3 和 13 nM。 | |
| SJ-MX0553B | Dovitinib dilactic acid | Dovitinib (dilactic acid) 是一种具有口服活性的 VEGF kinase 抑制剂。Dovitinib (dilactic acid) 抑制实体癌和血液癌中相关的受体酪氨酸激酶 (RTKs) 以及和肿瘤血管生成。 | |
| SJ-MX0553C | Dovitinib lactate hydrate | 多韦替尼乳酸盐水合物 | Dovitinib lactate hydrate (TKI258 lactate hydrate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。 |
| SJ-MX6887 | Bucillamine | Bucillamine (SA96) 是一种口服有效的巯基供体和抗氧化剂 (antioxidant)。Bucillamine 也是一种抗风湿药 (antirheumatic agent)，具有抗血管生成 (antiangiogenic) 的特性。Bucillamine 对高危器官移植的缺血再灌注 (I/R) 损伤有保护作用。Bucillamine 抑制 VEGF 的产生。Bucillamine 可用于脉络膜新生血管性疾病 (CNV) 和类风湿关节炎 (RA) 的研究。 | |
| SJ-MN5215 | 5α-Hydroxycostic acid | 5α-Hydroxycostic acid 是一种从草药 Laggera alata 中分离出的桉烷型倍半萜烯。5α-Hydroxycostic acid 通过调节 VEGF/VEGFR2 和 Ang2/Tie2 途径通过调节抑制血管生成并抑制乳腺癌细胞迁移。 | |
| SJ-MX0673 | PD173074 |
PD173074 是一种有效的 FGFR1 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 约为 25 nM，也能抑制 VEGFR2，IC50 为 100-200 nM，作用于 FGFR1 比作用于 PDGFR 和 c-Src 选择性高 1000 倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡 (apoptosis)。PD173074 可以维持小鼠、人干细胞自我更新。
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| SJ-MX0803 | Ripretinib (DCC-2618) | 瑞普替尼 |
Ripretinib (DCC-2618) 是受体酪氨酸激酶 (KIT; c-Kit) 和血小板衍生生长因子受体 α (PDGFR-α) 的抑制剂。体外激酶抑制研究表明，Ripretinib 对 KITWT、KITV654A 、KITT670I 、KITD816H 和 KITD816V 的 IC50 分别为 4 nM、8 nM、18 nM、5 nM 和 14 nM。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。 |
| SJ-MX0735 | LY2874455 |
LY2874455 是一种 pan-FGFR 抑制剂。LY2874455 抑制 FGFR1，2，3 和 4 的自磷酸化，IC50 分别为 2.8、2.6、6.4 和 6 nM，并且也能抑制 VEGFR2 的活性，IC50 为 7 nM。 |
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| SJ-MX5354 | Chloropyramine hydrochloride | Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (histamine receptor H1) 拮抗剂，它也能抑制 VEGFR-3 和 FAK 的生化功能。 | |
| SJ-MX5374 | SU1498 | SU1498 (AG 1498) 是选择性的 VEGFR2 抑制剂；抑制 Flk-1 的 IC50 值为 700 nM。 | |
| SJ-MX5455 | VEGFR-2-IN-5 | VEGFR-2-IN-5 是一种 VEGFR2 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2013055780A1 中第 69 页。 | |
| SJ-MX5532 | VEGFR-IN-1 | VEGFR-IN-1 (compound 3) 是一种有效的血管生成抑制剂，对于 KDR、Flt-1、c-Kit、EGF-R 和 c-Src，IC50 分别为 0.02、0.18、0.24、7.3 和 7 µM。 | |
| SJ-MX4585 | ZM323881 hydrochloride | ZM323881 hydrochloride 是有效，选择性的 VEGFR2 抑制剂， IC50 值小于2 nM。 | |
| SJ-MN2824 | Orobol | 奥洛波尔 | Orobol 是一种主要的大豆异黄酮，具有多种药理活性，包括抗皮肤老化和抗肥胖作用。Orobol 抑制 CK1ε、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPK 和 TNIK (IC50=1.24-4.45 μM)。Orobol 还抑制 PI3K 亚型 (对于 PI3K α/β/γ/K/δ，IC50=3.46-5.27μM)。 |
| SJ-MX2173 | SU5408 |
SU5408 是有效的，具有细胞渗透性的VEGFR2激酶抑制剂，IC50值为70nM。 |
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| SJ-MX2247 | BFH772 |
BFH772是一种新型的、有效的、具有口服活性的VEGFR2抑制剂，IC50为3 nM。 |
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| SJ-MX0950 | PF-477736 |
PF-477736 (PF-736, PF-00477736) 是一种有效的、选择性的、ATP 竞争性 Chk1 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 0.49 nM，它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM，作用于 Chk1 比作用于 Chk2 选择性高 100 倍左右。PF 477736 显示出对 VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3 和 Ret 较小的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX0979A | ENMD-2076 Tartrate | ENMD-2076 Tartrate是一种口服生物可利用的小分子Aurora激酶抑制剂，对Aurora激酶A和Aurora激酶B的IC50值分别为14 nM和350 nM。除Aurora激酶外，ENMD-2076可抑制参与多种细胞活动的激酶。由于在乳腺癌中发现Aurora激酶A的过表达，ENMD-2076被用于乳腺癌研究。据报道ENMD-2076可不同程度地抑制29种乳腺癌细胞系，IC50值从0.25到16.1 μM不等。 |
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