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Dovitinib lactate hydrate
目录号 : SJ-MX0553C 别名 : TKI258 lactate hydrate; CHIR-258 lactate hydrate 中文名称 : 多韦替尼乳酸盐水合物 纯度：98.32%

Dovitinib lactate hydrate (TKI258 lactate hydrate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。

CAS No. : 915769-50-5
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规格 价格 货期
5 mg ¥  340.00
10 mg ¥  580.00
25 mg ¥  1000.00
50 mg ¥  1680.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
915769-50-5
分子式
C24H29FN6O5
分子量
500.52
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

Dovitinib lactate hydrate (TKI258 lactate hydrate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
相关靶点
FLT3；c-Kit；FGFR；VEGFR；PDGFR
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
FLT3 [1] c-Kit [1] FGFR1 [1] FGFR3 [1] VEGFR3 [1]
1 nM 2 nM 8 nM 9 nM 8 nM
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
VEGFR1 [1] VEGFR2 [1] PDGFRβ [1] PDGFRα [1] CSF-1R [1]
10 nM 13 nM  27 nM 210 nM 36 nM 
体外研究 (In Vitro)

Dovitinib lactate hydrate (12.5-400 nM；48 小时) 可有效抑制 FGF 刺激的 WT 和 F384L-FGFR3 表达 B9 细胞的生长，IC50 值为 25 nM [1]。
Dovitinib lactate hydrate (100、500 nM；96 小时) 可抑制 FGF 介导的 ERK1/2 磷酸化并诱导 FGFR3 表达的人骨髓瘤细胞系凋亡 [1]。
Dovitinib lactate hydrate (72 小时) 抑制 KMS11 (FGFR3-Y373C)、OPM2 (FGFR3-K650E) 和 KMS18 (FGFR3-G384D) 细胞增殖，IC50 值分别为 90 nM (KMS11 和 OPM2) 和 550 nM [1]。
Dovitinib lactate hydrate 显著降低 SK-HEP1 和 21-0208 细胞中 FGFR-1、FGFR 底物 2α (FRS2-α) 和 ERK1/2 的基础磷酸化水平，但不降低 Akt 的基础磷酸化水平 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Dovitinib lactate hydrate (CHIR-258；10-60 mg/kg/天；管饲；持续 21 天) 具有显著的抗肿瘤作用 [1]。
Dovitinib lactate hydrate (50 和 75 mg/kg) 分别可抑制 97% 和 98% 的肿瘤生长，最大疗效剂量为 50 mg/kg [2]。
参考文献

[1]. Trudel S, et al. CHIR-258, a novel, multitargeted tyrosine kinase inhibitor for the potential treatment of t(4;14) multiple myeloma. Blood. 2005, 105(7), 2941-2948. 

[2]. Huynh H, et al. Dovitinib demonstrates antitumor and antimetastatic activities in xenograft models of hepatocellular carcinoma. J Hepatol. 2012, 56(3), 595-601.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (199.79 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
66 mg/mL (131.86 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9979 mL 9.9896 mL 19.9792 mL
5 mM 0.3996 mL 1.9979 mL 3.9958 mL
10 mM 0.1998 mL 0.9990 mL 1.9979 mL
50 mM 0.0400 mL 0.1998 mL 0.3996 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.32%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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