如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Receptor Tyrosine Kinase
  5. FLT3
  6. FLT3抑制剂

FLT3抑制剂

FLT3抑制剂

FLT3抑制剂相关产品（91）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0187 Gilteritinib (ASP2215) 吉列替尼；吉瑞替尼

Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，对 FLT3 和 AXL 的 IC50 值为 0.29 nM 和 0.73 nM，其抑制 c-KIT 的 IC50 值约为抑制 FLT3 的 800 倍。Gilteritinib (ASP2215) 是全球首个获批上市的单药治疗携带 FLT3 突变的复发/难治性 AML 的 FLT3 抑制剂。
SJ-MX0460 Crenolanib (CP-868596) 克莱拉尼

Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂，在 CHO 细胞中，抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为 0.74 nM，2.1 nM，3.2 nM。
SJ-MX0071A Sorafenib 索拉非尼

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 22 nM。Sorafenib 也能有效抑制 mVEGFR2 (Flk-1)、mVEGFR3、mPDGFRβ、Flt3 和 c-Kit，IC50 分别为 15 nM、20 nM、57 nM、58 nM 和 68 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
SJ-MX2721 Tandutinib 坦度替尼

Tandutinib (MLN518) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂，其 IC50 为 0.22 µM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR，其 IC50 分别为 0.17 µM 和 0.20 µM。Tandutinib 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。
SJ-MX4460 KW-2449

KW-2449 是多靶点激酶抑制剂，对 FLT3、ABL、ABLT315I 和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为 6.6、14、4 和 48 nM。KW-2449 通过抑制 FLT3 激酶对具有 FLT3 突变的白血病细胞表现出有效的生长抑制作用。KW 2449 诱导 FLT3 野生型人白血病细胞磷酸化组蛋白 H3 降低，G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX4125 Emavusertib

Emavusertib (CA-4948) 是一种口服生物可利用的 IRAK4/FLT3 抑制剂。 在 FRET 激酶测定中，Emavusertib 对 IRAK4 的 IC50 为 57 nM。Emavusertib 具有潜在的抗肿瘤、免疫调节和抗炎活性。Emavusertib 可抑制 NF-κB 和 MyD88 信号通路，减少促炎细胞因子 (如 IL-6 和 IL-10) 的产生，从而表现出抗炎和对癌细胞的抗增殖活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Emavusertib 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
SJ-MX6006 (E/Z)-Zotiraciclib

(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种强效的 CDK2、JAK2 和 FLT3 的抑制剂，IC50 值分别为 13、73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib 有效的抑制癌细胞的增殖，可用于癌症的研究。
SJ-MN0760 Crotonoside 巴豆苷

Crotonoside 是从中草药木豆中分离得到的。Crotonoside 抑制 FLT3 和 HDAC3/6，在急性髓系白血病 (AML) 细胞中表现出选择性抑制作用。Crotonoside 可能是研究 AML 的一种有前途的新先导化合物。
SJ-MX0553C Dovitinib lactate hydrate 多韦替尼乳酸盐水合物

Dovitinib lactate hydrate (TKI258 lactate hydrate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
SJ-MX0908 Pacritinib 帕克替尼

Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2 V617F 突变型抑制剂，IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3 D835Y，IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
SJ-MX0124 Cabozantinib hydrochloride 盐酸卡博替尼

Cabozantinib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib hydrochloride 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50 = 4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0187A Gilteritinib hemifumarate

Gilteritinib (ASP2215) hemifumarate 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
SJ-MX0661 Rebastinib (DCC-2036)

Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1 WT 和 Abl1 T315I，IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM，也抑制 SRC、KDR、FLT3 和 Tie-2，低活性作用于 c-Kit。
SJ-MX0803 Ripretinib (DCC-2618) 瑞派替尼

Ripretinib (DCC-2618) 是受体酪氨酸激酶 (KIT) 和血小板衍生生长因子受体 α (PDGFR-α) 的抑制剂。体外激酶抑制研究表明，Ripretinib 对 KITWT、KITV654A 、KITT670I 、KITD816H 和 KITD816V 的 IC50 分别为 4 nM、8 nM、18 nM、5 nM 和 14 nM。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
SJ-MX0864 Sitravatinib (MGCD516)

Sitravatinib (MGCD516) 是一种新型的、靶向多种受体酪氨酸激酶 (RTK) 小分子抑制剂，其抑制 Axl、MER、VEGFR3、VEGFR2、VEGFR1、KIT、FLT3、DDR2、DDR1、TRKA 和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM、2 nM、2 nM、5 nM、6 nM、6 nM、8 nM、0.5 nM、29 nM、5 nM 和 9 nM。Sitravatinib (MGCD516) 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
SJ-MX6235 Tuspetinib

Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX2374 Fostamatinib (R788) 福坦替尼

Fostamatinib (R788) 是活性代谢产物 R406 的前体药物，是一种 Syk 抑制剂，IC50 为 41 nM，强效抑制 Syk 但不抑制 Lyn，对 Flt3 作用效果低5倍。Fostamatinib (R788) 在体内转化为其活性代谢物 R406。

 
SJ-MX1649 Lestaurtinib

Lestaurtinib 是一种口服有效的选择性受体酪氨酸激酶抑制剂，能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化，其对 FLT3、TrkA、JAK2 的 IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞，可显著抑制肿瘤的生长。
SJ-MX0071B Sorafenib Tosylate 甲苯磺酸索拉非尼

Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-RafV599E 的 IC50 分别为 6 nM 和 38 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM、20 nM、57 nM、58 nM 和 68 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
SJ-MX0321B R406 (free base)

R406 (free base) 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM。R406 (free base) 有效抑制 Syk 激酶活性， IC50 为 41 nM，可通过血脑屏障。R406 (free base) 抑制 Lyn (IC50 = 63 nM) 和 Lck (IC50 = 37 nM)。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症， 可诱导凋亡。
在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
小红书

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved      鲁ICP备2022004154号-2     鲁公网安备37011202002432号
思科捷官网 浩赛官网