Ripretinib (DCC-2618) - CAS:1442472-39-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Ripretinib (DCC-2618)

目录号 : SJ-MX0803 中文名称 : 瑞普替尼 纯度：99.30%

Ripretinib (DCC-2618) 是受体酪氨酸激酶 (KIT; c-Kit) 和血小板衍生生长因子受体 α (PDGFR-α) 的抑制剂。体外激酶抑制研究表明，Ripretinib 对 KIT^WT、KIT^V654A 、KIT^T670I 、KIT^D816H和 KIT^D816V的 IC50 分别为 4 nM、8 nM、18 nM、5 nM 和 14 nM。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。

CAS No. :1442472-39-0

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 420.00
2 mg	¥ 595.00
5 mg	¥ 1040.00
10 mg	¥ 1700.00
25 mg	¥ 3550.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1442472-39-0

分子式

C₂₄H₂₁BrFN₅O₂

分子量

510.36

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

c-Kit；PDGFR；FLT3；VEGFR；Apoptosis

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50	IC50	IC50
KIT^WT^[1]	KIT^D816H^[1]	KIT^V654A ^[1]	KIT^D816V^[1]	KIT^T670I^[1]	PDGFR-α ^[2]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
4 nM	5 nM	8 nM	14 nM	18 nM

体外研究 (In Vitro)

Ripretinib (DCC-2618) 抑制 KIT 的磷酸化并降低肿瘤肥大细胞中磷酸化 (p) STAT5、pAKT 和 pERK1/2 的表达。 Ripretinib 抑制 ROSAKIT K509I 细胞的生长，IC50 为 34 nM，并且还在这些细胞中诱导凋亡 ^[2]。

Ripretinib (0.1-1.0 μM) 抑制嗜碱性粒细胞释放IgE依赖性组胺和肿瘤肥大细胞自发释放类胰蛋白酶，并在 0.01-5 μM 时抑制白血病单核细胞和胚细胞的生长和存活 ^[2]。

Ripretinib (DCC-2618) 是一种泛 KIT 和 PDGFRA 抑制剂，对胃肠道间质瘤具有细胞毒活性 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

在体内 GIST T1 移植瘤模型中，50 mg/kg DCC-2618 可抑制 KIT 磷酸化，ED90 为 90%，EC50 约为 470 ng/mL。口服给药 DCC-2618，每日两次，可几乎完全阻止肿瘤生长 ^[1]。

参考文献

[1]. Smith B D, et al. DCC-2618 is a potent inhibitor of wild-type and mutant KIT, including refractory exon 17 D816 KIT mutations, and exhibits efficacy in refractory GIST and AML xenograft models[J]. Cancer Research, 2015 Aug;75(15): 2690-2690.

[2]. Schneeweiss M, et al. The KIT and PDGFRA switch-control inhibitor DCC-2618 blocks growth and survival of multiple neoplastic cell types in advanced mastocytosis. Haematologica. 2018 May;103(5):799-809.

[3]. BLU-285, DCC-2618 Show Activity against GIST. Cancer Discov. 2017 Feb;7(2):121-122.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (195.94 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9594 mL	9.7970 mL	19.5940 mL
	5 mM	0.3919 mL	1.9594 mL	3.9188 mL
	10 mM	0.1959 mL	0.9797 mL	1.9594 mL
	50 mM	0.0392 mL	0.1959 mL	0.3919 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。