Ripretinib (DCC-2618) 是受体酪氨酸激酶 (KIT) 和血小板衍生生长因子受体 α (PDGFR-α) 的抑制剂。体外激酶抑制研究表明，Ripretinib 对 KITWT、KITV654A 、KITT670I 、KITD816H 和 KITD816V 的 IC50 分别为 4 nM、8 nM、18 nM、5 nM 和 14 nM。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 420.00 | |
| 2 mg | ¥ 595.00 | |
| 5 mg | ¥ 1040.00 | |
| 10 mg | ¥ 1700.00 | |
| 25 mg | ¥ 3550.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1420.00 |
| Cas No. |
1442472-39-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H21BrFN5O2
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| 分子量 |
510.36
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ripretinib (DCC-2618) 是受体酪氨酸激酶 (KIT) 和血小板衍生生长因子受体 α (PDGFR-α) 的抑制剂。体外激酶抑制研究表明，Ripretinib 对 KITWT、KITV654A 、KITT670I 、KITD816H 和 KITD816V 的 IC50 分别为 4 nM、8 nM、18 nM、5 nM 和 14 nM。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
c-Kit；PDGFR；FLT3；VEGFR；Apoptosis
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ripretinib (DCC-2618) 抑制 KIT 的磷酸化并降低肿瘤肥大细胞中磷酸化 (p)STAT5、pAKT 和 pERK1/2 的表达。Ripretinib 抑制 ROSAKIT K509I 细胞的生长，IC50 为 34 nM，并且还在这些细胞中诱导凋亡 [2]。 Ripretinib (0.1-1.0 μM) 抑制嗜碱性粒细胞释放 IgE 依赖性组胺和肿瘤肥大细胞自发释放类胰蛋白酶，并在 0.01-5 μM 时抑制白血病单核细胞和胚细胞的生长和存活 [2]。 Ripretinib (DCC-2618) 是一种泛 KIT 和 PDGFRA 抑制剂，对胃肠道间质瘤具有细胞毒活性 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内 GIST T1 移植瘤模型中，Ripretinib (50 mg/kg) 可抑制 KIT 磷酸化，EC50 约为 470 ng/mL。口服给药 Ripretinib，每日两次，可几乎完全阻止肿瘤生长 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (195.94 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9594 mL | 9.7970 mL | 19.5940 mL | |
| 5 mM | 0.3919 mL | 1.9594 mL | 3.9188 mL | |
| 10 mM | 0.1959 mL | 0.9797 mL | 1.9594 mL | |
| 50 mM | 0.0392 mL | 0.1959 mL | 0.3919 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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