Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，对 FLT3 和 AXL 的 IC50 值为 0.29 nM 和 0.73 nM，其抑制 c-KIT 的 IC50 值约为抑制 FLT3 的 800 倍。Gilteritinib (ASP2215) 是全球首个获批上市的单药治疗携带 FLT3 突变的复发/难治性 AML 的 FLT3 抑制剂。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 440.00 | |
| 5 mg | ¥ 700.00 | |
| 10 mg | ¥ 1040.00 | |
| 25 mg | ¥ 1660.00 | |
| 50 mg | ¥ 2440.00 | |
| 100 mg | ¥ 3620.00 |
| Cas No. |
1254053-43-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C29H44N8O3
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| 分子量 |
552.71
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃ |
| 生物活性 |
Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，对 FLT3 和 AXL 的 IC50 值为 0.29 nM 和 0.73 nM，其抑制 c-KIT 的 IC50 值约为抑制 FLT3 的 800 倍。Gilteritinib (ASP2215) 是全球首个获批上市的单药治疗携带 FLT3 突变的复发/难治性 AML 的 FLT3 抑制剂。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
FLT3；TAM Receptor
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在所测试的 78 种酪氨酸激酶中，1 nM 的 Gilteritinib (ASP2215) 对 FLT3、白细胞酪氨酸激酶 (LTK)、间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 AXL 激酶的抑制率超过 50% [1]。 为了研究 Gilteritinib 对 AXL 抑制的影响，用 Gilteritinib 处理表达外源性 AXL 的 MV4-11 细胞。在 1 nM、10 nM 和 100 nM 的浓度下持续作用 4 个小时，Gilteritinib 的处理可使磷酸化 AXL 水平分别降低 38%、29% 和 22% [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 MV4-11 异种移植小鼠中，口服 Gilteritinib (10 mg/kg) 4 天后，肿瘤中的 Gilteritinib (ASP2215) 浓度比血浆中的浓度高 20 倍以上。Gilterinib 治疗 28 天可导致 MV4-11 肿瘤生长的剂量依赖性抑制，并在超过 6 mg/kg 时诱导肿瘤完全消退。此外，Gilteritinib 降低了骨髓中的肿瘤负担，延长了静脉移植 MV4-11 细胞的小鼠的存活时间 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
4 mg/mL (7.23 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8093 mL | 9.0463 mL | 18.0927 mL | |
| 5 mM | 0.3619 mL | 1.8093 mL | 3.6185 mL | |
| 10 mM | 0.1809 mL | 0.9046 mL | 1.8093 mL | |
| 50 mM | 0.0362 mL | 0.1809 mL | 0.3619 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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