Gilteritinib (ASP2215) - CAS:1254053-43-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

010I0B,010I0K,0D01

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Gilteritinib (ASP2215)

目录号 : SJ-MX0187 中文名称 : 吉列替尼；吉瑞替尼 纯度：99.63%

Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，对 FLT3 和 AXL 的 IC50 值为 0.29 nM 和 0.73 nM，其抑制 c-KIT 的 IC50 值约为抑制 FLT3 的 800 倍。Gilteritinib (ASP2215) 是全球首个获批上市的单药治疗携带 FLT3 突变的复发/难治性 AML 的 FLT3 抑制剂。

CAS No. :1254053-43-4

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 465.00
5 mg	¥ 740.00
10 mg	¥ 1100.00
50 mg	¥ 2585.00
100 mg	¥ 4030.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1254053-43-4

分子式

C₂₉H₄₄N₈O₃

分子量

552.71

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

FLT3；TAM Receptor

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50	IC50
FLT3 ^[1]	LTK ^[2]	AXL ^[2]	EML4-ALK ^[2]	c-KIT ^[2]
0.29 nM	0.35 nM	0.73 nM	1.2 nM	230 nM

体外研究 (In Vitro)

在所测试的 78 种酪氨酸激酶中，1 nM 的 Gilteritinib (ASP2215) 对 FLT3、白细胞酪氨酸激酶 (LTK)、间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 AXL 激酶的抑制率超过 50% ^[1]。

为了研究 Gilteritinib 对 AXL 抑制的影响，用 Gilteritinib 处理表达外源性 AXL 的 MV4-11 细胞。在 1 nM、10 nM 和 100 nM 的浓度下持续作用 4 个小时，Gilteritinib 的处理可使磷酸化 AXL 水平分别降低 38%、29% 和 22% ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

在 MV4-11 异种移植小鼠中，口服 Gilteritinib (10 mg/kg) 4 天后，肿瘤中的 Gilteritinib (ASP2215) 浓度比血浆中的浓度高 20 倍以上。Gilterinib 治疗 28 天可导致 MV4-11 肿瘤生长的剂量依赖性抑制，并在超过 6 mg/kg 时诱导肿瘤完全消退。此外，Gilteritinib 降低了骨髓中的肿瘤负担，延长了静脉移植 MV4-11 细胞的小鼠的存活时间 ^[1]。

参考文献

[1]. ASP2215, a novel FLT3/AXL inhibitor: Preclinical evaluation in acute myeloid leukemia (AML). 2014 ASCO Annual Meeting.

[2]. Mori M, et al. Gilteritinib, a FLT3/AXL inhibitor, shows antileukemic activity in mouse models of FLT3 mutated acute myeloid leukemia. Invest New Drugs. 2017 Oct;35(5):556-565.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	5 mg/mL (9.05 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8093 mL	9.0463 mL	18.0927 mL
	5 mM	0.3619 mL	1.8093 mL	3.6185 mL
	10 mM	0.1809 mL	0.9046 mL	1.8093 mL
	50 mM	0.0362 mL	0.1809 mL	0.3619 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。