Gilteritinib (ASP2215) hemifumarate 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 300.00 | |
| 5 mg | ¥ 700.00 | |
| 10 mg | ¥ 1040.00 | |
| 25 mg | ¥ 1660.00 | |
| 50 mg | ¥ 2440.00 | |
| 100 mg | ¥ 3620.00 |
| Cas No. |
1254053-84-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C29H44N8O30.5C4H4O4
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| 分子量 |
610.75
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Gilteritinib (ASP2215) hemifumarate 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。 |
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| 相关靶点 |
FLT3；TAM Receptor
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
在测试的 78 种酪氨酸激酶中，Gilteritinib (ASP2215) 在 1 nM 浓度下对 FLT3、LTK、ALK 和 AXL 激酶的抑制率超过 50%，其中对 FLT3 的 IC50 为 0.29 nM，比对 c-KIT 的抑制效力高出约 800 倍 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在移植 MV4-11 细胞的小鼠模型中，Gilteritinib (ASP2215) 在肿瘤组织中的浓度比在血浆中的浓度高出 20 倍以上，这是在以 10 mg/kg 的剂量口服 Gilteritinib 4 天后测得的。经过 28 天的 Gilteritinib 治疗，可剂量依赖性地抑制 MV4-11 肿瘤的生长，并且在超过 6 mg/kg 的剂量下能够诱导肿瘤完全消退 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
6.67 mg/mL (10.92 mM) 50℃水浴；超声
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
2 mg/mL (3.27 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6373 mL | 8.1867 mL | 16.3733 mL | |
| 5 mM | 0.3275 mL | 1.6373 mL | 3.2747 mL | |
| 10 mM | 0.1637 mL | 0.8187 mL | 1.6373 mL | |
| 50 mM | 0.0327 mL | 0.1637 mL | 0.3275 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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