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Sitravatinib (MGCD516)
目录号 : SJ-MX0864 别名 : MGCD 516; MGCD-516 纯度：99.44%

Sitravatinib (MGCD516, MG-516) 是一种新型的、靶向多种受体酪氨酸激酶 (RTK) 小分子抑制剂，其中抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA 和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM 和 9 nM。Sitravatinib (MGCD516) 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

CAS No. :1123837-84-2
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规格 价格 货期
1 mg ¥  200.00
5 mg ¥  425.00
10 mg ¥  655.00
25 mg ¥  1220.00
50 mg ¥  1880.00
100 mg ¥  3000.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  580.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1123837-84-2
分子式
C33H29F2N5O4S
分子量
629.68
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Sitravatinib (MGCD516, MG-516) 是一种新型的、靶向多种受体酪氨酸激酶 (RTK) 小分子抑制剂，其中抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA 和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM 和 9 nM。Sitravatinib (MGCD516) 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
相关靶点
VEGFR；c-Kit；FLT3；Discoidin Domain Receptor；TRK
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Neuronal Signaling
应用领域
肿瘤；免疫/炎症；干细胞
IC50 & Target
IC50 VEGFR3 [1] 2 nM
IC50 VEGFR1 [1] 6 nM
IC50 VEGFR2 [1] 5 nM
IC50 TrkA [1] 5 nM
IC50 TrkB [1] 9 nM
IC50 DDR1 [1] 29 nM
IC50 DDR2 [1] 0.5 nM
IC50 Axl [1] 1.5 nM
IC50 MER [1] 2 nM
IC50 FLT3 [1] 8 nM
IC50 KIT [1] 6 nM
体外研究 (In Vitro)

Sitravatinib (0.01 nM-10 μM；14 天) 以剂量依赖性方式减少 KLN205 和 E0771 细胞系中的集落形成 [2]。

Sitravatinib (0.001-10 μM；5 天) 在 KLN205、E0771 和 CT1B-A5 细胞系中抑制肿瘤细胞活力，IC50 约为 1 μM [2]。
体内研究 (In Vivo)

在携带 CT1B-A5 细胞模型的 C57BL/6 小鼠中，Sitravatinib (20 mg/kg；口服；每天一次，持续 6 天) 显著抑制肿瘤进展并诱导肿瘤消退 [2]。
参考文献

[1]. Patwardhan PP, et al. Significant blockade of multiple receptor tyrosine kinases by MGCD516 (Sitravatinib), a novel small molecule inhibitor, shows potent anti-tumor activity in preclinical models of sarcoma. Oncotarget. 2016 Jan 26;7(4):4093-109.

[2]. Du W, et al. Sitravatinib potentiates immune checkpoint blockade in refractory cancer models. JCI Insight. 2018 Nov 2;3(21):e124184.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (158.81 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5881 mL 7.9405 mL 15.8811 mL
5 mM 0.3176 mL 1.5881 mL 3.1762 mL
10 mM 0.1588 mL 0.7941 mL 1.5881 mL
50 mM 0.0318 mL 0.1588 mL 0.3176 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.44%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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