Sitravatinib (MGCD516) 是一种新型的、靶向多种受体酪氨酸激酶 (RTK) 小分子抑制剂，其抑制 Axl、MER、VEGFR3、VEGFR2、VEGFR1、KIT、FLT3、DDR2、DDR1、TRKA 和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM、2 nM、2 nM、5 nM、6 nM、6 nM、8 nM、0.5 nM、29 nM、5 nM 和 9 nM。Sitravatinib (MGCD516) 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 200.00 | |
| 5 mg | ¥ 425.00 | |
| 10 mg | ¥ 655.00 | |
| 25 mg | ¥ 1220.00 | |
| 50 mg | ¥ 1880.00 | |
| 100 mg | ¥ 3000.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 580.00 |
| Cas No. |
1123837-84-2
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| 分子式 |
C33H29F2N5O4S
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| 分子量 |
629.68
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Sitravatinib (MGCD516) 是一种新型的、靶向多种受体酪氨酸激酶 (RTK) 小分子抑制剂，其抑制 Axl、MER、VEGFR3、VEGFR2、VEGFR1、KIT、FLT3、DDR2、DDR1、TRKA 和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM、2 nM、2 nM、5 nM、6 nM、6 nM、8 nM、0.5 nM、29 nM、5 nM 和 9 nM。Sitravatinib (MGCD516) 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。 |
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| 相关靶点 |
VEGFR；c-Kit；FLT3；Discoidin Domain Receptor；TRK
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Sitravatinib (0.01 nM-10 μM；14 天) 以剂量依赖性方式减少 KLN205 和 E0771 细胞系中的集落形成 [2]。 Sitravatinib (0.001-10 μM；5 天) 在 KLN205、E0771 和 CT1B-A5 细胞系中抑制肿瘤细胞活力，IC50 约为 1 μM [2]。 Sitravatinib (30 μM/mL) 能够抑制 FLT3-ITD 白血病细胞系的细胞增殖，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在携带 CT1B-A5 细胞模型的 C57BL/6 小鼠中，Sitravatinib (20 mg/kg；p.o.；每天一次，持续 6 天) 显著抑制肿瘤进展并诱导肿瘤消退 [2]。 Sitravatinib (20 mg/kg；p.o.；每日一次，持续 14 天) 能够显著延长 MOLM13 肿瘤移植模型的小鼠存活时间 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (158.81 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5881 mL | 7.9405 mL | 15.8811 mL | |
| 5 mM | 0.3176 mL | 1.5881 mL | 3.1762 mL | |
| 10 mM | 0.1588 mL | 0.7941 mL | 1.5881 mL | |
| 50 mM | 0.0318 mL | 0.1588 mL | 0.3176 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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