VEGFR抑制剂

VEGFR抑制剂

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SJ-MN0292 Tanshinone IIA 丹参酮IIA

Tanshinone IIA (Tan IIA) 是红根丹参根系中的主要组合物之一。Tanshinone IIA 可以通过靶向 VEGF/VEGFR2 的蛋白激酶结构域来抑制血管生成。Tanshinone IIA 是天然的 monoacylglycerol lipase (MAGL) 抑制剂。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

SJ-MX0348B Sunitinib 舒尼替尼

Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,在无细胞试验中抑制 VEGFR2 (Flk-1) PDGFRβIC50 分别为 80 nM 和 2 nM,Sunitinib 也会抑制 c-Kit 的活性。Sunitinib 是 ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib 可增加 death receptor 和线粒体依赖的凋亡 (mitochondrial-dependent apoptosis)。

SJ-MX0354 Axitinib 阿西替尼

Axitinib (AG 013736) 是具有口服活性的、多靶点抑制剂,作用于 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβ c-Kit,在猪主动脉内皮细胞中 IC50 分别为 0.1 nM,0.2 nM,0.1-0.3 nM,1.6 nM 和 1.7 nM。

SJ-MX0046A Lenvatinib (E7080) 仑伐替尼;乐伐替尼

Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR)、成纤维细抱生长因子受体 (FGFR)、血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)、干细胞因子受体 (KIT) 和转染期间重排 (RET),并具有强效的抗肿瘤活性。

SJ-MX0071A Sorafenib 索拉非尼

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 22 nM。Sorafenib 也能有效抑制 mVEGFR2 (Flk-1)、mVEGFR3mPDGFRβFlt3c-KitIC50 分别为 15 nM、20 nM、57 nM、58 nM 和 68 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。

SJ-MX0236A Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 尼达尼布乙磺酸盐

Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种吲哚酮衍生的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,同时靶向 VEGFR1-3 (IC50 值分别为 34 nM、21 nM 和 13 nM)、PDGFRα /β (IC50 值为 59 nM /65 nM) 和 FGFR1-3 (IC50 值分别为 69 nM、37 nM 和 108 nM)。Nintedanib esylate 具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。

SJ-MX2247 BFH772

BFH772 是一种新型的、有效的、具有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为 3 nM。

SJ-BP0183 Oglufanide 奥谷法奈

Oglufanide (H-Glu-Trp-OH) 是一种从小牛胸腺中分离出来二肽免疫调节剂,可抑制血管内皮生长因子 (VEGF)。Oglufanide 可以刺激对丙型肝炎病毒 (HCV) 和细胞内细菌感染的免疫反应。Oglufanide 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

SJ-MA0229 Chloramphenicol 氯霉素

Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic),具有抗菌 (antibacterial) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1) 的 mRNA 水平,最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MN0375 Albendazole (SKF-62979) 阿苯达唑

Albendazole (SKF-62979) 是一种口服有效的广谱的抗寄生虫剂,具有高效、低宿主毒性的特点,可用于人类和动物胃肠道寄生虫的研究。Albendazole 可诱导癌细胞的凋亡和自噬,并抗细胞增殖和抑制细胞周期进程。Albendazole 还能抑制微管蛋白的聚合和 HIF-1αVEGF 的表达,具有抗氧化活性,能抑制癌细胞的糖酵解过程。

SJ-MX1601 Sulfatinib 索凡替尼

Sulfatinib (HMPL-012) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3FGFR1 CSF1R 的酪氮酸激酶抑制剂,对于 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 2 nM、24 nM、1 nM、15 nM 和 4 nM。Sulfatinib 在针对晚期 NET 患者的实验中具有显著的抗肿瘤活性和可控毒性。

SJ-MX0046B Lenvatinib Mesylate 甲磺酸乐伐替尼;甲磺酸仑伐替尼

Lenvatinib (E7080) Mesylate 一种具有口服活性的,多靶点酪氮酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)、成纤维细抱生长因子受体 (FGFR1-4)、血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)、千细胞因子受体 (KIT) 和 转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。

SJ-MX0071B Sorafenib Tosylate 甲苯磺酸索拉非尼

Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-RafV599E 的 IC50 分别为 6 nM 和 38 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2VEGFR3PDGFRβFLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM、20 nM、57 nM、58 nM 和 68 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。

SJ-MX0124B Cabozantinib malate 苹果酸卡博替尼

Cabozantinib malate 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制 VEGFR2c-MetRet KitFlt-1/3/4Tie2 AXL 的 IC50 分别为 0.035 nM,1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib malate 在结肠癌细胞中可通过 AKT/GSK-3β/NF-κB 信号通路诱导 PUMA 依赖的凋亡。

SJ-MX0120B Regorafenib Monohydrate 瑞格非尼一水合物

Regorafenib Monohydrate 是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶(tyrosine kinase) 的口服多激酶抑制剂。抑制 VEGFR1/2/3PDGFRβKit (c-Kit)RET (c-RET) Raf-1IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib Monohydrate具有抗血管生成活性,因为它具有双重靶向的 VEGFR2 - TIE2 酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib Monohydrate 可诱导自噬 (autophagy)。

SJ-MX0475 Vandetanib (ZD6474) 凡德他尼

Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的 VEGFR2/KDR 抑制剂,在无细胞试验中 IC50 为 40 nM。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 = 110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 = 500 nM)。Vandetanib (ZD6474) 可增加凋亡并通过提高 reactive oxygen species (ROS) 的水平来诱导自噬。Vandetanib (ZD6474) 具有抗肿瘤功效。

SJ-MX0340 Ponatinib (AP24534) 帕纳替尼,普纳替尼

Ponatinib (AP24534) 是一种新型、具有口服活性的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于 AblPDGFRαVEGFR2FGFR1Srcc-KitIC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、5.4 nM 和 12.5 nM。Ponatinib (AP24534) 可抑制自噬 (autophagy)。

SJ-MX0928 Cediranib (AZD2171) 西地尼布

Cediranib (AZD2171) 是一种高效的,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对 Flt1,VEGFR(KDR),Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit 的 IC50 值分别为小于 1, 小于 3,5,5,36,2 nM。Cediranib (AZD2171) 作用于血管和淋巴管,发挥抗血管生成作用,抑制肿瘤的生长和扩散。Cediranib (AZD2171) 可诱导自噬小体累积。

SJ-MX0762 Tivozanib (AV-951) 替沃扎尼

Tivozanib (AV-951, KRN-951) 是一种有效的,选择性 VEGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT 和 PDGFR 的 IC50 值分别为 0.21、0.16、0.24、1.63 和 1.72 nM。Tivozanib 抑制肿瘤组织中的血管生成和血管通透性,并显示出抗肿瘤活性。Tivozanib 具有研究转移性肾细胞癌 (RCC) 的潜力。

SJ-MX0120A Regorafenib (BAY 73-4506) 瑞戈非尼

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 的口服多激酶抑制剂。抑制 VEGFR1/2/3PDGFRβKit (c-Kit)RET (c-RET)Raf-1 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 具有抗血管生成活性,因为它具有双重靶向的 VEGFR2 - TIE2 酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib 可诱导自噬 (autophagy)。