Toceranib phosphate 是一种强效、细胞通透性、ATP竞争性、口服活性的多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，在结构上与 Sunitinib 相关。能有效抑制 PDGFR，VEGFR，Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。此外，Toceranib phosphate 阻断野生型和突变型Kit对干细胞因子的自磷酸化反应，导致细胞死亡。Toceranib phosphate 在体内有抗肿瘤和抗血管生成活性，常用于治疗犬的实体瘤。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 220.00 | |
| 10 mg | ¥ 360.00 | |
| 25 mg | ¥ 560.00 | |
| 50 mg | ¥ 720.00 | |
| 100 mg | ¥ 1080.00 |
| Cas No. |
874819-74-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H28FN4O6P
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| 分子量 |
494.45
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Toceranib phosphate 是一种强效、细胞通透性、ATP竞争性、口服活性的多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，在结构上与 Sunitinib 相关。能有效抑制 PDGFR，VEGFR，Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。此外，Toceranib phosphate 阻断野生型和突变型Kit对干细胞因子的自磷酸化反应，导致细胞死亡。Toceranib phosphate 在体内有抗肿瘤和抗血管生成活性，常用于治疗犬的实体瘤。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PDGFR；VEGFR；c-Kit
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Toceranib phosphate (PHA 291639 phosphate) 是一种选择性抑制剂，可抑制分裂激酶 RTK 家族成员的酪氨酸激酶活性，包括 PDGFR 和 Flk-1/KDR， Kis 分别为 5 nM 和 6 nM [1]。 Toceranib 对亲本 C2 细胞的生长呈剂量依赖性抑制，IC50 <10 nM。相比之下，TR1、TR2 和 TR3 亚系对 Toceranib 的抑制具有抗性 (IC50 ~ 1000 nM) [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
给药 Toceranib phosphate (PHA 291639 phosphate) 可显著降低患癌犬外周血 Treg 的数量和百分比。接受 Toceranib phosphate (PHA 291639 phosphate) 和 cyclophosphamide (CYC) 治疗的狗在联合治疗 6 周后血清 IFN-γ 浓度显著升高，且与 Treg 数量呈负相关 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
2.46 mg/mL (4.98 mM) 50℃水浴；超声
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
2 mg/mL (4.04 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0224 mL | 10.1122 mL | 20.2245 mL | |
| 5 mM | 0.4045 mL | 2.0224 mL | 4.0449 mL | |
| 10 mM | 0.2022 mL | 1.0112 mL | 2.0224 mL | |
| 50 mM | 0.0404 mL | 0.2022 mL | 0.4045 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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