Axitinib (AG 013736) 是具有口服活性的、多靶点抑制剂，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ 和 c-Kit，在猪主动脉内皮细胞中 IC50 分别为 0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM，1.6 nM 和 1.7 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 50 mg | ¥ 360.00 | |
| 100 mg | ¥ 600.00 | |
| 200 mg | ¥ 860.00 | |
| 500 mg | ¥ 1720.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 440.00 |
| Cas No. |
319460-85-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H18N4OS
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| 分子量 |
386.47
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Axitinib (AG 013736) 是具有口服活性的、多靶点抑制剂，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ 和 c-Kit，在猪主动脉内皮细胞中 IC50 分别为 0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM，1.6 nM 和 1.7 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
VEGFR；PDGFR
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Axitinib (AG-013736) 是一种有效的选择性 VEGFR 1-3 抑制剂。在转染或内源性 RTK 表达细胞中，Axitinib 有效阻断生长因子刺激的 VEGFR-2 和 VEGFR-3 磷酸化，平均 IC50 值分别为为 0.2 和 0.1-0.3 nM。 基于 Axitinib 的蛋白质结合，针对 VEGFR-1 的细胞活性为 1.2 nM (在 2.3% 牛血清白蛋白存在下测量) 相当于约 0.1 nM 的绝对 IC50 [1]。 在 Flk-1 转染的 NIH-3T3 细胞中对鼠 VEGFR-2 (Flk-1) 的效力为 0.18 nM，与其人类同源物相似。 Axitinib 对 III 型和 V 型家族 RTK 的 IC50 高约 8 至 25 倍，包括 PDGFR-β (1.6 nM)、KIT (1.7 nM) 和 PDGFR-α (5 nM)；纳摩尔浓度的 Axitinib 可阻止 PDGF BB 介导的人胶质瘤 U87MG 细胞 (PDGFR-β 阳性) 迁移，但不阻止增殖 [1]。 Axitinib 可以阻断 VEGFR 的自磷酸化作用，VEGF 调节的内皮细胞活力，微管形成及下游信号。Axitinib 抑制多种细胞系的增殖，如作用于 IGR-N91，IGR-NB8，SH-SY5Y ，无 VEGF 刺激的 HUVEC 时， IC50 分别为 >1000 nM，849 nM，274 nM 和 573 nM [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
与对照肿瘤相比，单次口服剂量的 Axitinib (100 mg/kg) 可显著抑制小鼠 VEGFR-2 磷酸化长达 7 小时。 Axitinib 可快速抑制 VEGF 诱导的小鼠皮肤血管通透性；这种抑制是剂量依赖性的，并且与小鼠中的药物浓度直接相关。 药代动力学/药效学分析表明未结合的 EC50 为 0.46 nM。 在没有外源性 VEGF-A 刺激的 MV522 荷瘤小鼠的皮肤中也显示出类似的抑制作用。 Axitinib 抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。无论初始肿瘤大小、模型类型或植入部位如何，Axitinib 都会产生剂量依赖性生长延迟 [1]。 活体研究显示，Axitinib (30 mg/kg；口服) 与没有 Axitinib 处理的对照组相比，实验组推迟肿瘤生长达到 11.4 天 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
40 mg/mL (103.50 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5875 mL | 12.9376 mL | 25.8752 mL | |
| 5 mM | 0.5175 mL | 2.5875 mL | 5.1750 mL | |
| 10 mM | 0.2588 mL | 1.2938 mL | 2.5875 mL | |
| 50 mM | 0.0518 mL | 0.2588 mL | 0.5175 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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