Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种吲哚酮衍生的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，同时靶向 VEGFR1-3 (IC50 值分别为 34 nM、21 nM 和 13 nM)、PDGFRα /β (IC50 值为 59 nM /65 nM) 和 FGFR1-3 (IC50 值分别为 69 nM、37 nM 和 108 nM)。Nintedanib esylate 具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 280.00 | |
| 25 mg | ¥ 440.00 | |
| 50 mg | ¥ 660.00 | |
| 100 mg | ¥ 980.00 | |
| 200 mg | ¥ 1480.00 | |
| 500 mg | ¥ 2440.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 240.00 |
| Cas No. |
656247-18-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C33H39N5O7S
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| 分子量 |
649.76
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种吲哚酮衍生的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，同时靶向 VEGFR1-3 (IC50 值分别为 34 nM、21 nM 和 13 nM)、PDGFRα /β (IC50 值为 59 nM /65 nM) 和 FGFR1-3 (IC50 值分别为 69 nM、37 nM 和 108 nM)。Nintedanib esylate 具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PDGFR；VEGFR；FGFR
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Nintedanib esylate 与激酶结构域的氨基端和羧基端之间的 ATP 结合位点结合。Nintedanib esylate 在细胞试验中抑制 PDGF-BB 刺激的 BRP 的增殖，EC50 为 79 nM。在用 5% 血清加 PDGF-BB 刺激后 Nintedanib esylate (100 nM) 可以阻断 MAPK 的激活 [1]。 Nintedanib esylate 在人血管平滑肌细胞 (HUASMC) 培养中抑制 PDGF-BB 刺激的增殖，EC50 为 69 nM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Nintedanib esylate (25-100 mg/kg；每日；口服) 在所有肿瘤模型中具有高活性，包括在裸鼠中生长的人肿瘤异种移植物和同系大鼠肿瘤模型。在 3 天后肿瘤灌注的磁共振成像中显而易见，在 5 天后血管密度和血管完整性降低，并且生长受到严重抑制 [1]。 Nintedanib esylate 可口服，在体内肿瘤模型中显示出比较好的功效，同时耐受性良好 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
41.67 mg/mL (64.13 mM) 50℃ 水浴
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
25 mg/mL (38.48 mM) 50℃ 水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5390 mL | 7.6951 mL | 15.3903 mL | |
| 5 mM | 0.3078 mL | 1.5390 mL | 3.0781 mL | |
| 10 mM | 0.1539 mL | 0.7695 mL | 1.5390 mL | |
| 50 mM | 0.0308 mL | 0.1539 mL | 0.3078 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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