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Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate)
目录号 : SJ-MX0236A 别名 : BIBF 1120 esylate; BIBF-1120 esylate; BIBF1120 esylate 中文名称 : 尼达尼布乙磺酸盐 热销产品 纯度：99.99%

Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种吲哚酮衍生的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，同时靶向 VEGFR1-3 (IC50 值分别为 34 nM、13 nM 和 13 nM)、PDGFRα 和 β (IC50 值 59 和 65 nM) 和 FGFR1-3 (IC50 值分别为 69 nM、37 nM 和 108 nM)。Nintedanib esylate 具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。

CAS No. :656247-18-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
10 mg ¥  280.00
25 mg ¥  440.00
50 mg ¥  660.00
100 mg ¥  980.00
200 mg ¥  1480.00
500 mg ¥  2440.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
656247-18-6
分子式
C33H39N5O7S
分子量
649.76
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

密封，防潮
生物活性

Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种吲哚酮衍生的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，同时靶向 VEGFR1-3 (IC50 值分别为 34 nM、13 nM 和 13 nM)、PDGFRα 和 β (IC50 值 59 和 65 nM) 和 FGFR1-3 (IC50 值分别为 69 nM、37 nM 和 108 nM)。Nintedanib esylate 具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
相关靶点
PDGFR；VEGFR；FGFR
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 VEGFR1 [1] 34 nM
IC50 VEGFR2 [1] 13 nM
IC50 VEGFR3 [1] 13 nM
IC50 FGFR1 [1] 69 nM
IC50 FGFR2 [1] 37 nM
IC50 FGFR3 [1] 108 nM
IC50 PDGFRα [1] 59 nM
IC50 PDGFRβ [1] 65 nM
体外研究 (In Vitro)

Nintedanib esylate 与激酶结构域的氨基端和羧基端之间的 ATP 结合位点结合。Nintedanib esylate 在细胞试验中抑制 PDGF-BB 刺激的 BRP 的增殖，EC50 为 79 nM。在用 5% 血清加 PDGF-BB 刺激后 Nintedanib esylate (100 nM) 可以阻断 MAPK 的激活 [1]。

Nintedanib esylate 在人血管平滑肌细胞 (HUASMC) 培养中抑制 PDGF-BB 刺激的增殖，EC50 为 69 nM [1]。
体内研究 (In Vivo)

Nintedanib esylate (25-100 mg/kg；每日；口服) 在所有肿瘤模型中具有高活性，包括在裸鼠中生长的人肿瘤异种移植物和同系大鼠肿瘤模型。在 3 天后肿瘤灌注的磁共振成像中显而易见，在 5 天后血管密度和血管完整性降低，并且生长受到严重抑制 [1]。

Nintedanib esylate 可口服，在体内肿瘤模型中显示出比较好的功效，同时耐受性良好 [2]。
参考文献

[1]. Hilberg F, et al. BIBF 1120: triple angiokinase inhibitor with sustained receptor blockade and good antitumor efficacy. Cancer Res. 2008 Jun 15;68(12):4774-82.

[2]. Roth GJ, et al. Design, synthesis, and evaluation of indolinones as triple angiokinase inhibitors and the discovery of a highly specific 6-methoxycarbonyl-substituted indolinone (BIBF 1120). J Med Chem. 2009 Jul 23;52(14):4466-80. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
41.67 mg/mL (64.13 mM) 50℃ 水浴
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
25 mg/mL (38.48 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5390 mL 7.6951 mL 15.3903 mL
5 mM 0.3078 mL 1.5390 mL 3.0781 mL
10 mM 0.1539 mL 0.7695 mL 1.5390 mL
50 mM 0.0308 mL 0.1539 mL 0.3078 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.90%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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