Nintedanib (BIBF 1120) 是口服生物可利用的、吲哚酮衍生的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性，同时靶向 VEGFR1-3（IC50 值分别为 34 nM、21 nM 和 13 nM）、PDGFRα/β（IC50 值 59 nM 和 65 nM）和 FGFR1-3（IC50 值分别为 69 nM、37 nM 和 108 nM）。
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| Cas No. |
656247-17-5
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| 分子式 |
C31H33N5O4
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| 分子量 |
539.62
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Nintedanib (BIBF 1120) 是口服生物可利用的、吲哚酮衍生的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性，同时靶向 VEGFR1-3（IC50 值分别为 34 nM、21 nM 和 13 nM）、PDGFRα/β（IC50 值 59 nM 和 65 nM）和 FGFR1-3（IC50 值分别为 69 nM、37 nM 和 108 nM）。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PDGFR；VEGFR；FGFR
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Nintedanib (BIBF 1120)与激酶结构域的氨基端和羧基端之间的ATP结合位点结合。Nintedanib (BIBF 1120) 在细胞试验中抑制 PDGF-BB 刺激的BRP的增殖，EC50为79 nM。在用5%血清加 PDGF-BB 刺激后Nintedanib (BIBF 1120，100 nM) 可以阻断 MAPK 的激活[1]。 Nintedanib (BIBF 1120) 在人血管平滑肌细胞(HUASMC)培养中抑制PDGF-BB刺激的增殖，EC50为69 nM[1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Nintedanib（25-100 mg/kg；每日；口服）在所有肿瘤模型中具有高活性，包括在裸鼠中生长的人肿瘤异种移植物和同系大鼠肿瘤模型。这在3天后肿瘤灌注的磁共振成像中显而易见，5天后血管密度和血管完整性降低，并且生长受到严重抑制[1]。 Nintedanib (BIBF 1120)可口服，在体内肿瘤模型中显示出令人鼓舞的功效，同时耐受性良好[2]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Hilberg F, et al. BIBF 1120： triple angiokinase inhibitor with sustained receptor blockade and good antitumor efficacy. Cancer Res, 2008, 68(12), 4774-4782. [2]. Roth GJ, et al. Design, synthesis, and evaluation of indolinones as triple angiokinase inhibitors and the discovery of a highly specific 6-methoxycarbonyl-substituted indolinone (BIBF 1120). J Med Chem, 2009, 52(14), 4466-4480. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
9 mg/mL (16.68 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8532 mL | 9.2658 mL | 18.5316 mL | |
| 5 mM | 0.3706 mL | 1.8532 mL | 3.7063 mL | |
| 10 mM | 0.1853 mL | 0.9266 mL | 1.8532 mL | |
| 50 mM | 0.0371 mL | 0.1853 mL | 0.3706 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Hilberg F, et al. BIBF 1120： triple angiokinase inhibitor with sustained receptor blockade and good antitumor efficacy. Cancer Res, 2008, 68(12), 4774-4782.
[2]. Roth GJ, et al. Design, synthesis, and evaluation of indolinones as triple angiokinase inhibitors and the discovery of a highly specific 6-methoxycarbonyl-substituted indolinone (BIBF 1120). J Med Chem, 2009, 52(14), 4466-4480.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
