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Nintedanib (BIBF 1120)
目录号 : SJ-MX0236 别名 : BIBF1120; BIBF-1120 中文名称 : 尼达尼布 纯度：99.84%

Nintedanib (BIBF 1120) 是口服生物可利用的、吲哚酮衍生的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性，同时靶向 VEGFR 1/2/3（IC50 值分别为 34 nM、21 nM 和 13 nM）、PDGFR α/β（IC50 值 59 nM 和 65 nM）和 FGFR 1/2/3（IC50 值分别为 69 nM、37 nM 和 108 nM）。 

CAS No. : 656247-17-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
50 mg ¥  260.00
100 mg ¥  420.00
250 mg ¥  780.00
500 mg ¥  1300.00
1 g 咨询
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  80.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
656247-17-5
分子式
C31H33N5O4
分子量
539.62
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Nintedanib (BIBF 1120) 是口服生物可利用的、吲哚酮衍生的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性，同时靶向 VEGFR 1/2/3（IC50 值分别为 34 nM、21 nM 和 13 nM）、PDGFR α/β（IC50 值 59 nM 和 65 nM）和 FGFR 1/2/3（IC50 值分别为 69 nM、37 nM 和 108 nM）。 
相关靶点
PDGFR；VEGFR；FGFR
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
VEGFR1 [1] VEGFR2 [1] VEGFR3 [1] FGFR1 [1]
34 nM 21 nM 13 nM 69 nM
IC50 IC50 IC50 IC50
FGFR2 [1] FGFR3 [1] PDGFRα [1] PDGFRβ [1]
37 nM 108 nM 59 nM 65 nM
体外研究 (In Vitro)

Nintedanib (BIBF 1120) 在细胞试验中抑制 PDGF-BB 刺激的 BRP 的增殖，EC50 为 79 nM [1]。

在用 5% 血清加 PDGF-BB 刺激细胞后 Nintedanib (BIBF 1120，100 nM) 可以阻断 MAPK 的激活 [1]。

Nintedanib (BIBF 1120) 在人血管平滑肌细胞 (HUASMC) 培养中抑制 PDGF-BB 刺激的增殖，EC50 为 69 nM [1]。
体内研究 (In Vivo)

Nintedanib (BIBF 1120；25-100 mg/kg；每日；口服) 在所有肿瘤模型中具有高活性，包括在裸鼠中生长的人肿瘤异种移植物和同系大鼠肿瘤模型，5 天后血管密度和血管完整性降低，并且生长受到严重抑制 [1]。

Nintedanib (BIBF 1120) 可口服，在体内肿瘤模型中显示出良好的功效，同时耐受性良好 [2]。
参考文献

[1]. Hilberg F, et al. BIBF 1120: triple angiokinase inhibitor with sustained receptor blockade and good antitumor efficacy. Cancer Res. 2008 Jun 15;68(12):4774-82.

[2]. Roth GJ, et al. Design, synthesis, and evaluation of indolinones as triple angiokinase inhibitors and the discovery of a highly specific 6-methoxycarbonyl-substituted indolinone (BIBF 1120). J Med Chem. 2009 Jul 23;52(14):4466-80.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
9 mg/mL (16.68 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8532 mL 9.2658 mL 18.5316 mL
5 mM 0.3706 mL 1.8532 mL 3.7063 mL
10 mM 0.1853 mL 0.9266 mL 1.8532 mL
50 mM 0.0371 mL 0.1853 mL 0.3706 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.84%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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