Nintedanib (BIBF 1120)
目录号 : SJ-MX0236 中文名称 : 尼达尼布 纯度:99.84%

Nintedanib (BIBF 1120)是口服生物可利用的、吲哚酮衍生的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性,同时靶向 VEGFR1-3(IC50 值分别为 34 nM、21 nM 和 13 nM)、PDGFRα 和 β(IC50 值 59 和 65 nM)和 FGFR1-3(IC50 值分别为 69 nM、37 nM 和 108 nM)。 

CAS No. :656247-17-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
5 mg ¥  455.00
50 mg ¥  2310.00
100 mg ¥  4400.00
200 mg 咨询
500 mg 咨询
1 g 咨询
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
656247-17-5
分子式
C31H33N5O4
分子量
539.62
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Nintedanib (BIBF 1120)是口服生物可利用的、吲哚酮衍生的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性,同时靶向 VEGFR1-3(IC50 值分别为 34 nM、21 nM 和 13 nM)、PDGFRα 和 β(IC50 值 59 和 65 nM)和 FGFR1-3(IC50 值分别为 69 nM、37 nM 和 108 nM)。 

相关靶点

PDGFR;VEGFR;FGFR

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 VEGFR1 [1] 34 nM
IC50 VEGFR2 [1] 13 nM
IC50 VEGFR3 [1] 13 nM
IC50 FGFR1 [1] 69 nM
IC50 FGFR2 [1] 37 nM
IC50 FGFR3 [1] 108 nM
IC50 PDGFRα [1] 59 nM
IC50 PDGFRβ [1] 65 nM
体外研究 (In Vitro)

Nintedanib (BIBF 1120)与激酶结构域的氨基端和羧基端之间的ATP结合位点结合。Nintedanib (BIBF 1120) 在细胞试验中抑制 PDGF-BB 刺激的BRP的增殖,EC50为79 nM。在用5%血清加 PDGF-BB 刺激后Nintedanib (BIBF 1120,100 nM) 可以阻断 MAPK 的激活[1]

Nintedanib (BIBF 1120) 在人血管平滑肌细胞(HUASMC)培养中抑制PDGF-BB刺激的增殖,EC50为69 nM[1]

体内研究 (In Vivo)

Nintedanib(25-100 mg/kg;每日;口服)在所有肿瘤模型中具有高活性,包括在裸鼠中生长的人肿瘤异种移植物和同系大鼠肿瘤模型。这在3天后肿瘤灌注的磁共振成像中显而易见,5天后血管密度和血管完整性降低,并且生长受到严重抑制[1]

Nintedanib (BIBF 1120)可口服,在体内肿瘤模型中显示出令人鼓舞的功效,同时耐受性良好[2]

参考文献

[1]. Hilberg F, et al. BIBF 1120: triple angiokinase inhibitor with sustained receptor blockade and good antitumor efficacy. Cancer Res, 2008, 68(12), 4774-4782.

[2]. Roth GJ, et al. Design, synthesis, and evaluation of indolinones as triple angiokinase inhibitors and the discovery of a highly specific 6-methoxycarbonyl-substituted indolinone (BIBF 1120). J Med Chem, 2009, 52(14), 4466-4480.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
9 mg/mL(16.68 mM)50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8532 mL 9.2658 mL 18.5316 mL
5 mM 0.3706 mL 1.8532 mL 3.7063 mL
10 mM 0.1853 mL 0.9266 mL 1.8532 mL
50 mM 0.0371 mL 0.1853 mL 0.3706 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.84%

[1]. Hilberg F, et al. BIBF 1120: triple angiokinase inhibitor with sustained receptor blockade and good antitumor efficacy. Cancer Res, 2008, 68(12), 4774-4782.

[2]. Roth GJ, et al. Design, synthesis, and evaluation of indolinones as triple angiokinase inhibitors and the discovery of a highly specific 6-methoxycarbonyl-substituted indolinone (BIBF 1120). J Med Chem, 2009, 52(14), 4466-4480.

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。