Semaxinib (SU5416) 是有效，选择性的 VEGFR (Flk-1/KDR) 抑制剂，IC50 为 1.23 μM。
.gif)
| Cas No. |
204005-46-9
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C15H14N2O
|
|||||
| 分子量 |
238.28
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Semaxinib (SU5416) 是有效，选择性的 VEGFR (Flk-1/KDR) 抑制剂，IC50 为 1.23 μM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
VEGFR |
| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK |
| 应用领域 |
肿瘤 |
| IC50 & Target |
IC50: 1.23 μM (VEGFR2/Flk1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Semaxinib (SU5416) 以剂量依赖性方式抑制 VEGF 驱动的有丝分裂，IC50 为 0.04±0.02 μM。相反，Semaxinib 阻断 FGF 依赖的 HUVEC 有丝分裂，IC50 为 50 μM。当在过表达人类 PDGF 受体 β 的 NIH 3T3 细胞中测试 SU5416 时，观察到 IC50 为 20.26 μM，对 PDGF 依赖的自身磷酸化的效力约低 20 倍 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
每日服用 Semaxinib (SU5416) (腹腔注射；3 mg/kg/天) 可抑制结肠中 C6 肿瘤的局部生长。结肠中生长的肿瘤与后腰区域生长的肿瘤 (18 天时为 54%) 相比，生长水平相当 (16 天时为 62%)。这些结果表明，Semaxinib 可抑制皮下植入部位以外部位的肿瘤生长，因为这些部位的先前存在的血管系统可能不同 [1]。 每日服用 Semaxinib (25 mg/kg) 可显著降低肿瘤生长速度，植入后第 22 天时肿瘤质量最多可达到对照动物的 8%。在 Semaxinib 治疗组中，肿瘤生长受到抑制之前，新形成的胶质瘤微血管覆盖的组织面积明显减少，这表明初始肿瘤血管化减少 [2]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
30 mg/mL (125.90 mM) 50℃水浴
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.1967 mL | 20.9837 mL | 41.9674 mL | |
| 5 mM | 0.8393 mL | 4.1967 mL | 8.3935 mL | |
| 10 mM | 0.4197 mL | 2.0984 mL | 4.1967 mL | |
| 50 mM | 0.0839 mL | 0.4197 mL | 0.8393 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
