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Semaxanib (SU5416)
目录号 : SJ-MX0600 别名 : Semaxinib; SU 5416; SU-5416 中文名称 : 司马沙尼 促销产品 纯度：99.96%

Semaxanib (SU5416, semaxinib) 是一种有效的，选择性的 VEGFR (Flk-1/KDR) 抑制剂，IC50 为 1.23 μM，作用于 VEGFR 比作用于 PDGFRβ 选择性高 20 倍，对 EGFR， InsR 和 FGFR 没有作用活性。Semaxanib (SU5416) 可用于诱导肺动脉高压 (PAH) 模型。

CAS No. : 204005-46-9
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规格 价格 货期
10 mg ¥  490.00
50 mg ¥  1365.00
100 mg ¥  1870.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  380.00
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
204005-46-9
分子式
C15H14N2O
分子量
238.28
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Semaxanib (SU5416, semaxinib) 是一种有效的，选择性的 VEGFR (Flk-1/KDR) 抑制剂，IC50 为 1.23 μM，作用于 VEGFR 比作用于 PDGFRβ 选择性高 20 倍，对 EGFR， InsR 和 FGFR 没有作用活性。Semaxanib (SU5416) 可用于诱导肺动脉高压 (PAH) 模型。
相关靶点

VEGFR
作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK
相关疾病模型
呼吸系统疾病模型；肺动脉高压（PAH）模型
产品类别
动物造模剂
应用领域

肿瘤
IC50 & Target

IC50: 1.23 μM (VEGFR2/Flk1) [1]
体外研究 (In Vitro)

Semaxinib (SU5416) 以剂量依赖性方式抑制 VEGF 驱动的有丝分裂，IC50 为 0.04 μM。相反，Semaxinib 阻断 FGF 依赖的 HUVEC 有丝分裂，IC50 为 50 μM [1]。

Semaxinib (SU5416) 处理过表达人类 PDGF 受体 β 的 NIH 3T3 细胞，观察到 IC50 为 20.26 μM，对 PDGF 依赖的自身磷酸化的效力约低 20 倍 [1]。
体内研究 (In Vivo)

Semaxinib (SU5416) (腹腔注射；3 mg/kg/天；每天) 可抑制结肠中 C6 肿瘤的局部生长。结肠中生长的肿瘤与后腰区域生长的肿瘤 (18 天时为 54%) 相比，生长水平相当 (16 天时为 62%)。这些结果表明，Semaxinib 可抑制皮下植入部位以外部位的肿瘤生长，因为这些部位的先前存在的血管系统可能不同 [1]。

Semaxinib (25 mg/kg；每天) 可显著降低肿瘤生长速度，植入后第 22 天时肿瘤质量最多可达到对照动物的 8%。在 Semaxinib 治疗组中，肿瘤生长受到抑制之前，新形成的胶质瘤微血管覆盖的组织面积明显减少，这表明初始肿瘤血管化减少 [2]。
参考文献

[1]. Fong TA, et al. SU5416 is a potent and selective inhibitor of the vascular endothelial growth factor receptor (Flk-1/KDR) that inhibits tyrosine kinase catalysis, tumor vascularization, and growth of multiple tumor types. Cancer Res, 1999, 59(1), 99-106.  

[2]. Vajkoczy P, et al. Inhibition of tumor growth, angiogenesis, and microcirculation by the novel Flk-1 inhibitor SU5416 as assessed by intravital multi-fluorescence videomicroscopy. Neoplasia, 1999, 1(1), 31-41. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
30 mg/mL (125.90 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1967 mL 20.9837 mL 41.9674 mL
5 mM 0.8393 mL 4.1967 mL 8.3935 mL
10 mM 0.4197 mL 2.0984 mL 4.1967 mL
50 mM 0.0839 mL 0.4197 mL 0.8393 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.96%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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