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Cabozantinib hydrochloride
目录号 : SJ-MX0124 别名 : XL184 hydrochloride; BMS-907351 hydrochloride 中文名称 : 盐酸卡博替尼 纯度：99.14%

Cabozantinib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib hydrochloride 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50 = 4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。

CAS No. : 1817759-42-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  200.00
5 mg ¥  520.00
10 mg ¥  820.00
25 mg ¥  1420.00
50 mg ¥  2140.00
100 mg ¥  3020.00
200 mg ¥  4340.00
Cabozantinib hydrochloride 的其他形式产品 Cabozantinib (BMS-907351) Cabozantinib malate
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1817759-42-4
分子式
C28H25ClFN3O5
分子量
537.97
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存
生物活性

Cabozantinib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib hydrochloride 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50 = 4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
相关靶点
VEGFR；c-Met/HGFR；c-Kit；TAM Receptor；FLT3；Apoptosis
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50  
VEGFR2 [1] Flt-4 [1] Flt-1 [1] Met [1] Axl [1]
0.035 nM 6 nM 12 nM 1.3 ± 1.2 nM  
体外研究 (In Vitro)

Cabozantinib hydrochloride 抑制 MET 和 VEGFR2 以及 KIT、FLT3 和 AXL 的磷酸化，IC50 值分别为 7.8、1.9、5.0、7.5 和 42 μM [1]。
Cabozantinib hydrochloride (4.6 nM) 抑制小管形成，且无细胞毒性证据，在 HMVEC、MDA-MB-231、A431、HT1080 和 B16F10 细胞中的 IC50 值分别为 6.7、5.1、4.1、7.7 和 4.7 nM [1]。
Cabozantinib hydrochloride (0-370 nM；24 小时) 抑制细胞迁移和侵袭 [1]。
Cabozantinib hydrochloride (48 小时) 能抑制多种肿瘤细胞的增殖 [1]。
体内研究 (In Vivo)

Cabozantinib hydrochloride (100 mg/kg；口服；单剂量) 可抑制小鼠的 MET 和 VEGFR2 磷酸化 [1]。
Cabozantinib hydrochloride (100 mg/kg；口服；单剂量) 显著增加肿瘤缺氧和细胞凋亡 [1]。
Cabozantinib hydrochloride (0-60 mg/kg；口服；每天一次，连续 14 天）以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长 [1]。
参考文献

[1]. Yakes FM, et al. Cabozantinib (XL184), a novel MET and VEGFR2 inhibitor, simultaneously suppresses metastasis, angiogenesis, and tumor growth. Mol Cancer Ther, 2011, 10(12), 2298-2308.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
20 mg/mL (37.17 mM) 50℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8588 mL 9.2942 mL 18.5884 mL
5 mM 0.3718 mL 1.8588 mL 3.7177 mL
10 mM 0.1859 mL 0.9294 mL 1.8588 mL
50 mM 0.0372 mL 0.1859 mL 0.3718 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.14%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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