Cabozantinib (BMS-907351) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2、c-Met、 Ret、 Kit、Flt-3、Tie2 和 AXL，IC50 分别为 0.035 nM、1.3 nM、5.2 nM、4.6 nM、11.3 nM、14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过 AKT/GSK-3β/NF-κB 信号通路诱导 PUMA 依赖的凋亡。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 570.00 | |
| 10 mg | ¥ 815.00 | |
| 25 mg | ¥ 1320.00 | |
| 50 mg | ¥ 2145.00 | |
| 100 mg | ¥ 2820.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 600.00 |
| Cas No. |
849217-68-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C28H24FN3O5
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| 分子量 |
501.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
Cabozantinib (BMS-907351) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2、c-Met、 Ret、 Kit、Flt-3、Tie2 和 AXL，IC50 分别为 0.035 nM、1.3 nM、5.2 nM、4.6 nM、11.3 nM、14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过 AKT/GSK-3β/NF-κB 信号通路诱导 PUMA 依赖的凋亡。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
VEGFR；c-Met/HGFR；c-Kit；TAM Receptor；FLT3；Apoptosis
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在细胞试验中，Cabozantinib 抑制 MET、VEGFR2、KIT、FLT3 和 AXL 的磷酸化，IC50 值分别为 7.8、1.9、5.0、7.5 和 42 μM [1]。 Cabozantinib (0-370 nM；24 小时) 抑制细胞迁移和侵袭 [1]。 Cabozantinib (48 小时) 可抑制多种肿瘤类型的肿瘤细胞增殖 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Cabozantinib (100 mg/kg；p.o.；1 次) 抑制小鼠 MET 和 VEGFR2 磷酸化 [1]。 Cabozantinib (100 mg/kg；p.o.；1 次) 显著增加小鼠肿瘤缺氧和细胞凋亡 [1]。 Cabozantinib (0-60 mg/kg；p.o.；每日 1 次，连用 14 天) 以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长 [1]。 Cabozantinib (30 mg/kg；SCID 小鼠) 显著抑制小鼠中 MPNST 移植瘤生长和转移 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (199.40 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9940 mL | 9.9699 mL | 19.9398 mL | |
| 5 mM | 0.3988 mL | 1.9940 mL | 3.9880 mL | |
| 10 mM | 0.1994 mL | 0.9970 mL | 1.9940 mL | |
| 50 mM | 0.0399 mL | 0.1994 mL | 0.3988 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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