R406 (free base) 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM。R406 (free base) 有效抑制 Syk 激酶活性， IC50 为 41 nM，可通过血脑屏障。R406 (free base) 抑制 Lyn (IC50 = 63 nM) 和 Lck (IC50 = 37 nM)。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症， 可诱导凋亡。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 340.00 | |
| 5 mg | ¥ 560.00 | |
| 10 mg | ¥ 920.00 | |
| 25 mg | ¥ 1660.00 | |
| 50 mg | ¥ 3020.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 |
| Cas No. |
841290-80-0
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| 分子式 |
C22H23FN6O5
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| 分子量 |
470.45
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
R406 (free base) 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM。R406 (free base) 有效抑制 Syk 激酶活性， IC50 为 41 nM，可通过血脑屏障。R406 (free base) 抑制 Lyn (IC50 = 63 nM) 和 Lck (IC50 = 37 nM)。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症， 可诱导凋亡。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Syk；FLT3；Apoptosis
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
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| 应用领域 |
炎症/免疫；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
R406 抑制腺苷 A3 受体 (IC50=0.081 µM)、腺苷转运体 (IC50=1.84 µM) 和单胺转运体 (IC50=2.74 µM) [1]。 R406 强抑制免疫球蛋白 E (IgE) 和 IgG 调节的受体信号活性。R406 抑制 IgE 抗体诱导的 LTC4 ，细胞因子和趋化因子的产生和释放, 包括 TNFα、IL-8 和 GM-CSF [1]。 R406 抑制肥大细胞中 Syk 底物 LAT 和 B 细胞中 BLNK/SLP65 的磷酸化 [1]。 R406 有效抑制 Syk 激酶活性，IC50 为 41 nM，可通过血脑屏障 [1][3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
R406 (5 和 10 mg/kg) 在胶原抗体诱导的关节炎 (CAIA) 和类风湿性关节炎 (RA) 的 K/BxN 模型中显示出改善 Arthus 反应和减轻临床症状的功效。免疫复合物 (IC) 介导的炎症通过 R406 抑制 Fc 受体信号 [1]。 自身免疫反应时，R406 不会影响巨噬细胞和嗜中性粒细胞的功能，免疫毒性为最低水平 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
29 mg/mL (61.64 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1256 mL | 10.6281 mL | 21.2562 mL | |
| 5 mM | 0.4251 mL | 2.1256 mL | 4.2512 mL | |
| 10 mM | 0.2126 mL | 1.0628 mL | 2.1256 mL | |
| 50 mM | 0.0425 mL | 0.2126 mL | 0.4251 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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