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01070H01,010A0201,010I0ζ01,010J0S01,010I0B01,010I0A01,010I0M01,0D01,0D05
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Gandotinib (LY2784544)
目录号 : SJ-MX2075 别名 : LY 2784544; LY-2784544 纯度：99.74%

Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制 FLT3，FLT4，FGFR2，TYK2 和 TRKB， IC50 分别为 4，25，32，44 和 95 nM。

CAS No. : 1229236-86-5
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规格 价格 货期
1 mg ¥  220.00
5 mg ¥  500.00
10 mg ¥  840.00
25 mg ¥  1680.00
50 mg ¥  3200.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1229236-86-5
分子式
C23H25ClFN7O
分子量
469.94
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制 FLT3，FLT4，FGFR2，TYK2 和 TRKB， IC50 分别为 4，25，32，44 和 95 nM。
相关靶点
JAK；FLT3；FGFR；VEGFR
作用通路
Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
JAK2 [1] Tyk2 [1] JAK3 [1] FGFR2 [1] FGFR3 [1] Flt-4 [1]
3 nM 44 nM 48 nM 32 nM 106 nM 25 nM
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
KDR [1] FLT3 [1] TRKB [1] ALK [1] MUSK [1] AURKA [1]
109 nM 4 nM 95 nM 138 nM 147 nM 168 nM
体外研究 (In Vitro)

Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的、选择性的、ATP 竞争性的 JAK2 酪氨酸激酶抑制剂。LY2784544 在 Ba/F3 细胞中有效抑制 JAK2V617F 驱动的信号传导和细胞增殖 (IC50 分别为 20 和 55 nM)。相比之下，Gandotinib (LY2784544) 在抑制白介素-3 刺激的野生型 JAK2 介导的信号传导和细胞增殖方面的作用要弱得多 (IC50 分别为 1183 和 1309 nM)。Gandotinib (LY2784544) 能有效抑制 JAK2V617F 信号通路 (IC50=20 nM)，但对 IL -3 激活的野生型 JAK2 信号通路的抑制作用非常弱，IC50 为 1183 nM。LY2784544 可抑制表达 JAK2V617F 的细胞的增殖 (IC50=55 nM) 而对 IL -3 刺激的表达 Ba/F3 的野生型 JAK2 细胞的增殖抑制作用明显较弱 (IC50=1309 nM) [1]。
参考文献

[1]. Ma L, et al. Discovery and characterization of LY2784544, a small-molecule tyrosine kinase inhibitor of JAK2V617F. Blood Cancer J. 2013, 3, e109.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
94 mg/mL (200.03 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1279 mL 10.6397 mL 21.2793 mL
5 mM 0.4256 mL 2.1279 mL 4.2559 mL
10 mM 0.2128 mL 1.0640 mL 2.1279 mL
50 mM 0.0426 mL 0.2128 mL 0.4256 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.74%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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