Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂，在 CHO 细胞中，抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为 0.74 nM，2.1 nM，3.2 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 395.00 | |
| 5 mg | ¥ 590.00 | |
| 10 mg | ¥ 1015.00 | |
| 50 mg | ¥ 2705.00 | |
| 100 mg | ¥ 4025.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 660.00 |
| Cas No. |
670220-88-9
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| 分子式 |
C26H29N5O2
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| 分子量 |
443.54
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂，在 CHO 细胞中，抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为 0.74 nM，2.1 nM，3.2 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
FLT3；PDGFR；Autophagy
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
与 KIT 相比，Crenolanib 对 PDGFRα/β 的亲和力高 25 倍，抑制 PDGFRA D842V 突变的效力比 STI571 高约 135 倍 [1]。 Crenolanib 对 KIT 外显子 11 缺失突变激酶的 IC50 大于 1000 nM，而 STI571 为 8 nM [1]。 Crenolanib 对 V561D + D842V 突变激酶具有低纳摩尔效力，类似于其对分离的 D842V 突变的效力 [1]。 STI571 和 Crenolanib 均有效抑制融合癌基因的激酶活性，IC50 值分别为 1 和 21 nM，并在该细胞系中抑制 PDGFRα 活化，IC50 值分别为 93 和 26 nM [1]。 与亲本 HL60 和 K562 细胞相比，过表达 ABCB1 的 HL60/VCR 和 K562/ABCB1 细胞对 Crenolanib 的耐药性分别为 6.9 倍和 3.6 倍。PSC-833 完全逆转 HL60/VCR 和 K562/ABCB1 细胞对 Crenolanib 的耐药性 [2]。 Crenolanib (1 nM-10 μM) 以浓度依赖性方式刺激 ABCB1 ATPase 活性。Crenolanib 处理不会增加 ABCB1 的细胞表面表达。Crenolanib 在高浓度下抑制 ABCB1 的 [125I]-IAAP 光交联，在 10 μM 时有 50% 的抑制作用，但在低于 1 μM 的较低浓度下几乎没有影响 [2]。 Crenolanib 降低 NSCLC 细胞活力，诱导 NSCLC 细胞凋亡，并抑制 NSCLC 细胞迁移 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Crenolanib (10 mg/kg 和 20 mg/kg) 在体内抑制非小细胞肺癌肿瘤生长并诱导肿瘤细胞凋亡，并且所应用的 Crenolanib 剂量对受体小鼠具有良好的耐受性 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
25 mg/mL (56.36 mM) 60℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2546 mL | 11.2729 mL | 22.5459 mL | |
| 5 mM | 0.4509 mL | 2.2546 mL | 4.5092 mL | |
| 10 mM | 0.2255 mL | 1.1273 mL | 2.2546 mL | |
| 50 mM | 0.0451 mL | 0.2255 mL | 0.4509 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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