Fostamatinib (R788) disodium hexahydrate 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50 = 63 nM) 和 Lck (IC50 = 37 nM)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 280.00 | |
| 5 mg | ¥ 840.00 | |
| 10 mg | ¥ 1360.00 | |
| 25 mg | ¥ 2540.00 | |
| 50 mg | ¥ 3820.00 | |
| 100 mg | 咨询 |
| Cas No. |
914295-16-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H36FN6Na2O15P
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| 分子量 |
732.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Fostamatinib (R788) disodium hexahydrate 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50 = 63 nM) 和 Lck (IC50 = 37 nM)。 |
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|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Syk；FLT3
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Fostamatinib (R788) 在 Louvain 大鼠体内具有很高的生物利用度，并且能够迅速被吸收。在单次口服给予 Fostamatinib (R788) 剂量为 10 mg/kg 或 20 mg/kg 后，Fostamatinib (R788) 的 AUC 0-16 hrs 小时分别为 10618 ng*h/mL 和 30650 ng*h/mL；最大血药浓度 (Cmax) 分别为 2600 ng/mL 和 6500 ng/mL (均在 1 小时时观察到)；半衰期 (t1/2) 为 4.2 小时。在血浆中未检测到前药，表明 Fostamatinib (R788) 完全转化为 R406 [2]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (136.51 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
2 mg/mL (2.73 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3652 mL | 6.8258 mL | 13.6517 mL | |
| 5 mM | 0.2730 mL | 1.3652 mL | 2.7303 mL | |
| 10 mM | 0.1365 mL | 0.6826 mL | 1.3652 mL | |
| 50 mM | 0.0273 mL | 0.1365 mL | 0.2730 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
