Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50 = 63 nM) 和 Lck (IC50 = 37 nM)。
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| Cas No. |
1025687-58-4
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| 分子式 |
C23H24FN6Na2O9P
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| 分子量 |
624.42
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50 = 63 nM) 和 Lck (IC50 = 37 nM)。 |
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| 相关靶点 |
Syk；FLT3
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
炎症/免疫；肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 41 nM (Syk) [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
R935788是R406亚甲基磷酸言药物前体,可在体内快速转化为R406。R406(R935788的活性形式)选择性抑制Syk依赖性信号，EC50为33 nM 到171 nM，比作用于Syk非依赖性通路更有效 [1]。 R406抑制多种弥散性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系增殖，EC50为 0.8 μM到8.1 μM [2]。 R406 处理，降低BLNK、Akt、GSK-3、FOXO和ERK 磷酸化。此外, R406作用于TCL1白血病，完全抑制抗-IgM抗体诱导的BCR信号。尽管TCL1白血病中存在高水平的组成型激活的Syk，但是R406对白血病细胞没有选择毒性 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Fostamatinib (R788) 具有高生物利用度，并在 Louvain 大鼠中迅速吸收。 单次口服 R788 10 mg/kg 或 20 mg/kg 后的 R406：AUC0-16 小时分别为 10618 ng*h/mL 和 30650 ng*h/mL； Cmax分别=2600 ng/mL和6500 ng/mL（1小时观察）； t1/2=4.2 小时。 在血浆中未检测到前药，表明 R788 已完全转化为 R406 [4]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (160.15 mM) 50℃水浴
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
12 mg/mL (19.22 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6015 mL | 8.0074 mL | 16.0149 mL | |
| 5 mM | 0.3203 mL | 1.6015 mL | 3.2030 mL | |
| 10 mM | 0.1601 mL | 0.8007 mL | 1.6015 mL | |
| 50 mM | 0.0320 mL | 0.1601 mL | 0.3203 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
