R788 (Fostamatinib) Disodium - CAS:1025687-58-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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R788 (Fostamatinib) Disodium

目录号 : SJ-MX0681 别名 : R788 Disodium; Fostamatinib Disodium 中文名称 : 福他替尼二钠盐 纯度：99.25%

R788 (Fostamatinib) disodium是活性代谢物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果弱5倍。

CAS No. :1025687-58-4

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 750.00
10 mg	¥ 1180.00
50 mg	¥ 3270.00
100 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1025687-58-4

分子式

C₂₃H₂₄FN₆Na₂O₉P

分子量

624.42

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	R788 (Fostamatinib) disodium是活性代谢物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果弱5倍。
相关靶点	Syk；FLT3
作用通路	Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域	炎症/免疫；肿瘤
IC50 & Target	IC50: 41 nM (Syk) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	R935788是R406亚甲基磷酸言药物前体,可在体内快速转化为R406。R406(R935788的活性形式)选择性抑制Syk依赖性信号，EC50为33 nM 到171 nM，比作用于Syk非依赖性通路更有效 ^[1]。 R406抑制多种弥散性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系增殖，EC50为 0.8 μM到8.1 μM ^[2]。 R406 处理，降低BLNK、Akt、GSK-3、FOXO和ERK 磷酸化。此外, R406作用于TCL1白血病，完全抑制抗-IgM抗体诱导的BCR信号。尽管TCL1白血病中存在高水平的组成型激活的Syk，但是R406对白血病细胞没有选择毒性 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	Fostamatinib (R788) 具有高生物利用度，并在 Louvain 大鼠中迅速吸收。单次口服 R788 10 mg/kg 或 20 mg/kg 后的 R406：AUC0-16 小时分别为 10618 ngh/mL 和 30650 ngh/mL； Cmax分别=2600 ng/mL和6500 ng/mL（1小时观察）； t1/2=4.2 小时。在血浆中未检测到前药，表明 R788 已完全转化为 R406 ^[4]。
参考文献	[1]. Syvia Brasemamn,et al. R406, an orally avaliable spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation.J Pharmacol Exp Ther. 2006 Dec;319(3)：998-1008. [2]. Hoon-Suk Cha , et al A novel spleen tyrosime kinase inhibitor blocks c-.lun N-teminalkinase-mediated gene expression in synoviocytes. J Pharmacol Exp Ther. 2006 May;317(2)：571-8. [3]. Suljagic M, et al. The Syk inhibitor fostamatinib disodium (R788) inhibits tumor growth in the Eμ- TCL1 transgenic mouse model of CLL by blocking antigen-dependent B-cell receptor signaling. Blood, 2010, 116(23), 4894-4905. [4]. Stephen P McAdoo, et al. Fostamatinib Disodium. Drugs Future. 2011;36(4)：273.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL(160.15 mM)50℃水浴
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	12 mg/mL(19.22 mM)50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6015 mL	8.0074 mL	16.0149 mL
	5 mM	0.3203 mL	1.6015 mL	3.2030 mL
	10 mM	0.1601 mL	0.8007 mL	1.6015 mL
	50 mM	0.0320 mL	0.1601 mL	0.3203 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。