Emavusertib - CAS:1801344-14-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Emavusertib

目录号 : SJ-MX4125 别名 : CA-4948 纯度：99.80%

Emavusertib (CA-4948) 是一种口服生物可利用的 IRAK4/FLT3 抑制剂。在 FRET 激酶测定中，Emavusertib 对 IRAK4 的 IC50 为 57 nM。Emavusertib 具有潜在的抗肿瘤、免疫调节和抗炎活性。

CAS No. :1801344-14-8

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 245.00
5 mg	¥ 555.00
10 mg	¥ 720.00
25 mg	¥ 1425.00
50 mg	¥ 2645.00
100 mg	¥ 4395.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1801344-14-8

分子式

C₂₄H₂₅N₇O₅

分子量

491.50

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Emavusertib (CA-4948) 是一种口服生物可利用的 IRAK4/FLT3 抑制剂。在 FRET 激酶测定中，Emavusertib 对 IRAK4 的 IC50 为 57 nM。Emavusertib 具有潜在的抗肿瘤、免疫调节和抗炎活性。
相关靶点	IRAK；FLT3
作用通路	Immunology/Inflammation；Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域	肿瘤；免疫/炎症
IC50 & Target	IC50: 57 nM (IRAK4)^[1]
体外研究 (In Vitro)	与 IRAK-1 相比，Emavusertib (CA-4948) 对 IRAK-4 的选择性高 500 多倍。Emavusertib 减少受 TLR 刺激的 THP-1 细胞释放 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 IL-8。Emavusertib 可抑制受体型酪氨酸蛋白激酶 FLT3，具有抗增殖活性^[1]。 Emavusertib 对 IRAK-4 的结合亲和力，比对 IRAK 1、2 和 3 的结合亲和力高出 350 倍以上 ^[2]。 Emavusertib (10 μM；72 小时) 可降低边缘区淋巴瘤 (MZL) 细胞系中增殖细胞的百分比并诱导亚 G0 分数适度增加^[2]。 Emavusertib (10 μM；72 小时) 可诱导 MZL 细胞凋亡细胞群显著增加，尤其是与 Ibrutinib 联合使用时^[2]。
体内研究 (In Vivo)	Emavusertib (CA-4948) 在动物模型中表现出抗肿瘤活性，包括含有 MyD88 基因突变的肿瘤。Emavusertib 在 FLT3 野生型和 FLT3 突变型急性髓性白血病 (AML) 小鼠模型中显示出抗白血病活性 ^[1]。 Emavusertib (25-150 mg/kg；口服；每日 1 次；连续 14 天) 可诱导小鼠肿瘤生长抑制 ^[²^]。
参考文献	[1]. Wiese MD, et al. Investigational IRAK-4 inhibitors for the treatment of rheumatoid arthritis. Expert Opin Investig Drugs. 2020 May;29(5):475-482. [2]. Parrondo RD, et al. IRAK-4 inhibition: emavusertib for the treatment of lymphoid and myeloid malignancies. Front Immunol. 2023 Oct 26;14:1239082.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	50 mg/mL (101.73 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0346 mL	10.1729 mL	20.3459 mL
	5 mM	0.4069 mL	2.0346 mL	4.0692 mL
	10 mM	0.2035 mL	1.0173 mL	2.0346 mL
	50 mM	0.0407 mL	0.2035 mL	0.4069 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。