Emavusertib (CA-4948) 是一种口服生物可利用的 IRAK4/FLT3 抑制剂。 在 FRET 激酶测定中，Emavusertib 对 IRAK4 的 IC50 为 57 nM。Emavusertib 具有潜在的抗肿瘤、免疫调节和抗炎活性。Emavusertib 可抑制 NF-κB 和 MyD88 信号通路，减少促炎细胞因子 (如 IL-6 和 IL-10) 的产生，从而表现出抗炎和对癌细胞的抗增殖活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Emavusertib 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 220.00 | |
| 5 mg | ¥ 420.00 | |
| 10 mg | ¥ 640.00 | |
| 25 mg | ¥ 1240.00 | |
| 50 mg | ¥ 2060.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 460.00 |
| Cas No. |
1801344-14-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H25N7O5
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| 分子量 |
491.50
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Emavusertib (CA-4948) 是一种口服生物可利用的 IRAK4/FLT3 抑制剂。 在 FRET 激酶测定中，Emavusertib 对 IRAK4 的 IC50 为 57 nM。Emavusertib 具有潜在的抗肿瘤、免疫调节和抗炎活性。Emavusertib 可抑制 NF-κB 和 MyD88 信号通路，减少促炎细胞因子 (如 IL-6 和 IL-10) 的产生，从而表现出抗炎和对癌细胞的抗增殖活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Emavusertib 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
IRAK；FLT3；Apoptosis；NF-κB；MyD88
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis；NF-κB Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
IC50: 57 nM (IRAK4) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
与 IRAK-1 相比，Emavusertib (CA-4948) 对 IRAK-4 的选择性高 500 多倍。Emavusertib 减少受 TLR 刺激的 THP-1 细胞释放 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 IL-8。Emavusertib 可抑制受体型酪氨酸蛋白激酶 FLT3，具有抗增殖活性 [1]。 Emavusertib 对 IRAK-4 的结合亲和力，比对 IRAK 1、2 和 3 的结合亲和力高出 350 倍以上 [2]。 Emavusertib (10 μM；72 小时) 可降低边缘区淋巴瘤 (MZL) 细胞系中增殖细胞的百分比并诱导亚 G0 分数适度增加 [2]。 Emavusertib (10 μM；72 小时) 可诱导 MZL 细胞凋亡细胞群显著增加，尤其是与 Ibrutinib 联合使用时 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Emavusertib (CA-4948) 在动物模型中表现出抗肿瘤活性，包括含有 MyD88 基因突变的肿瘤。Emavusertib 在 FLT3 野生型和 FLT3 突变型急性髓性白血病 (AML) 小鼠模型中显示出抗白血病活性 [1]。 Emavusertib (25-150 mg/kg；口服；每日 1 次；连续 14 天) 可诱导小鼠肿瘤生长抑制 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (101.73 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0346 mL | 10.1729 mL | 20.3459 mL | |
| 5 mM | 0.4069 mL | 2.0346 mL | 4.0692 mL | |
| 10 mM | 0.2035 mL | 1.0173 mL | 2.0346 mL | |
| 50 mM | 0.0407 mL | 0.2035 mL | 0.4069 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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