JH-X-119-01 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1) 抑制剂。JH-X-119-01 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。JH-X-119-01 抑制 IRAK1，IC50 为 9 nM，而在浓度高达 10 μM 时对 IRAK4 也没有抑制作用。
| Cas No. |
2227368-54-7
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| 分子式 |
C25H20N6O3
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| 分子量 |
452.46
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
JH-X-119-01 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1) 抑制剂。JH-X-119-01 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。JH-X-119-01 抑制 IRAK1，IC50 为 9 nM，而在浓度高达 10 μM 时对 IRAK4 也没有抑制作用。 |
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| 相关靶点 |
IRAK
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
肿瘤；感染；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
JH-X-119-01 仅表现出对另外两种激酶 YSK4 和 MEK3 的脱靶抑制。剂量反应分析显示 YSK4 的 IC50 为 57 nM [1]。 JH-X-119-01 在一组华氏巨球蛋白血症 (WM) 细胞、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞和表达突变 MYD88 的淋巴瘤细胞中显示出中等的细胞杀伤作用，EC50s 范围从 0.59 到 9.72 μM [1]。 JH-X-119-01 (10 μM) 在体外降低 LPS 处理的巨噬细胞中 NF-κB 的磷酸化以及 IL-6 和 TNFα 的 mRNA 水平。JH-X-119-01 选择性抑制 IRAK1 磷酸化 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
JH-X-119-01 提高 LPS 处理小鼠的存活率并减少免疫病。JH-X-119-01 以 5 mg/kg 的剂量增加小鼠的存活率。当剂量增加到 10 mg/kg 时，生存率进一步提高 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
125 mg/mL (276.27 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2101 mL | 11.0507 mL | 22.1014 mL | |
| 5 mM | 0.4420 mL | 2.2101 mL | 4.4203 mL | |
| 10 mM | 0.2210 mL | 1.1051 mL | 2.2101 mL | |
| 50 mM | 0.0442 mL | 0.2210 mL | 0.4420 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
