Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 360.00 | |
| 10 mg | ¥ 560.00 | |
| 25 mg | ¥ 1120.00 | |
| 50 mg | ¥ 1800.00 | |
| 100 mg | ¥ 2770.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 380.00 |
| Cas No. |
405169-16-6
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| 分子式 |
C21H21FN6O
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| 分子量 |
392.43
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
FLT3；c-Kit；FGFR；VEGFR；PDGFR；c-Fms
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Dovitinib (CHIR-258) 对InsR、EGFR1、c-Met 、EphrinA2 (EphA2)、Tie2、IGFR1、HER2 的IC50分别是2 μM、2 μM、>3 μM、4 μM、4 μM、>10 μM 和 >10 μM [1]。 Dovitinib(12.5 -400 nM;48小时) 有效抑制FGF 刺激的WT和表达F384L-FGFR3的B9细胞的生长，IC50值为25 nM [1]。 Dovitinib(100、500 nM; 96小时)抑制FGF介导的ERK1/2磷酸化并诱导表达FGFR3的人骨髓瘤细胞株凋亡 [1]。 Dovitinib (72 小时) 抑制KMS11 (FGFR3-Y373C)、OPM2 (FGFR3-K650E)和KMS18 (FGFR3-G384D) 细胞增殖，IC50值分别为90 nM 、90 nM 和550 nM [1]。 Dovitinib (100 nM)增强地塞米松(0.5 μM)对KMS11细胞的细胞毒性 [1]。 Dovitinib显著降低了SK-HEP1和21-0208细胞中FGFR-1、FGFR底物2α (FRS2-α)和ERK1/2的基础磷酸化水平，但对Akt无影响 [2]。 Dovitinib增强BMP-2诱导的碱性磷酸酶(ALP)诱导，而ALP是成骨细胞分化的代表标志物。Dovitinib还刺激磷酸化Smad1/5/8入核和磷酸化丝裂原活化蛋白激酶，包括ERK1/2和p38 [3]。 Dovitinib强烈抑制TNIK与ATP (Ki=13 nM)的相互作用和Wnt信号效应蛋白β-catenin和TCF4的激活。Dovitinib还诱导IM-9细胞caspase依赖性凋亡，而对PBMCs无明显细胞毒性 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服给药 Dovitinib（10 mg/kg、30 mg/kg、60 mg/kg）在KMS11荷瘤小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤作用，与对照组处理的小鼠相比，10 mg/kg、30 mg/kg和60 mg/kg治疗组的生长抑制率分别为48%、78.5%和94%[1]。 Dovitinib (CHIR-258; 10-60 mg/kg/day; gavage; 21天) 具有显著的抗肿瘤作用 [1]。 Dovitinib (50和75 mg/kg) 对肿瘤生长的抑制率分别为97%和98%，50 mg/kg时的最大疗效 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
40 mg/mL (101.93 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5482 mL | 12.7411 mL | 25.4823 mL | |
| 5 mM | 0.5096 mL | 2.5482 mL | 5.0965 mL | |
| 10 mM | 0.2548 mL | 1.2741 mL | 2.5482 mL | |
| 50 mM | 0.0510 mL | 0.2548 mL | 0.5096 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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