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PF-477736
目录号 : SJ-MX0950 别名 : PF 477736; PF477736 纯度：99.47%

PF-477736 (PF-736, PF-00477736) 是一种有效的、选择性的、ATP 竞争性 Chk1 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 0.49 nM，它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM，作用于 Chk1 比作用于 Chk2 选择性高 100 倍左右。PF 477736 显示出对 VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3 和 Ret 较小的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。

CAS No. :952021-60-2
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规格 价格 货期
5 mg ¥  420.00
10 mg ¥  760.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
952021-60-2
分子式
C22H25N7O2
分子量
419.48
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

PF-477736 (PF-736, PF-00477736) 是一种有效的、选择性的、ATP 竞争性 Chk1 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 0.49 nM，它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM，作用于 Chk1 比作用于 Chk2 选择性高 100 倍左右。PF 477736 显示出对 VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3 和 Ret 较小的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。
相关靶点
Checkpoint Kinase (Chk)；VEGFR；Src；c-Fms；Aurora Kinase；FGFR；FLT3；RET；CDK
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Epigenetics
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
Ki Ki Ki Ki Ki
Chk1 [1] VEGFR2 [1] Fms [1] YES [1] Chk2 [1]
(Cell-free assay) (Cell-free assay) (Cell-free assay) (Cell-free assay) (Cell-free assay)
0.49 nM 8 nM 10 nM 14 nM 47 nM
体外研究 (In Vitro)

PF 477736 对于 CDK1 是一种活性较差的抑制剂 (Ki=9.9 μM，是 Chk1 的 20000 倍) [1]。

PF 477736 用浓度 0.01-1 μM 处理 16 小时，可剂量依赖性地消除 CA46 细胞中喜树碱诱导的 DNA 损伤位点 [1]。

PF 477736 (10-48 小时) 消除吉西他滨诱导的 S 期阻滞并诱导 HT29 细胞中的凋亡细胞死亡增加 [1]。

PF 477736 用浓度 180-540 nM 处理 4-48 小时，可增强吉西他滨对 HT29 细胞的细胞毒性呈剂量和时间依赖性 [1]。
体内研究 (In Vivo)

PF 477736 以 4-60 mg/kg 浓度通过腹腔注射方式用药，每天一次或每天两次，共四次治疗，可增强吉西他滨在 Colo205 异种移植物中的抗肿瘤活性 [1]。

PF 477736 以 15 和 30 mg/kg 浓度通过腹腔注射方式用药，可诱导组蛋白 H3 磷酸化和 DNA 损伤并增加体内细胞凋亡 [1]。

PF 477736 以 4 mg/kg 浓度下通过静脉注射方式用药，可在大鼠中表现出较低的全身血浆清除率 (11.8 mL/min/kg) 和终末半衰期 (2.9 小时) [1]。
参考文献

[1]. Blasina A, et al. Breaching the DNA damage checkpoint via PF-00477736, a novel small-molecule inhibitor of checkpoint kinase 1. Mol Cancer Ther. 2008 Aug;7(8):2394-404.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
84 mg/mL (200.25 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3839 mL 11.9195 mL 23.8390 mL
5 mM 0.4768 mL 2.3839 mL 4.7678 mL
10 mM 0.2384 mL 1.1920 mL 2.3839 mL
50 mM 0.0477 mL 0.2384 mL 0.4768 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.47%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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