PD173074 是一种有效的 FGFR1 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 约为 25 nM，也能抑制 VEGFR2，IC50 为 100-200 nM，PD173074 作用于 FGFR1 比作用于 PDGFR 和 c-Src 选择性高 1000 倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡 (apoptosis)。PD173074 可以维持小鼠、人干细胞自我更新。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 380.00 | |
| 10 mg | ¥ 560.00 | |
| 25 mg | ¥ 1080.00 | |
| 50 mg | ¥ 2020.00 | |
| 100 mg | ¥ 3080.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 440.00 |
| Cas No. |
219580-11-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C28H41N7O3
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| 分子量 |
523.67
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PD173074 是一种有效的 FGFR1 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 约为 25 nM，也能抑制 VEGFR2，IC50 为 100-200 nM，PD173074 作用于 FGFR1 比作用于 PDGFR 和 c-Src 选择性高 1000 倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡 (apoptosis)。PD173074 可以维持小鼠、人干细胞自我更新。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
FGFR；VEGFR；Apoptosis
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PD173074 以剂量依赖性方式抑制 FGFR1 的自磷酸化，IC50 在 1-5 nM 范围内。PD173074 是 FGFR1 的 ATP 竞争性抑制剂，抑制常数 (Ki) 为 40 nM [1]。 PD173074 和 SU 5402 对 FGF-2 增强的颗粒神经元存活产生浓度依赖性的抑制作用，IC50 值分别为 8 nM 和 9 μM。PD173074 不抑制小脑颗粒神经元中 FGF-2 信号分子的神经营养和神经源性作用。在聚赖氨酸/层粘连蛋白上生长的 FGF-2 处理的颗粒神经元上，PD173074 和 SU 5402 呈浓度依赖性地抑制轴突生长反应，IC50 分别为 22 nM 和 25 μM [2]。 PD173074 能有效拮抗 FGF-2 对 OL 祖细胞增殖和分化的影响。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 的激活是 FGFR 或 PDGFR 激活后的下游事件，在由 FGF-2 刺激的 OL 祖细胞中，PD173074 也可阻断 MAPK 激活，而 PDGF 刺激则不会 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
PD173074 (1 mg/kg；i.p.) 能够使 bFGF 诱导的小鼠新生血管形成减少 86% [1]。 PD173074 (25 mg/kg；p.o.) 显著抑制小鼠的肿瘤生长 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (190.96 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9096 mL | 9.5480 mL | 19.0960 mL | |
| 5 mM | 0.3819 mL | 1.9096 mL | 3.8192 mL | |
| 10 mM | 0.1910 mL | 0.9548 mL | 1.9096 mL | |
| 50 mM | 0.0382 mL | 0.1910 mL | 0.3819 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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