PD173074 - CAS:219580-11-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

010301,010I0A,010I0M,0D01,0D05

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PD173074

目录号 : SJ-MX0673 纯度：98.10%

PD173074 是一种有效的 FGFR1 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 约为 25 nM，也能抑制 VEGFR2，IC50 为 100-200 nM，作用于 FGFR1 比作用于 PDGFR 和 c-Src 选择性高 1000 倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡 (apoptosis)。PD173074 可以维持小鼠、人干细胞自我更新。

CAS No. :219580-11-7

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 185.00
5 mg	¥ 415.00
50 mg	¥ 2310.00
100 mg	¥ 3450.00
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Cas No.

219580-11-7

分子式

C₂₈H₄₁N₇O₃

分子量

523.67

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

FGFR；VEGFR；Apoptosis

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50
FGFR1 ^[1]	VEGFR2 ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay
25 nM	100 nM ~200 nM

体外研究 (In Vitro)

PD 173074 以剂量依赖性方式抑制 FGFR1 的自磷酸化，IC50 在 1-5 nM 范围内。PD 173074 是 FGFR1 的 ATP 竞争性抑制剂，抑制常数 (Ki) 为 40 nM ^[1]。

PD 173074 和 SU 5402 对 FGF-2 增强的颗粒神经元存活产生浓度依赖性的抑制作用，IC50 值分别为 8 nM 和 9 μM。PD 173074 不抑制小脑颗粒神经元中 FGF-2 信号分子的神经营养和神经源性作用在 FGF -2 处理的聚赖氨酸/层粘连蛋白上生长的颗粒神经元上，PD 173074 和 SU 5402 呈浓度依赖性地抑制轴突生长反应，IC50 分别为 22 nM 和 25 μM ^[2]。

PD173074 能有效拮抗 FGF-2 对 OL 祖细胞增殖和分化的影响。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 的激活是 FGFR 或 PDGFR 激活后的下游事件，在由 FGF-2 刺激的 OL 祖细胞中，PD173074 也可阻断 MAPK 激活，而 PDGF 刺激则不会^[3]。

体内研究 (In Vivo)

PD173074 (1 mg/kg；腹腔注射) 表现出剂量依赖性的抑制 FGF 诱导的小鼠的新生血管和血管生成^[1]。

PD173074 (25 mg/kg；p.o.) 显著抑制小鼠的肿瘤生长 ^[4]。

参考文献

[1]. Mohammadi M, et al. Crystal structure of an angiogenesis inhibitor bound to the FGF receptor tyrosine kinase domain. EMBO J. 1998 Oct 15;17(20):5896-904.

[2]. Skaper SD, et al. The FGFR1 inhibitor PD 173074 selectively and potently antagonizes FGF-2 neurotrophic and neurotropic effects. J Neurochem. 2000 Oct;75(4):1520-7.

[3]. Bansal R, et al. Specific inhibitor of FGF receptor signaling: FGF-2-mediated effects on proliferation, differentiation, and MAPK activation are inhibited by PD173074 in oligodendrocyte-lineage cells. J Neurosci Res. 2003 Nov 15;74(4):486-93.

[4]. Trudel S, et al. Inhibition of fibroblast growth factor receptor 3 induces differentiation and apoptosis in t(4;14) myeloma. Blood. 2004 May 1;103(9):3521-8.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (190.96 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9096 mL	9.5480 mL	19.0960 mL
	5 mM	0.3819 mL	1.9096 mL	3.8192 mL
	10 mM	0.1910 mL	0.9548 mL	1.9096 mL
	50 mM	0.0382 mL	0.1910 mL	0.3819 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。