如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. VEGFR

VEGFR

VEGFR

血管内皮生长因子受体 (Vascular endothelial growth factor receptor)

 

VEGF 通过与血管内皮细胞上的酪氨酸激酶细胞受体 (VEGFRs) 结合而发挥作用。VEGF受体 (VEGFR) 的结构共有三个部分：细胞外的 VEGF 结合区，该区域由 7 个免疫球蛋白样结构构成；受体的跨膜区 (TM)；细胞内的信号传导结构域，包括酪氨酸激活结构。

 

VEGFRs 主要分为：VEGFR-1 (Flt-1)、VEGFR-2 [(KDR), (Flk-1)]和 VEGFR-3 (Flt-4)。VEGFR-1 和 VEGFR-2 主要在血管内皮细胞中表达，也会在巨噬细胞和肿瘤细胞中过表，而 VEGFR-3 主要表达于淋巴管内皮细胞。VEGFR-1 在内皮细胞、单核细胞、巨噬细胞和造血干细胞的迁移中发挥重要作用，因此主要参与成人生活中的病理性血管生成(肿瘤、炎症、缺血等)。VEGFR-1 对 VEGF 的亲和力是 VEGFR-2 的 10 倍，而酪氨酸激酶活性较低，在不同条件下，它对于血管生成的调控具有促进或抑制的双重作用，病理情况下 VEGFR1 可通过其酪氨酸激酶活性区域正性调节血管生成，VEGFR-1 只参与内皮细胞的分化，而不积极参与胚胎发育过程中血管生成的早期阶段；与 VEGFR-1 相比，VEGFR-2 具有更强的促血管生成活性和更高的酪氨酸激酶活性，是 VEGF/VEGFR 信号传导途径中主要信号传递体，在血管形成过程中起重要调控作用。VEGF 和 VEGFRs 不仅在内皮细胞上表达，在非内皮细胞上也有表达。另外，VEGFR 家族，除了和 VEGF 蛋白结合外也可以和其他蛋白结合，例如：神经素、整联蛋白、钙黏蛋白等。


VEGFR 和 VEGF 蛋白结合后，其胞内信号转导区的酪氨酸随即发生磷酸化，从而激活细胞内信号通路，最终导致血管内皮细胞的生长、增殖和成熟，新生血管的生成。该信号通路的异常就会导致血管异常生成。目前，利用抗 VEGF 和抗 VEGFRs 治疗来阻断肿瘤或其他病理过程中的血管生成被认为是极其重要的。抗 VEGF-VEGFR 药物大致包括以下几类：直接靶向 VEGF 和 VEGFR 蛋白的抗体药物，例如贝伐单抗和雷莫芦单抗；细胞内的酪氨酸激酶信号通路抑制剂，例如索拉菲尼等；另外还有融合蛋白以及免疫调节剂等类型的药物。

VEGFR相关产品（114）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1601 Sulfatinib 索凡替尼

Sulfatinib (HMPL-012) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3、FGFR1 和 CSF1R 的酪氮酸激酶抑制剂，对于 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 2 nM、24 nM、1 nM、15 nM 和 4 nM。Sulfatinib 在针对晚期 NET 患者的实验中具有显著的抗肿瘤活性和可控毒性。
SJ-MX1602 Vorolanib

Vorolanib (CMO82)是一种具有口服活性的，有效的VEGFR/PDGFR抑制剂。Vorolanib是一种有效的ATP结合盒(ABC)转运蛋白抑制剂。Vorolanib是一种血管生成抑制剂，与ZD1839联用具有抗肿瘤活性。
SJ-MX1614 SU 5205 SU5205 是 VEGFR2 (FLK-1) 的抑制剂，IC50 值为 9.6 μM。
SJ-MX1615 SU 5214 SU5214 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂，IC50 值为 14.8 µM (FLK-1) 和 36.7 µM (EGFR)。详细信息请参考专利文献 US5834504A 中的化合物 SU5214。
SJ-MX2388 ningetinib 宁格替尼 ningetinib是一种有效的口服生物可用的小分子酪氮酸激酶抑制剂(TKI)，对 c-Met，VEGFR2和Axl的IC50值分别为6.7，1.9和<1.0 nM.
SJ-MX1655 Pamufetinib(TAS-115) Pamufetinib(TAS-115)是一种有效的 VEGFR 和 c-Met/HGFR 抑制剂，能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性，IC50 值分别为 30 和 32 nM。
SJ-MX1663 Acrizanib Acrizanib 是 VEGFR-2 的抑制剂，其 IC50 值为 17.4 nM。
SJ-MX0120C Regorafenib hydrochloride 盐酸瑞戈非尼 Regorafenib hydrochloride是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。Regorafenibhydrochloride具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的VEGFR2 - TIE2酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib hydrochloride可诱导自噬 (autophagy)。
SJ-MX0475A Vandetanib hydrochloride 盐酸凡德他尼

ZD6474 hydrochloride 是一种有效的 VEGFR2/KDR 抑制剂，在无细胞试验中IC50为40 nM。ZD6474 hydrochloride 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。ZD6474 hydrochloride 可增加凋亡并通过提高 reactive oxygen species (ROS) 的水平来诱导自噬。ZD6474 hydrochloride 具有抗肿瘤功效。
SJ-MX1786A Vatalanib free base 瓦他拉尼碱

Vatalanib free base 是一种VEGFR2/KDR抑制剂，无细胞试验中IC50为37 nM，对VEGFR1/Flt-1作用稍弱，Vatalanib free base 对VEGFR2/KDR的选择性是VEGFR3/Flt-4的18倍。
SJ-MX2373 Tyrphostin A9

Tyrphostin 9 是一种强效表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂，它在人表皮样癌细胞系A431中抑制EGFR的IC50值为460 µM。Tyrphostin 9 作用于PDGFR更有效，IC50为0.5 μM。Tyrphostin A9 是线粒体分裂诱导剂。Tyrphostin A9 具有抗流感病毒的活性和潜在的抗癌活性。
SJ-MN1085 Jolkinolide A

Jolkinolide A 是一种二萜类化合物，可从大戟属植物 (Euphorbia fischeriana Steud) 的根中提取。Jolkinolide A 具有抗肿瘤活性，通过影响肿瘤组织的血管生成。Jolkinolide A 可显著抑制 Akt-STAT3-mTOR 信号通路，降低 VEGF 在 A549 细胞中的表达。
SJ-MX4022 PTC-299

PTC-299 (PTC299; PTC 299) 是一种新型的、有效的、口服生物可利用的VEGF抑制剂，它抑制VEGFA mRNA 翻译，在转录后水平选择性地抑制 VEGF 蛋白的合成。PTC299 也是二氢乳酸盐脱氢酶 (DHODH) 的有效抑制剂。PTC299 良好的口服生物利用度，缺乏脱靶激酶抑制和骨髓抑制。PTC299 具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性，可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
SJ-BP0183 Oglufanide 奥谷法奈

Oglufanide (H-Glu-Trp-OH) 是一种从小牛胸腺中分离出来二肽免疫调节剂，可抑制血管内皮生长因子 (VEGF)。Oglufanide 可以刺激对丙型肝炎病毒 (HCV) 和细胞内细菌感染的免疫反应。Oglufanide 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
SJ-MX4063 Famitinib (SHR1020) 法米替尼

Famitinib (SHR1020) 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 c-kit, VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性，IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性。且诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX4133 4SC-203

4SC-203是一种具有潜在抗肿瘤活性的多激酶抑制剂。4SC-203选择性抑制FMS相关酪氨酸激酶3 (FLT3/STK1)、FLT3突变形式和血管内皮生长因子受体(VEGFRs)。
SJ-MX2783 Brivanib 布立尼布

Brivanib (BMS-540215) 是一种 ATP 竞争性的VEGFR-2 (Flk-1) 抑制剂，对人和小鼠的 (VEGFR-2)IC50 值分别为 25 nM和89 nM；Brivanib可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1，IC50值分别为0.38和0.148 μM，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。Brivanib在H3396异种移植物中表现出抗肿瘤活性。
SJ-MX2785 Motesanib 莫替沙尼

Motesanib (AMG 706) 是一种细胞渗透性多激酶抑制剂，可选择性靶向VEGF受体、血小板源性生长因子受体(PDGFRs)和Kit受体，IC50值为2 nM (VEGFR1)、3 nM (VEGFR2)、6 nM (VEGFR3)、84 nM (PDGFR)和8 nM (Kit)。 Motesanib还能有效抑制血管生成并诱导肿瘤异种移植的消退。
SJ-MX2786 SU14813 SU14813是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2，VEGFR1，PDGFRβand KIT 的 IC50 值分别为50，2，4，15 nM。
SJ-MX0553A Dovitinib lactate 多韦替尼乳酸盐 Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
Sparkjade官网

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved     备案号： 鲁ICP备2022004154号-2
科学仪器 思科捷官网 浩赛官网
技术支持：库价化学