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Dovitinib lactate
目录号 : SJ-MX0553A 别名 : CHIR-258 lactate; TKI-258 lactate 中文名称 : 多韦替尼乳酸盐 纯度： >98%

Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。

CAS No. : 692737-80-7
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
692737-80-7
分子式
C24H27FN6O4
分子量
482.51
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
相关靶点
FLT3；c-Kit；FGFR；VEGFR；PDGFR
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
FLT3 [1] c-Kit [1] FGFR1 [1] FGFR3 [1] VEGFR1 [1]
1 nM 2 nM 8 nM 9 nM 1 nM
IC50 IC50 IC50 IC50  
VEGFR3 [1] VEGFR2 [1] PDGFRα [1] PDGFRβ [1]  
8 nM 13 nM 27 nM 210 nM  
体外研究 (In Vitro)

Dovitinib 强力抑制表达野生型和 F384L-FGFR3 的 B9 细胞在 FGF 刺激下的生长，其半数抑制浓度 (IC50 值为 25 nM)。B9-MINV 细胞在高达 1 μM 的 Dovitinib 浓度下对抑制活性具有抗性。Dovitinib 抑制 KMS11 (FGFR3-Y373C)、OPM2 (FGFR3-K650E) 和 KMS18 (FGFR3-G384D) 细胞的增殖，其 IC50 值分别为 90 nM (KMS11 和 OPM2) 和 550 nM [1]。
用 Dovitinib 处理 SK-HEP1 细胞会导致 G2/M 期细胞周期停滞，软琼脂集落形成抑制以及 bFGF 诱导的细胞迁移阻断。Dovitinib 抑制 FGFR-1、FRS2-α 和 ERK1/2 的基础表达及其 FGF 诱导的磷酸化 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Dovitinib (10 mg/kg, 30 mg/kg, 60 mg/kg，口服) 在 KMS11 荷瘤小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤效果，与安慰剂处理的小鼠相比，10 mg/kg、30 mg/kg 和 60 mg/kg 治疗组的肿瘤生长抑制率分别为 48%、78.5% 和 94% [1]。

Dovitinib 在肝细胞癌 (HCC) 异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤和抗转移活性。Dovitinib 能有效抑制六种 HCC 细胞系的肿瘤生长。抗血管生成作用与 FGFR/PDGFR-β/VEGFR-2 信号通路的失活相关。此外，Dovitinib 还导致视网膜母细胞瘤蛋白的去磷酸化、p-组蛋白 H2A.X 和 p27 上调以及 p-cdk-2 和周期素 B1 下调，从而减少了细胞增殖并诱导了肿瘤细胞凋亡 [2]。
参考文献

[1]. Trudel S, et al. CHIR-258, a novel, multitargeted tyrosine kinase inhibitor for the potential treatment of t(4;14) multiple myeloma. Blood. 2005, 105(7), 2941-2948.  

[2]. Huynh H, et al. Dovitinib demonstrates antitumor and antimetastatic activities in xenograft models of hepatocellular carcinoma. J Hepatol. 2012, 56(3), 595-601. 

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0725 mL 10.3625 mL 20.7250 mL
5 mM 0.4145 mL 2.0725 mL 4.1450 mL
10 mM 0.2072 mL 1.0362 mL 2.0725 mL
50 mM 0.0414 mL 0.2072 mL 0.4145 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
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Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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